Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Піндолол — синтетичний антигіпертензивний препарат та антиаритмічний препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів, для перорального застосування. Піндолол уперше запатентований «Sandoz» у 1966 році.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (RS)-1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C14H20N2O2 |
| Мол. маса | 248,321 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 87% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 3-4 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Піндолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів. Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді (на 75 % β1- та на 25 % β2-адренорецепторів), що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду. Піндолол має властивості також селективного часткового β1-агоніста, дія якого полягає у інгібуванні надлишкової симпатоміметичної активності, але має загальну симпатоміметичну дію. Ця дія проявляється у властивості піндололу знижувати артеріальний тиск на рівні інших бета-блокаторів та властивості знижувати частоту серцевих скорочень у меншій ступені. Піндолол виявляє незначну мембраностабілізуючу дію, пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, у шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з'єднанні по пучку Кента переважно в антеградному напрямку та мало впливає на провідність по додаткових шляхах провідної системи серця. Піндолол знижує потребу міокарду у кисні. Піндолол знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Піндолол зменшує частоту нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Піндолол пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот, що призводить до підвищення коефіцієнту атерогенності, підвищення рівня ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів і знижує концентрацію в крові ліпопротеїнів високої щільності. Препарат має також пряму вазоділятуючу дію. Піндолол знижує також внутрішньоочний тиск та зменшує секрецію внутрішньоочної рідини. Препарат має властивість корекції агесивної поведінки хворих. Піндолол є одним із найменш токсичних бета-блокаторів, не спостерігалось явищ токсичної дії у пацієнтів, які приймали препарат у дозі 480 мг/добу, що вище від рекомендованої добової дози у 16 разів.
Фармакодинаміка
Піндолол швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, біодоступність препарату становить 87 %. Максимальна концентрація в крові досягається при пероральному прийомі протягом 1 години. Піндолол помірно зв'язується з білками плазми крові та сорбується на еритроцитах. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Піндолол проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Піндолол частково метаболізується у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення піндололу становить 3—4 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Показання до застосування
Піндолол застосовується при гіпертонічній хворобі, стенокардії, при аритміях (синусовій тахікардії, тахісистолічній формі миготливої аритмії, екстрасистоліях), гіперкінетичному кардіальному синдромі, при есенціальному треморі, при гіпертрофічній кардіоміопатії, при феохромоцитомі як додатковий засіб, при .
При застосуванні піндололу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, загострення псоріазу, гіпергідроз, алопеція, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор; нечасто (0,1—1 %) сухість у роті, ішемічний коліт, мезентеріальний тромбоз, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, головокружіння, швидка втомлюваність; рідко (0,1—1 %) парестезії, депресія, сонливість або безсоння, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення концентрації уваги, втрата свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації, порушення зору, сухість в очах, кон'юнктивіт, міастенія.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) брадикардія або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, посилення переміжної кульгавості, AV-блокада (включно до повної AV-блокади), синдром Рейно, ортостатична гіпертензія, болі в грудній клітці, загострення стенокардії, погіршення перебігу або початок розвитку серцевої недостатності, підвищена кровоточивість.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (~2 %) зниження лібідо, імпотенція.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) біль у кінцівках, болі в спині, артралгії, міалгії, судоми м'язів.
- З боку дихальної системи — часто (1—10 %) закладеність носа, фарингіт, кашель, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм.
- З боку ендокринної системи — у хворих на цукровий діабет гіпо- або гіперглікемія; нечасто (0,1—1 %) гіпотиреоз, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1 %) лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові.
Окрім цього, піндолол має тератогенну дію на плід — затримку внутрішньоутробного розвитку, вроджену гіпоглікемію та брадикардію.
Протипокази
Піндолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, стенокардії Принцметала, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхообструктивних захворюваннях або бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу, при хронічних захворюваннях печінки. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при міастенії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, нирковій недостатності, псоріазі, депресії. Піндолол не застосовують сумісно із нейролептиками, транквілізаторами, інгібіторами МАО та іншими антиаритмічними препаратами.
Форми випуску
Піндолол випускається у вигляді таблеток по 0,005 г. Піндолол випускається у комбінації з клопамідом під назвою «Віскалдікс» по 0,01 г піндололу та 0,005 г клопаміду.
Примітки
- «Discovery and Development of Major Drugs. Chapter 2 in Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Volume 2 of Chemical Heritage Foundation series in innovation and entrepreneurship. Eds Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine. Chemical Heritage Foundation, 1999. p 185 [ 29 квітня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/393.html [ 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/835 [ 15 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Пиндолол [ 7 жовтня 2014 у Wayback Machine.]» title="Пиндолол в Справочнике Машковского">Пиндолол (рос.)
- http://health.mail.ru/drug/viskaldix [ 20 квітня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- http://cardiolog.org/lekarstva/93-beta-adrenoblocatory/215-pindolol.html [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.]
- Піндолол на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_292.htm [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Pindolol sintetichnij antigipertenzivnij preparat ta antiaritmichnij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv dlya peroralnogo zastosuvannya Pindolol upershe zapatentovanij Sandoz u 1966 roci Pindolol Sistematichna nazva IUPAC RS 1 1H indol 4 yloxy 3 isopropylamino propan 2 olIdentifikatoriNomer CAS 13523 86 9Kod ATC C07AA03PubChem 4828DrugBank DB00960Himichni daniFormula C14H20N2O2 Mol masa 248 321 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 87 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 3 4 god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU B SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiPindolol sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u neselektivnij blokadi na 75 b1 ta na 25 b2 adrenoreceptoriv sho prizvodit do zmenshennya utvorennya cAMF iz ATF yake stimulyuyetsya kateholaminami U rezultati cogo znizhuyetsya postuplennya ioniv kalciyu v klitini znizhuyetsya chastota sercevih skorochen prignichuyetsya providnist ta zbudlivist miokardu znizhuyetsya skorotlivist miokardu Pindolol maye vlastivosti takozh selektivnogo chastkovogo b1 agonista diya yakogo polyagaye u ingibuvanni nadlishkovoyi simpatomimetichnoyi aktivnosti ale maye zagalnu simpatomimetichnu diyu Cya diya proyavlyayetsya u vlastivosti pindololu znizhuvati arterialnij tisk na rivni inshih beta blokatoriv ta vlastivosti znizhuvati chastotu sercevih skorochen u menshij stupeni Pindolol viyavlyaye neznachnu membranostabilizuyuchu diyu prignichuye avtomatizm sinoatrialnogo vuzla ta viniknennya ektopichnih dilyanok u peredserdyah atrioventrikulyarnomu vuzli i menshoyu miroyu u shlunochkah Znizhuye shvidkist provedennya zbudzhennya v atrioventrikulyarnomu z yednanni po puchku Kenta perevazhno v antegradnomu napryamku ta malo vplivaye na providnist po dodatkovih shlyahah providnoyi sistemi sercya Pindolol znizhuye potrebu miokardu u kisni Pindolol znizhuye sercevij vikid arterialnij tisk sekreciyu reninu nirkovij klirens ta shvidkist klubochkovoyi filtraciyi Pindolol zmenshuye chastotu napadiv stenokardiyi ta pidvishuye perenosimist fizichnih navantazhen Preparat prignichuye reakciyu baroreceptoriv dugi aorti na znizhennya arterialnogo tisku Pindolol prignichuye lipoliz u zhirovij tkanini pereshkodzhayuchi pidvishennyu rivnya vilnih zhirnih kislot sho prizvodit do pidvishennya koeficiyentu aterogennosti pidvishennya rivnya lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti ta trigliceridiv i znizhuye koncentraciyu v krovi lipoproteyiniv visokoyi shilnosti Preparat maye takozh pryamu vazodilyatuyuchu diyu Pindolol znizhuye takozh vnutrishnoochnij tisk ta zmenshuye sekreciyu vnutrishnoochnoyi ridini Preparat maye vlastivist korekciyi agesivnoyi povedinki hvorih Pindolol ye odnim iz najmensh toksichnih beta blokatoriv ne sposterigalos yavish toksichnoyi diyi u paciyentiv yaki prijmali preparat u dozi 480 mg dobu sho vishe vid rekomendovanoyi dobovoyi dozi u 16 raziv Farmakodinamika Pindolol shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pri peroralnomu prijomi biodostupnist preparatu stanovit 87 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya pri peroralnomu prijomi protyagom 1 godini Pindolol pomirno zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta sorbuyetsya na eritrocitah Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Pindolol prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Pindolol chastkovo metabolizuyetsya u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya nirkami u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya pindololu stanovit 3 4 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazannya do zastosuvannyaPindolol zastosovuyetsya pri gipertonichnij hvorobi stenokardiyi pri aritmiyah sinusovij tahikardiyi tahisistolichnij formi migotlivoyi aritmiyi ekstrasistoliyah giperkinetichnomu kardialnomu sindromi pri esencialnomu tremori pri gipertrofichnij kardiomiopatiyi pri feohromocitomi yak dodatkovij zasib pri Pobichna diyaPri zastosuvanni pindololu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka zagostrennya psoriazu gipergidroz alopeciya giperemiya shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya meteorizm diareya abo zapor nechasto 0 1 1 suhist u roti ishemichnij kolit mezenterialnij tromboz porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya holestaz Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil golovokruzhinnya shvidka vtomlyuvanist ridko 0 1 1 paresteziyi depresiya sonlivist abo bezsonnya kseroftalmiya kon yunktivit porushennya koncentraciyi uvagi vtrata svidomosti koshmarni snovidinnya galyucinaciyi porushennya zoru suhist v ochah kon yunktivit miasteniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 bradikardiya abo tahikardiya nedostatnist periferichnogo krovoobigu arterialna gipotenziya periferichni nabryaki posilennya peremizhnoyi kulgavosti AV blokada vklyuchno do povnoyi AV blokadi sindrom Rejno ortostatichna gipertenziya boli v grudnij klitci zagostrennya stenokardiyi pogirshennya perebigu abo pochatok rozvitku sercevoyi nedostatnosti pidvishena krovotochivist Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 2 znizhennya libido impotenciya Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 bil u kincivkah boli v spini artralgiyi mialgiyi sudomi m yaziv Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 zakladenist nosa faringit kashel zadishka respiratornij distres sindrom bronho ta laringospazm Z boku endokrinnoyi sistemi u hvorih na cukrovij diabet gipo abo giperglikemiya nechasto 0 1 1 gipotireoz zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 lejkopeniya trombocitopeniya agranulocitoz giperglikemiya gipoglikemiya pidvishennya aktivnosti transaminaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi Okrim cogo pindolol maye teratogennu diyu na plid zatrimku vnutrishnoutrobnogo rozvitku vrodzhenu gipoglikemiyu ta bradikardiyu ProtipokaziPindolol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu kardiogennomu shoci pri dekompensaciyi sercevoyi nedostatnosti abo sercevij nedostatnosti IIV III stupenya stenokardiyi Princmetala sindromi slabkosti sinusovogo vuzla AV blokadi II III stupenya pri bronhoobstruktivnih zahvoryuvannyah abo bronhialnij astmi bradikardiyi arterialnij gipotenziyi cukrovomu diabeti vazhkih porushennyah periferichnogo krovoobigu pri hronichnih zahvoryuvannyah pechinki Preparat ne zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri miasteniyi tireotoksikozi feohromocitomi nirkovij nedostatnosti psoriazi depresiyi Pindolol ne zastosovuyut sumisno iz nejroleptikami trankvilizatorami ingibitorami MAO ta inshimi antiaritmichnimi preparatami Formi vipuskuPindolol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 g Pindolol vipuskayetsya u kombinaciyi z klopamidom pid nazvoyu Viskaldiks po 0 01 g pindololu ta 0 005 g klopamidu Primitki Discovery and Development of Major Drugs Chapter 2 in Pharmaceutical Innovation Revolutionizing Human Health Volume 2 of Chemical Heritage Foundation series in innovation and entrepreneurship Eds Ralph Landau Basil Achilladelis Alexander Scriabine Chemical Heritage Foundation 1999 ISBN 9780941901215 p 185 29 kvitnya 2021 u Wayback Machine angl http meduniver com Medical farmacologia 393 html 2 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 835 15 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http mashkovsky ru tiki index php page Pindolol 7 zhovtnya 2014 u Wayback Machine title Pindolol v Spravochnike Mashkovskogo gt Pindolol ros http health mail ru drug viskaldix 20 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Dzherelahttp cardiolog org lekarstva 93 beta adrenoblocatory 215 pindolol html 21 bereznya 2015 u Wayback Machine Pindolol na sajti pharmencyclopedia com ua 3 serpnya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 292 htm 12 serpnya 2014 u Wayback Machine