Цефаклор — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального застосування. Цефаклор уперше синтезований американською компанією «Eli Lilly», та випускався нею під торговою назвою «Цеклор».
Систематична назва (IUPAC) | |
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}- 3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C15H14ClN3O4S |
Мол. маса | 367,808 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 95% |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіврозпаду | 0,5-1 год. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Цефаклор — антибіотик широкого спектра дії. Препарат належить до бактерицидних антибіотиків, дія якого полягає в порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, сальмонели, клебсієли, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, , , шиґели, spp., нейсерії, spp., пептостептококи. Цефаклор неактивний щодо ентерококів, Pseudomonas spp., Enterobacter cloacae, , spp., Acinetobacter spp., туберкульозної палички, лістерії.
Фармакодинаміка
При прийомі всередину препарат швидко всмоктується, досягає максимальної концентрації в крові за 0,5—1 годину. Біодоступність цефаклору становить 95%. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Цефаклор погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Цефаклор проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі. Виводиться цефаклор з організму із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 0,5-1 год., при порушенні функції нирок подовжується до 2,8 годин.
Показання до застосування
Цефаклор застосовується при інфекціях, викликаними чутливими до препарату збудниками — інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі пневмонії, синусити), неускладнених інфекціях сечових шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інфекціях кісток та суглобів, гонореї, ендометриті.
При застосуванні цефаклору спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; дуже рідко бронхоспазм, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. За даними багаторічних досліджень, висипання спостерігалися у 12,3% дітей при застосуванні цефаклору, частіше за інші антибіотики при застосуванні цефаклору спостерігались також сироваткоподібні реакції.
- З боку травної системи — нечасто діарея, нудота, блювання, біль в животі; рідко жовтяниця, холестаз, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — рідко головний біль, галюцинації, запаморочення, збудження, судоми, безсоння, сплутаність свідомості, парестезії.
- З боку сечостатевої системи — рідко інтерстиціальний нефрит, ніктурія, дизурія, вагініт; дуже рідко ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідко панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня активності амінотрансфераз і лужної фосфатази.
Протипокази
Цефаклор протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків (наприклад ампіцилін) З обережністю застосовують при годуванні грудьми, при вагітності, дітям до 1 місяця, нирковій недостатності, лейкопенії, геморрагічному синдромі.
Форми випуску
Цефаклор випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г, таблеток по 0,25, 0,5, 0,375 та 0,75 г та гранул для приготування 2,5 %, 3,75 % та 5 % суспензії для прийому всередину. Препарат випускався також у комбінації з бромгексином у желатинових капсулах по 0,25 г цефаклору та 0,008 г бромгексину. Станом на 2016 рік в Україні цей препарат не зареєстрований.
Примітки
- " "Цефаклор в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- http://www.smed.ru/guides/41795/ [ 2014-12-22 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/422.html (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/index.php?article=637 (рос.)
- http://www.medicus.ru/handbook/drugs/cefaklor.phtml (рос.)
- Бронхоклор-м - база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/
Джерела
- Цефаклор на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Группа цефалоспоринов(рос.)[недоступне посилання з липня 2019]
- Цефаклор на сайті pharmencyclopedia.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cefaklor antibiotik z grupi cefalosporiniv II pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Cefaklor upershe sintezovanij amerikanskoyu kompaniyeyu Eli Lilly ta vipuskavsya neyu pid torgovoyu nazvoyu Ceklor Cefaklor Sistematichna nazva IUPAC 6R 7R 7 2R 2 amino 2 phenylacetyl amino 3 chloro 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acid Identifikatori Nomer CAS 53994 73 3 Kod ATC J01DC04 PubChem 51038 DrugBank DB00833 Himichni dani Formula C15H14ClN3O4S Mol masa 367 808 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 95 Metabolizm ne metabolizuye Period napivrozpadu 0 5 1 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B1 AU B SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiCefaklor antibiotik shirokogo spektra diyi Preparat nalezhit do baktericidnih antibiotikiv diya yakogo polyagaye v porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki stafilokoki streptokoki salmoneli klebsiyeli Haemophilus influenzae Escherichia coli shigeli spp nejseriyi spp peptosteptokoki Cefaklor neaktivnij shodo enterokokiv Pseudomonas spp Enterobacter cloacae spp Acinetobacter spp tuberkuloznoyi palichki listeriyi Farmakodinamika Pri prijomi vseredinu preparat shvidko vsmoktuyetsya dosyagaye maksimalnoyi koncentraciyi v krovi za 0 5 1 godinu Biodostupnist cefakloru stanovit 95 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Cefaklor pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Cefaklor prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat ne metabolizuyetsya v organizmi Vivoditsya cefaklor z organizmu iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 0 5 1 god pri porushenni funkciyi nirok podovzhuyetsya do 2 8 godin Pokazannya do zastosuvannyaCefaklor zastosovuyetsya pri infekciyah viklikanimi chutlivimi do preparatu zbudnikami infekciyah verhnih ta nizhnih dihalnih shlyahiv u tomu chisli pnevmoniyi sinusiti neuskladnenih infekciyah sechovih shlyahiv infekciyah shkiri ta m yakih tkanin infekciyah kistok ta suglobiv gonoreyi endometriti Pobichna diyaPri zastosuvanni cefakloru sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka duzhe ridko bronhospazm nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Za danimi bagatorichnih doslidzhen visipannya sposterigalisya u 12 3 ditej pri zastosuvanni cefakloru chastishe za inshi antibiotiki pri zastosuvanni cefakloru sposterigalis takozh sirovatkopodibni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nechasto diareya nudota blyuvannya bil v zhivoti ridko zhovtyanicya holestaz kandidoz rotovoyi porozhnini psevdomembranoznij kolit Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil galyucinaciyi zapamorochennya zbudzhennya sudomi bezsonnya splutanist svidomosti paresteziyi Z boku sechostatevoyi sistemi ridko intersticialnij nefrit nikturiya dizuriya vaginit duzhe ridko nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah ridko eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya duzhe ridko pancitopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya gemolitichna anemiya podovzhennya protrombinovogo chasu gipoprotrombinemiya pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi ProtipokaziCefaklor protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do b laktamnih antibiotikiv napriklad ampicilin Z oberezhnistyu zastosovuyut pri goduvanni grudmi pri vagitnosti dityam do 1 misyacya nirkovij nedostatnosti lejkopeniyi gemorragichnomu sindromi Formi vipuskuCefaklor vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 25 ta 0 5 g tabletok po 0 25 0 5 0 375 ta 0 75 g ta granul dlya prigotuvannya 2 5 3 75 ta 5 suspenziyi dlya prijomu vseredinu Preparat vipuskavsya takozh u kombinaciyi z bromgeksinom u zhelatinovih kapsulah po 0 25 g cefakloru ta 0 008 g bromgeksinu Stanom na 2016 rik v Ukrayini cej preparat ne zareyestrovanij Primitki Cefaklor v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www smed ru guides 41795 2014 12 22 u Wayback Machine ros http meduniver com Medical farmacologia 422 html ros http www antibiotic ru index php article 637 ros http www medicus ru handbook drugs cefaklor phtml ros Bronhoklor m baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua DzherelaCefaklor na sajti rlsnet ru ros Gruppa cefalosporinov ros nedostupne posilannya z lipnya 2019 Cefaklor na sajti pharmencyclopedia com ua