Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Нелфінавір

Нелфінавір
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Нелфінавір (міжнародна транскрипція NFV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Нелфінавір розроблений компанією «Agouron Pharmaceuticals» у співпраці з компанією «Eli Lilly», пізніше ця компанія стала підрозділом корпорації «Pfizer».

image
Нелфінавір
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код J05AE04
PubChem 64143
CAS 159989-64-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C32H45N3O4S 
Мол. маса 567,784 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 78%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5-5 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕЛФІН-250,
«Гетеро Драгс Лімітед»,Індія
UA/1595/01/01
30.07.2009-30/07/2014

Фармакологічні властивості

Нелфінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До індинавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.

Фармакокінетика

Нелфінавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 78 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Нелфінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нелфінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення нелфінавіру становить 3,5—5 години, цей час не змінюється при печінковій недостатності.

Показання до застосування

Нелфінавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що її спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні нелфінавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази

Нелфінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, івабрадином, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном.

Форми випуску

Нелфінавір випускається у вигляді таблеток по 0,25 та 0,625 г та порошку для приготування суспензії по 50 мг/мл.

Примітки

  1. Kaldor SW, Kalish VJ та ін. (1997). Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): A potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. Journal of Medicinal Chemistry. 40: 3979—3985. doi:10.1021/jm9704098. PMID 9397180. (англ.)
  2. http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf (рос.)

Джерела

  • Нелфінавір на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Нелфінавір на сайті rlsnet.ru(рос.)
  • Антиретровирусные препараты(рос.)
  • Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nelfinavir mizhnarodna transkripciya NFV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Nelfinavir rozroblenij kompaniyeyu Agouron Pharmaceuticals u spivpraci z kompaniyeyu Eli Lilly piznishe cya kompaniya stala pidrozdilom korporaciyi Pfizer NelfinavirSistematizovana nazva za IUPAC 3S 4aS 8aS N tert butyl 2 2R 3R 2 hydroxy 3 3 hydroxy 2 methylphenyl formamido 4 phenylsulfanyl butyl decahydroisoquinoline 3 carboxamideKlasifikaciyaATC kod J05AE04PubChem 64143CAS 159989 64 7DrugBankHimichna strukturaFormula C32H45N3O4S Mol masa 567 784 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 78 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 5 5 god Ekskreciya fekaliyi NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NELFIN 250 Getero Drags Limited Indiya UA 1595 01 01 30 07 2009 30 07 2014Farmakologichni vlastivostiNelfinavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do indinaviru chutlivi virusi VIL 1 ta VIL 2 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv Farmakokinetika Nelfinavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Biodostupnist preparatu stanovit 78 pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Nelfinavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nelfinavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya nelfinaviru stanovit 3 5 5 godini cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaNelfinavir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho yiyi sprichinyuye VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi v doroslih ta ditej Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni nelfinaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chastishe bilshe 2 visipannya na shkiri ridshe sverbizh shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka folikulit suhist shkiri gribkovij dermatit Alergichni reakciyi ridko zadishka bronhospazm rinit garyachka nabryaki Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto 10 30 diareya chastishe bilshe 2 nudota meteorizm ridshe blyuvannya znizhennya apetitu bil u zhivoti pechiya gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist u tomu chisli fulminantnij gepatit pankreatit shlunkovo kishkovi krovotechi Z boku nervovoyi sistemi chastishe bilshe 2 golovnij bil ridshe bezsonnya sonlivist pidvishena vtomlyuvanist giperkinezi paresteziyi zapamorochennya porushennya zoru gostrij irit miasteniya mimovilni posipuvannya m yaziv Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko mialgiyi artralgiyi rabdomioliz Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko nefrolitiaz kristaluriya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko fibrilyaciya shlunochkiv podovzhennya intervalu QT na EKG Inshi pobichni efekti nechasto lipodistrofiya laktatacidoz cukrovij diabet porushennya eyakulyaciyi znizhennya libido ginekomastiya perevazhno u kombinaciyi z inshimi preparatami zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu Zmini v laboratornih analizah pidvishennya aktivnosti aminotransferaz kreatinfosfokinazi v krovi nejtropeniya ridshe menshe 2 pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi anemiya trombocitopeniya giperglikemiya gematuriya proteyinuriya pidvishennya ShOE Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziNelfinavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom ivabradinom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom Formi vipuskuNelfinavir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 ta 0 625 g ta poroshku dlya prigotuvannya suspenziyi po 50 mg ml PrimitkiKaldor SW Kalish VJ ta in 1997 Viracept nelfinavir mesylate AG1343 A potent orally bioavailable inhibitor of HIV 1 protease Journal of Medicinal Chemistry 40 3979 3985 doi 10 1021 jm9704098 PMID 9397180 angl http arvt ru sites default files Viracept pdf ros DzherelaNelfinavir na sajti mozdocs kiev ua Nelfinavir na sajti rlsnet ru ros Antiretrovirusnye preparaty ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 ros

Дата публікації:
Топ