Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Глібенкламід (англ. Glibenclamide, лат. Glibenclamidum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу для прийому всередину. Глібенкламід уперше синтезований у 1966 році завдяки співпраці німецьких компаній «Boehringer Mannheim» і , та застосовується у клінічній практиці з 1969 року.
 | |
|---|---|
Глібенкламід | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl) phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | 10238-21-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H28ClN3O5S |
| Мол. маса | 494,004 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 29-69% (стандарт), ~100% (мікронізована форма) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МАНІНІЛ® 5, «БЕРЛІН-ХЕМІ АГ», Німеччина UA/9669/01/02 06.10.2014-06/10/2019 ГЛІБЕНКЛАМІД, ПрАТ «Технолог», Україна UA/2820/01/01 03.03.2015-03/03/2020 ГЛІБЕНКЛАМІД-ЗДОРОВ'Я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна UA/4647/01/01 26.10.2015-26/10/2020 |
Фармакологічні властивості
Глібенкламід — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонілсечовини ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні глібенкламіду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці. Глібенкламід має найвищу спорідненість до рецепторів бета-клітин підшлункової залози серед усіх похідних сульфосечовини, і його ефект прямо залежить від дози прийнятого препарату, та може проявлятись як при підвищеному рівні глюкози в крові, так і при нормальному її рівні й при гіпоглікемії. Проте висока ефективність глібенкламіда спричинює часте виникнення при його застосуванні гіпоглікемій, ризик яких посилюється при помірній гіперглікемії, нерегулярному харчуванні, зловживанні алкоголем та у хворих похилого віку, для зниження ймовірності гіпоглікемій препарат рекомендовано застосовувати після їжі. Для зниження ймовірності розвитку гіпоглікемії в пацієнтів розроблена мікронізована форма глібенкламіду, яка має більш повільно наростаючий гіпоглікемічний ефект, що сприяє зниженню ризику гіпоглікемій. Щоправда, при тривалих клінічних дослідженнях встановлено, що глібенкламід вкрай рідко призводить до важких гіпоглікемій, які потребують внутрішньовенного введення, хоча їх частота на фоні застосування глібенкламіду дещо вища, ніж при застосуванні іншого препарату з групи похідних сульфонілсечовини глімепіриду. Глібенкламід також має незначну антиаритмічну дію, спричинену дією на калієві канали кардіоміоцитів. У зв'язку із тим, що похідні сульфонілсечовини І покоління, зокрема , збільшували ризик раптової серцево-судинної смерті, висловлювалось припущення, що глібенкламід також може збільшувати ризик раптової серцево-судинної смерті. Проте при тривалих клінічних дослідженнях ці припущення не підтвердились. Згідно даних клінічних досліджень, глібенкламід має нейропротективний ефект при ішемічному інсульті, та може покращувати неврологічний прогноз при інсульті. Глібенкламід також знижує ризик розвитку , діабетичної ретинопатії та діабетичної нефропатії. Глібенкламід також може застосовуватися для лікування гестаційного діабету, проте результати лікування гестаційного діабету глібенкламідом дають дещо гірші результати, ніж лікування інсуліном або метформіном. Застосування глібенкламіду у вагітних може асоціюватися з більшими ризиком вроджених вад та вродженої гіпоглікемії, хоча більшість народжених дітей матерями, що лікувалися глібенкламідом, були здоровими.
Фармакокінетика
Глібенкламід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає для звичайних форм 29—69 %, для мікронізованих форм досягає 100 %. Максимальна концентрація глібенкламіду в крові досягається протягом 2 годин, при застосуванні мікронізованої лікарської форми терапевтична концентрація в крові досягається протягом 15—30 хвилин після застосування препарату. Глібенкламід добре (більш ніж на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться глібенкламід із організму із жовчю та сечею майже у рівних кількостях переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин, при застосуванні мікронізованої форми цей час складає 1,5—3,5 годин. При виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення глібенкламіду може подовжуватися.
Покази до застосування
Глібенкламід застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниження маси тіла.
Побічна дія
При застосуванні гліклазиду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається відносно частіше, ніж при застосуванні інших препаратів класу . При застосуванні глібенкламіду також можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, фотодерматоз, гарячка(у тому числі з протеїнурією та артралгіями).
- З боку травної системи — нудота, блювання, відчуття важкості у животі, диспепсія, діарея; вкрай рідко холестатична жовтяниця і порушення функції печінки.
- Зміни в лабораторних аналізах — вкрай рідко тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, анемія, гемолітична анемія.
Протипокази
Гліклазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, діабетичній комі та прекомі, печінковій або нирковій недостатності, при важких інфекційних захворюваннях, при проведенні серйозних хірургічних втручань. Препарат не рекомендований до застосування у дитячому та підлітковому віці, з обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Глібенкламід випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,00175; 0,0025; 0,0035 та 0,005 г. Препарат випускається також у комбінації з метформіном.
Відзнаки
У 2010 році торгова марка глібенкламіду — «Манініл» — удостоєна фармакологічної Премії Кройцфельда за важливе значення у лікуванні цукрового діабету, особливо його мікронізована форма.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 січня 2018.
- ГЛИБЕНКЛАМИД (GLIBENCLAMIDUM) (рос.). Компендиум. Архів оригіналу за 28 січня 2018. Процитовано 27 січня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/467 [Архівовано 20 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Marble A (1971). Glibenclamide, a new sulphonylurea: whither oral hypoglycaemic agents?. Drugs. 1 (2): 109—15. doi:10.2165/00003495-197101020-00001. PMID 4999930. (англ.)
- Глибенкламид в XXI веке: хорошо незабытое старое [Архівовано 28 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Глибенкламид: доказанные факты, перспективы, дискуссии [Архівовано 28 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ліки і вагітність. Глібурид (Глібенкламід). Архів оригіналу за 28 січня 2018. Процитовано 27 січня 2018.
- Метформин + глибенкламид = ДУОТРОЛ. Дозы ниже, эффект выше! [Архівовано 28 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Balsells, M; García-Patterson, A; Solà, I; Roqué, M; Gich, I; Corcoy, R (21 січня 2015). Glibenclamide, metformin, and insulin for the treatment of gestational diabetes: a systematic review and meta-analysis. BMJ (Clinical research ed.). 350: h102. doi:10.1136/bmj.h102. PMC 4301599. PMID 25609400. (англ.)
- Glibenclamide. Архів оригіналу за 28 січня 2018. Процитовано 28 січня 2018.
Посилання
- Глібенкламід на сайті mozdocs.kiev.ua
- Глібенкламід на сайті rlsnet.ru [Архівовано 7 липня 2017 у Wayback Machine.](рос.)
- Глібенкламід [Архівовано 30 червня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Glibenklamid angl Glibenclamide lat Glibenclamidum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu sulfonilsechovini dlya prijomu vseredinu 2 3 Glibenklamid upershe sintezovanij u 1966 roci zavdyaki spivpraci nimeckih kompanij Boehringer Mannheim i Hoechst 4 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1969 roku 5 6 Glibenklamid Sistematizovana nazva za IUPAC 5 chloro N 2 4 cyclohexylcarbamoylsulfamoyl phenyl ethyl 2 methoxybenzamide Klasifikaciya ATC kod A10BB01 PubChem 3488 CAS 10238 21 8 DrugBank Himichna struktura Formula C23H28ClN3O5S Mol masa 494 004 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 29 69 standart 100 mikronizovana forma Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MANINIL 5 BERLIN HEMI AG Nimechchina UA 9669 01 02 06 10 2014 06 10 2019 GLIBENKLAMID PrAT Tehnolog Ukrayina UA 2820 01 01 03 03 2015 03 03 2020 GLIBENKLAMID ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 4647 01 01 26 10 2015 26 10 2020 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Vidznaki 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivostired Glibenklamid sintetichnij preparat sho vidnositsya do klasu sulfonilsechovini II pokolinnya 7 2 3 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu zv yazuvanni glibenklamidu z regulyatornoyu subodiniceyu KATF kanaliv beta klitin pidshlunkovoyi zalozi sho prizvodit do pidvishennya sekreciyi insulinu beta klitinami pidshlunkovoyi zalozi pokrashennya insulinozalezhnogo obminu glyukozi u periferichnih tkaninah a takozh prignichennya glyukoneogenezu v pechinci 5 6 Glibenklamid maye najvishu sporidnenist do receptoriv beta klitin pidshlunkovoyi zalozi sered usih pohidnih sulfosechovini i jogo efekt pryamo zalezhit vid dozi prijnyatogo preparatu ta mozhe proyavlyatis yak pri pidvishenomu rivni glyukozi v krovi tak i pri normalnomu yiyi rivni j pri gipoglikemiyi 5 6 Prote visoka efektivnist glibenklamida sprichinyuye chaste viniknennya pri jogo zastosuvanni gipoglikemij rizik yakih posilyuyetsya pri pomirnij giperglikemiyi neregulyarnomu harchuvanni zlovzhivanni alkogolem ta u hvorih pohilogo viku 5 6 dlya znizhennya jmovirnosti gipoglikemij preparat rekomendovano zastosovuvati pislya yizhi Dlya znizhennya jmovirnosti rozvitku gipoglikemiyi v paciyentiv rozroblena mikronizovana forma glibenklamidu yaka maye bilsh povilno narostayuchij gipoglikemichnij efekt sho spriyaye znizhennyu riziku gipoglikemij 5 6 Shopravda pri trivalih klinichnih doslidzhennyah vstanovleno sho glibenklamid vkraj ridko prizvodit do vazhkih gipoglikemij yaki potrebuyut vnutrishnovennogo vvedennya hocha yih chastota na foni zastosuvannya glibenklamidu desho visha nizh pri zastosuvanni inshogo preparatu z grupi pohidnih sulfonilsechovini glimepiridu 5 6 Glibenklamid takozh maye neznachnu antiaritmichnu diyu sprichinenu diyeyu na kaliyevi kanali kardiomiocitiv 8 U zv yazku iz tim sho pohidni sulfonilsechovini I pokolinnya zokrema tolbutamid zbilshuvali rizik raptovoyi sercevo sudinnoyi smerti vislovlyuvalos pripushennya sho glibenklamid takozh mozhe zbilshuvati rizik raptovoyi sercevo sudinnoyi smerti Prote pri trivalih klinichnih doslidzhennyah ci pripushennya ne pidtverdilis 5 6 Zgidno danih klinichnih doslidzhen glibenklamid maye nejroprotektivnij efekt pri ishemichnomu insulti ta mozhe pokrashuvati nevrologichnij prognoz pri insulti 5 6 Glibenklamid takozh znizhuye rizik rozvitku diabetichnoyi angiopatiyi diabetichnoyi retinopatiyi ta diabetichnoyi nefropatiyi 5 6 Glibenklamid takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya gestacijnogo diabetu 7 prote rezultati likuvannya gestacijnogo diabetu glibenklamidom dayut desho girshi rezultati nizh likuvannya insulinom abo metforminom 9 Zastosuvannya glibenklamidu u vagitnih mozhe asociyuvatisya z bilshimi rizikom vrodzhenih vad ta vrodzhenoyi gipoglikemiyi hocha bilshist narodzhenih ditej materyami sho likuvalisya glibenklamidom buli zdorovimi 7 Farmakokinetikared Glibenklamid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye dlya zvichajnih form 29 69 dlya mikronizovanih form dosyagaye 100 5 Maksimalna koncentraciya glibenklamidu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin 2 pri zastosuvanni mikronizovanoyi likarskoyi formi terapevtichna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 15 30 hvilin pislya zastosuvannya preparatu 5 Glibenklamid dobre bilsh nizh na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 2 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya glibenklamid iz organizmu iz zhovchyu ta secheyu majzhe u rivnih kilkostyah perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 10 godin 3 pri zastosuvanni mikronizovanoyi formi cej chas skladaye 1 5 3 5 godin 5 Pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok chas napivvivedennya glibenklamidu mozhe podovzhuvatisya 2 3 Pokazi do zastosuvannyared Glibenklamid zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta znizhennya masi tila 2 3 Pobichna diyared Pri zastosuvanni gliklazidu najchastishim pobichnim efektom ye gipoglikemiya yaka sposterigayetsya vidnosno chastishe nizh pri zastosuvanni inshih preparativ klasu sulfonilsechovini 5 6 Pri zastosuvanni glibenklamidu takozh mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 2 3 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri fotodermatoz garyachka u tomu chisli z proteyinuriyeyu ta artralgiyami Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya vidchuttya vazhkosti u zhivoti dispepsiya diareya vkraj ridko holestatichna zhovtyanicya i porushennya funkciyi pechinki Zmini v laboratornih analizah vkraj ridko trombocitopeniya agranulocitoz pancitopeniya lejkopeniya anemiya gemolitichna anemiya Protipokazired Gliklazid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pohidnih sulfanilsechovini cukrovomu diabeti I tipu ketoacidozi diabetichnij komi ta prekomi pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti pri vazhkih infekcijnih zahvoryuvannyah pri provedenni serjoznih hirurgichnih vtruchan Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya u dityachomu ta pidlitkovomu vici z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 2 3 Formi vipuskured Glibenklamid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 00175 0 0025 0 0035 ta 0 005 g 5 10 Preparat vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z metforminom 8 Vidznakired U 2010 roci torgova marka glibenklamidu Maninil udostoyena farmakologichnoyi Premiyi Krojcfelda za vazhlive znachennya u likuvanni cukrovogo diabetu osoblivo jogo mikronizovana forma 5 6 Primitkired Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 27 sichnya 2018 a b v g d e zh i GLIBENKLAMID GLIBENCLAMIDUM ros Kompendium Arhiv originalu za 28 sichnya 2018 Procitovano 27 sichnya 2018 a b v g d e zh i https www vidal ru drugs molecule 467 Arhivovano 20 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Marble A 1971 Glibenclamide a new sulphonylurea whither oral hypoglycaemic agents Drugs 1 2 109 15 doi 10 2165 00003495 197101020 00001 PMID 4999930 angl a b v g d e zh i k l m n p r s Glibenklamid v XXI veke horosho nezabytoe staroe Arhivovano 28 sichnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m Glibenklamid dokazannye fakty perspektivy diskussii Arhivovano 28 sichnya 2018 u Wayback Machine ros a b v Liki i vagitnist Gliburid Glibenklamid Arhiv originalu za 28 sichnya 2018 Procitovano 27 sichnya 2018 a b Metformin glibenklamid DUOTROL Dozy nizhe effekt vyshe Arhivovano 28 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Balsells M Garcia Patterson A Sola I Roque M Gich I Corcoy R 21 sichnya 2015 Glibenclamide metformin and insulin for the treatment of gestational diabetes a systematic review and meta analysis BMJ Clinical research ed 350 h102 doi 10 1136 bmj h102 PMC 4301599 PMID 25609400 angl Glibenclamide Arhiv originalu za 28 sichnya 2018 Procitovano 28 sichnya 2018 Posilannyared Glibenklamid na sajti mozdocs kiev ua Glibenklamid na sajti rlsnet ru Arhivovano 7 lipnya 2017 u Wayback Machine ros Glibenklamid Arhivovano 30 chervnya 2017 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Glibenklamid amp oldid 43818984