Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Атовакво́н — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним , для прийому всередину.
Систематична назва (IUPAC) | |
trans-2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H19ClO3 |
Мол. маса | 366,837 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 47% |
Метаболізм | кишково-печінкова циркуляція |
Період напіврозпаду | 2,2-2,9 діб |
Виділення | фекалії, Жовч |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Атоваквон — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним , для перорального застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений. До атоваквону чутливими є пневмоцисти, бабезії, токсоплазми, малярійний плазмодій та мікроспоридії. Атоваквон має меншу ефективність при пневмоцистній пневмонії, чим інші антипротозойні препарати, але при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів.
Фармакодинаміка
Атоваквон погано всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату збільшується під час прийому їжі. При прийомі їжі з високим вмістом жирів біодоступність препарату складає 47%. Атоваквон добре зв'язується з білками плазми крові, препарат добре розподіляється у більшості тканин організму, але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Препарат метаболізується шляхом кишково-печінкової циркуляції. Виводиться атоваквон із організму переважно з калом, частково виводиться з жовчю, у незначній кількості (близько 1%) виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату складає 2,2—2,9 діб, цей час не збільшується при нирковій та печінковій недостатності.
Показання до застосування
Атоваквон застосовують при при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон, для лікування бабезіозу (у поєднанні з азитроміцином), для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з прогуанілом та доксицикліном), для лікування токсоплазмозу (в поєднанні з піріметаміном та сульфадіазином).
При застосуванні атоваквону можливі наступні побічні ефекти: часто (до 20% випадків) висипання на шкірі, діарея, нудота, блювання; нечасто головний біль, порушення сну, гарячка, підвищення активності амінотрансфераз в крові, анемія, нейтропенія. Частота побічних ефектів при застосуванні атоваквону менша, ніж при застосуванні інших протипаразитарних препаратів (зокрема, (сульфаметоксазолу/триметоприму)).
Протипокази
Атоваквон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується разом із рифампіцином та тетрацикліном. З обережністю застосовують препарат під час вагітності.
Форми випуску
Атоваквон випускається у вигляді 15% суспензії для перорального прийому по 210 мл та таблеток по 0,25 г. Атоваквон разом із прогуанілом входить до складу комбінованого препарату «Маларон».
Примітки
- http://www.medmir.com/content/view/2052/60 [ 29 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/cmac/1999_1_1/012.htm [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Противомалярийные препараты [ 14 квітня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- (рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Atovakvo n sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim dlya prijomu vseredinu Atovakvon Sistematichna nazva IUPAC trans 2 4 4 chlorophenyl cyclohexyl 3 hydroxy 1 4 naphthalenedioneIdentifikatoriNomer CAS 94015 53 9Kod ATC P01AX06PubChem 74989DrugBank DB01117Himichni daniFormula C22H19ClO3 Mol masa 366 837 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 47 Metabolizm kishkovo pechinkova cirkulyaciyaPeriod napivrozpadu 2 2 2 9 dibVidilennya fekaliyi ZhovchTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti AU SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiAtovakvon sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim dlya peroralnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu tochno ne vstanovlenij Do atovakvonu chutlivimi ye pnevmocisti babeziyi toksoplazmi malyarijnij plazmodij ta mikrosporidiyi Atovakvon maye menshu efektivnist pri pnevmocistnij pnevmoniyi chim inshi antiprotozojni preparati ale pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv Farmakodinamika Atovakvon pogano vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu biodostupnist preparatu zbilshuyetsya pid chas prijomu yizhi Pri prijomi yizhi z visokim vmistom zhiriv biodostupnist preparatu skladaye 47 Atovakvon dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu ale pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko vidsutni Preparat metabolizuyetsya shlyahom kishkovo pechinkovoyi cirkulyaciyi Vivoditsya atovakvon iz organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya z zhovchyu u neznachnij kilkosti blizko 1 vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 2 2 9 dib cej chas ne zbilshuyetsya pri nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaAtovakvon zastosovuyut pri pri pnevmocistnij pnevmoniyi ta dlya profilaktiki pnevmocistnoyi pnevmoniyi u vipadkah koli hvori ne mozhut prijmati ko trimoksazol abo dapson dlya likuvannya babeziozu u poyednanni z azitromicinom dlya likuvannya hlorohinorezistentnoyi malyariyi u poyednanni z proguanilom ta doksiciklinom dlya likuvannya toksoplazmozu v poyednanni z pirimetaminom ta sulfadiazinom Pobichna diyaPri zastosuvanni atovakvonu mozhlivi nastupni pobichni efekti chasto do 20 vipadkiv visipannya na shkiri diareya nudota blyuvannya nechasto golovnij bil porushennya snu garyachka pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi anemiya nejtropeniya Chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni atovakvonu mensha nizh pri zastosuvanni inshih protiparazitarnih preparativ zokrema sulfametoksazolu trimetoprimu ProtipokaziAtovakvon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat ne zastosovuyetsya razom iz rifampicinom ta tetraciklinom Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pid chas vagitnosti Formi vipuskuAtovakvon vipuskayetsya u viglyadi 15 suspenziyi dlya peroralnogo prijomu po 210 ml ta tabletok po 0 25 g Atovakvon razom iz proguanilom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Malaron Primitkihttp www medmir com content view 2052 60 29 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru cmac 1999 1 1 012 htm 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaProtivomalyarijnye preparaty 14 kvitnya 2013 u Wayback Machine ros ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros