Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мілнаципран (англ. Milnacipran, лат. Milnacipranum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним фенілетиламіну та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Препарат застосовується перорально. Мілнаципран уперше схвалений для клінічного застосування у Франції в 1996 році для лікування депресії під торговою маркою «Іксел», пізніше препарат схвалений для лікування фіброміалгії під торговою маркою «Савелла».
 | |
|---|---|
Мілнаципран | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (±)-(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1- phenylcyclopropane-1-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H22N2O |
| Мол. маса | 246,348 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 85% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІКСЕЛ, «Pierre Fabre Medicament», Франція UA/4123/01/01 23.01.2006—23/01/2011 |
Фармакологічні властивості
Мілнаципран — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, та подовженню їх дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Мілнаципран не інгібує зворотнє захоплення дофаміну, та не впливає на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори. Препарат не має впливу на натрієві, та кальцієві канали, наслідком чого є відсутність впливу на провідну систему серця. Мілнаципран також не має як стимулюючої, так і седативної дії на центральну нервову систему. Початково мілнаципран застосовувався як антидепресант при великих депресивних розладах; проте пізніше встановлено, що препарат також має знеболювальний ефект, що може бути пов'язаним із зворотнім захопленням серотоніну та адреналіну в пресинаптичних нейронах, що гальмує проходження больової аферентації, та сприяє активації низхідних знеболювальних впливів. Імовірним механізмом виникнення знеболювального ефекту мілнаципрану є інгібування NMDA-рецепторів, які сприяють посиленню больового ефекту та виникненню нейропатичного болю. Мілнаципран натепер застосовується переважно як знеболювальний препарат при фіброміалгії, проте при застосуванні препарату для знеболення він має лише помірний ефект та відносно високу кількість побічних ефектів.
Фармакокінетика
Мілнаципран добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 85 %. Максимальна концентація мілнаципрану в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Мілнаципран погано (на 13 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає, мілнаципран проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мілнаципран із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 8 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Показання до застосування
Мілнаципран застосовують при депресіях різного ступеня важкості, а також при фіброміалгії.
Побічна дія
При застосуванні мілнаципрану спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема шкіри, гіпергідроз.
- З боку травної системи — сухість у роті, нудота, блювання, запор, підвищення рівня активності ферментів печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, тривожність, тремор, серотоніновий синдром.
- Інші побічні ефекти — приливи крові, тахікардія, порушення сечопуску.
Протипокази
Мілнаципран протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, особам у віці до 15 років. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, при одночасному застосуванні разом із адреналіном, норадреналіном, клонідином або дигоксином.
Форми випуску
Мілнаципран випускається у вигляді таблеток по 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г.
Примітки
- Милнаципран (Иксел) в психиатрии и общей медицине [ 7 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 7 лютого 2019. Процитовано 5 лютого 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1235 [ 7 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Milnacipran Hydrochloride [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Savella (milnacipran HCl tablets) [ 22 червня 2022 у Wayback Machine.] (англ.)
- Милнаципран — антидепрессант с аналгезирующим эффектом (обзор литературы) [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Мильнаципран при нейропатической боли и фибромиалгии у взрослых [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Мільнаципран на сайті mozdocs.kiev.ua
- Мільнаципран на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Milnacipran angl Milnacipran lat Milnacipranum sintetichnij likarskij zasib sho za himichnim skladom ye pohidnim feniletilaminu ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu Preparat zastosovuyetsya peroralno Milnacipran upershe shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u Franciyi v 1996 roci dlya likuvannya depresiyi pid torgovoyu markoyu Iksel piznishe preparat shvalenij dlya likuvannya fibromialgiyi pid torgovoyu markoyu Savella Milnacipran Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 2S rel 2 Aminomethyl N N diethyl 1 phenylcyclopropane 1 carboxamide Klasifikaciya ATC kod AX17 PubChem 65833 CAS 92623 85 3 DrugBank Himichna struktura Formula C15H22N2O Mol masa 246 348 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 85 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IKSEL Pierre Fabre Medicament Franciya UA 4123 01 01 23 01 2006 23 01 2011Farmakologichni vlastivostiMilnacipran likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini ta podovzhennyu yih diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu ta noradrenalinu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Milnacipran ne ingibuye zvorotnye zahoplennya dofaminu ta ne vplivaye na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori Preparat ne maye vplivu na natriyevi ta kalciyevi kanali naslidkom chogo ye vidsutnist vplivu na providnu sistemu sercya Milnacipran takozh ne maye yak stimulyuyuchoyi tak i sedativnoyi diyi na centralnu nervovu sistemu Pochatkovo milnacipran zastosovuvavsya yak antidepresant pri velikih depresivnih rozladah prote piznishe vstanovleno sho preparat takozh maye znebolyuvalnij efekt sho mozhe buti pov yazanim iz zvorotnim zahoplennyam serotoninu ta adrenalinu v presinaptichnih nejronah sho galmuye prohodzhennya bolovoyi aferentaciyi ta spriyaye aktivaciyi nizhidnih znebolyuvalnih vpliviv Imovirnim mehanizmom viniknennya znebolyuvalnogo efektu milnacipranu ye ingibuvannya NMDA receptoriv yaki spriyayut posilennyu bolovogo efektu ta viniknennyu nejropatichnogo bolyu Milnacipran nateper zastosovuyetsya perevazhno yak znebolyuvalnij preparat pri fibromialgiyi prote pri zastosuvanni preparatu dlya znebolennya vin maye lishe pomirnij efekt ta vidnosno visoku kilkist pobichnih efektiv Farmakokinetika Milnacipran dobre i shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 85 Maksimalna koncentaciya milnacipranu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu preparatu Milnacipran pogano na 13 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer nemaye milnacipran pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya milnacipran iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 8 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazannya do zastosuvannyaMilnacipran zastosovuyut pri depresiyah riznogo stupenya vazhkosti a takozh pri fibromialgiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni milnacipranu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri eritema shkiri gipergidroz Z boku travnoyi sistemi suhist u roti nudota blyuvannya zapor pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya trivozhnist tremor serotoninovij sindrom Inshi pobichni efekti prilivi krovi tahikardiya porushennya sechopusku ProtipokaziMilnacipran protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi osobam u vici do 15 rokiv Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri porushennyah sechovipuskannya pri odnochasnomu zastosuvanni razom iz adrenalinom noradrenalinom klonidinom abo digoksinom Formi vipuskuMilnacipran vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0125 0 025 0 05 i 0 1 g PrimitkiMilnacipran Iksel v psihiatrii i obshej medicine 7 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 7 lyutogo 2019 Procitovano 5 lyutogo 2019 https www vidal ru drugs molecule 1235 7 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Milnacipran Hydrochloride 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine angl Savella milnacipran HCl tablets 22 chervnya 2022 u Wayback Machine angl Milnacipran antidepressant s analgeziruyushim effektom obzor literatury 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Milnacipran pri nejropaticheskoj boli i fibromialgii u vzroslyh 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaMilnacipran na sajti mozdocs kiev ua Milnacipran na sajti rlsnet ru ros