Цефтолозан (англ. Ceftolozane, лат. Ceftolozanum) — антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління для парентерального застосування. Препарат застосовується виключно в комбінації з інгібітором бета-лактамаз тазобактамом. Цефтолозан схвалений для клінічного застосування у США в грудні 2014 року, а в Європейському Союзі у вересні 2015 року.
Цефтолозан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(6R,7R)-3-([3-Amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl)-7-([(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C23H30N12O8S2 |
Мол. маса | 666,689 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 3 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗЕРБАКСА®, «Стері-Фарма» UA/16362/01/01 29.07.2022—необмежений |
Фармакологічні властивості
Цефтолозан — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів V покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: стрептококи, Escherichia coli, клебсієли, , Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa; нечутливими до препарату є стафілококи та Enterococcus spp. Цефтолозан застосовується при госпітальних пневмоніях, важких інфекціях черевної порожнини, та важких інфекціях сечовивідних шляхів.
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення цефтозолан рівномірно розподіляється в організмі, препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Цефтолозан не метаболізується, виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 3 години, цей час може зростати при важкій нирковій недостатності.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Цефтолозан застосовують при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками — ускладнених інфекцій сечовидільної системи, важких інфекціях черевної порожнини, та госпітальній пневмонії.
Побічна дія
При застосуванні цефтозолану спостерігають наступні побічні реакції:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, гарячка, кропив'янка].
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, ішемічний інсульт, безсоння, неспокій.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, тахікардія, венозний тромбоз, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи — порушення функції нирок, ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпомагніємія, анемія, гіпофосфатемія, тромбоцитоз, підвищення активності лужної фосфатази в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові.
Протипокази
Цефтозолан протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, при нирковій недостатності.
Форми випуску
Цефтозолан випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій разом з тазобактамом по 1 г цефтозолану та 0,5 г тазобактаму.
Примітки
- Настоящая и будущая этиологическая терапия бактериальных пневмоний 2. Антибактериальная терапия госпитальных пневмоний (рос.)
- Ceftolozane/Tazobactam (Monograph) (англ.)
- . U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). Архів оригіналу за 9 травня 2015. Процитовано 2 червня 2015. (англ.)
- Zerbaxa EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Процитовано 14 травня 2020. (англ.)
- FDA одобрено применение Zerbaxa (цефтолозан и тазобактам) по новому показанию (англ.)
- Bader M.S., Loeb M., Leto D., Brooks A.A. (2021) Лікування інфекцій сечовивідних шляхів в епоху антимікробної резистентності та нові антимікробні засоби С.26-28
Посилання
- Цефтолозан на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ceftolozan angl Ceftolozane lat Ceftolozanum antibiotik z grupi cefalosporiniv V pokolinnya dlya parenteralnogo zastosuvannya Preparat zastosovuyetsya viklyuchno v kombinaciyi z ingibitorom beta laktamaz tazobaktamom Ceftolozan shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u SShA v grudni 2014 roku a v Yevropejskomu Soyuzi u veresni 2015 roku Ceftolozan Sistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R 3 3 Amino 4 2 aminoethylcarbamoylamino 2 methylpyrazol 1 ium 1 yl methyl 7 2Z 2 5 amino 1 2 4 thiadiazol 3 yl 2 2 carboxypropan 2 yloxyimino acetyl amino 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylate Klasifikaciya ATC kod J01DI54 PubChem 9852981 CAS 689293 68 3 DrugBank Himichna struktura Formula C23H30N12O8S2 Mol masa 666 689 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya 3 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZERBAKSA Steri Farma UA 16362 01 0129 07 2022 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiCeftolozan antibiotik shirokogo spektra diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv V pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Preparat ye aktivnim proti nastupnih mikroorganizmiv streptokoki Escherichia coli klebsiyeli Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa nechutlivimi do preparatu ye stafilokoki ta Enterococcus spp Ceftolozan zastosovuyetsya pri gospitalnih pnevmoniyah vazhkih infekciyah cherevnoyi porozhnini ta vazhkih infekciyah sechovividnih shlyahiv Farmakodinamika Pislya vnutrishnovennogo vvedennya ceftozolan rivnomirno rozpodilyayetsya v organizmi preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko vidsutni Ceftolozan ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 godini cej chas mozhe zrostati pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaCeftolozan zastosovuyut pri likuvanni infekcij viklikanih chutlivimi do preparatu zbudnikami uskladnenih infekcij sechovidilnoyi sistemi vazhkih infekciyah cherevnoyi porozhnini ta gospitalnij pnevmoniyi Pobichna diyaPri zastosuvanni ceftozolanu sposterigayut nastupni pobichni reakciyi Alergichni reakciyi visipannya na shkiri garyachka kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya bil u zhivoti psevdomembranoznij kolit paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya ishemichnij insult bezsonnya nespokij Z boku sercevo sudinnoyi sistemi stenokardiya tahikardiya venoznij tromboz fibrilyaciya peredserd arterialna gipotenziya Z boku sechovidilnoyi sistemi porushennya funkciyi nirok nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah gipokaliyemiya giperglikemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz gipomagniyemiya anemiya gipofosfatemiya trombocitoz pidvishennya aktivnosti luzhnoyi fosfatazi v krovi zbilshennya koncentraciyi kreatininu v krovi ProtipokaziCeftozolan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do b laktamnih antibiotikiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti goduvanni grudmi pri nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuCeftozolan vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij razom z tazobaktamom po 1 g ceftozolanu ta 0 5 g tazobaktamu PrimitkiNastoyashaya i budushaya etiologicheskaya terapiya bakterialnyh pnevmonij 2 Antibakterialnaya terapiya gospitalnyh pnevmonij ros Ceftolozane Tazobactam Monograph angl U S Food and Drug Administration FDA Presreliz Arhiv originalu za 9 travnya 2015 Procitovano 2 chervnya 2015 angl Zerbaxa EPAR European Medicines Agency EMA 17 veresnya 2018 Procitovano 14 travnya 2020 angl FDA odobreno primenenie Zerbaxa ceftolozan i tazobaktam po novomu pokazaniyu angl Bader M S Loeb M Leto D Brooks A A 2021 Likuvannya infekcij sechovividnih shlyahiv v epohu antimikrobnoyi rezistentnosti ta novi antimikrobni zasobi S 26 28PosilannyaCeftolozan na sajti mozdocs kiev ua