Клемастин (англ. Clemastine) — синтетичний препарат, що є похідним бензгідрильного етеру, та його відносять до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального та парентерального застосування.
Клемастин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H26ClNO |
Мол. маса | 343,9 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 21—53 год (двофазний) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТАВЕГІЛ, «Новартіс Фарма АГ»/«Нікомед Австрія ГмбХ»,Швейцарія/Австрія UA/1238/01/01 13.05.2009-13/05/2014 |
Фармакологічні властивості
Клемастин — синтетичний препарат, що є похідним бензгідрильного етеру та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та серотонінових рецепторів. Клемастин знижує проникність капілярів, знижує спазмогенний вплив гістаміну на гладку мускулатуру внутрішніх органів, попереджує розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, має виражений протисвербіжний ефект. Клемастин має здатність до зв'язування із Н1-рецепторами головного мозку та одночасно блокує серотонінові та ацетилхолінові рецептори головного мозку, що обумовлює помірний седативний та снотворний ефект препарату. Клемастин не має тератогенної, мутагенної та канцерогенної дії. Препарат призначається дітям від 1 року.
Фармакодинаміка
Клемастин добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин, дія препарату триває 10—12 годин. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Клемастин рівномірно розподіляється в організмі. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Клемастин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться препарат із сечею переважно у вигляді метаболітів. Виведення клемастину із організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення препарату становить 2,7—4,5 годин, у другій фазі 21—53 години; даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.
Показання до застосування
Клемастин застосовують перорально при кропив'янці, полінозі, сироватковій хворобі, алергічному та контактному дерматиті, свербежу шкіри, алергічному та вазомоторному риніті, гострому іридоцикліті, екземі та алергічних реакціях, спричинених укусами комах. Парентерально клемастин застосовують при набряку Квінке, анафілактичному шоку та для профілактики алергічних та псевдоалергічних реакцій при переливанні крові, введенні рентгеноконтрастних речовин або діагностичному введенні гістаміну.
Побічна дія
При застосуванні клемастину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) задишка; рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, кропив'янка, фотодерматоз; дуже рідко (менше 0,01% при парентеральному застосуванні) анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі; дуже рідко (менше 0,01%) діарея або запор.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) підвищена втомлюваність, сонливість; рідко (0,01—0,1%) головний біль, запаморочення, тремор; у дітей дуже рідко спостерігають стимулюючу дію на нервову систему.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%, частіше у осіб похилого віку) артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття стискання в грудній клітці.
- З боку дихальної системи — рідко (0,01—0,1%) згущення мокротиння та погіршення відходження мокротиння.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,01—0,1%) дизурія.
Протипокази
Клемастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 1 року, порфірії, захворюваннях нижніх дихальних шляхів (у тому числі при бронхіальній астмі). Клемастин не рекомендований при гіпертрофії передміхурової залози, закритокутовій глаукомі, вагітності та годуванні грудьми, при одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази.
Форми випуску
Клемастин випускають у вигляді ампул по 2 мл 0,1% розчину; таблеток по 0,001 г та 0,013% сиропу у флаконах по 60 та 100 мл.
Примітки
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/245 [ 20 Лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " Тавегил в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
Джерела
- Клемастин (ін'єк.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 20 Лютого 2015 у Wayback Machine.]
- Клемастин(таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 20 Лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_471.htm [ 20 Лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Klemastin angl Clemastine sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzgidrilnogo eteru ta jogo vidnosyat do antigistaminnih preparativ I pokolinnya dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Klemastin Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 2 2 1R 1 4 chlorophenyl 1 phenylethoxy ethyl 1 methylpyrrolidine Klasifikaciya ATC kod AA14 PubChem 26987 CAS 15686 51 8 DrugBank Himichna struktura Formula C21H26ClNO Mol masa 343 9 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 21 53 god dvofaznij Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TAVEGIL Novartis Farma AG Nikomed Avstriya GmbH Shvejcariya Avstriya UA 1238 01 01 13 05 2009 13 05 2014Farmakologichni vlastivostiProstorova model molekuli Klemastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzgidrilnogo eteru ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu a takozh blokuvanni m holinoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv Klemastin znizhuye proniknist kapilyariv znizhuye spazmogennij vpliv gistaminu na gladku muskulaturu vnutrishnih organiv poperedzhuye rozvitok ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu maye virazhenij protisverbizhnij efekt Klemastin maye zdatnist do zv yazuvannya iz N1 receptorami golovnogo mozku ta odnochasno blokuye serotoninovi ta acetilholinovi receptori golovnogo mozku sho obumovlyuye pomirnij sedativnij ta snotvornij efekt preparatu Klemastin ne maye teratogennoyi mutagennoyi ta kancerogennoyi diyi Preparat priznachayetsya dityam vid 1 roku Farmakodinamika Klemastin dobre vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin diya preparatu trivaye 10 12 godin Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Klemastin rivnomirno rozpodilyayetsya v organizmi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Klemastin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya preparat iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Vivedennya klemastinu iz organizmu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya preparatu stanovit 2 7 4 5 godin u drugij fazi 21 53 godini danih pro zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannyaKlemastin zastosovuyut peroralno pri kropiv yanci polinozi sirovatkovij hvorobi alergichnomu ta kontaktnomu dermatiti sverbezhu shkiri alergichnomu ta vazomotornomu riniti gostromu iridocikliti ekzemi ta alergichnih reakciyah sprichinenih ukusami komah Parenteralno klemastin zastosovuyut pri nabryaku Kvinke anafilaktichnomu shoku ta dlya profilaktiki alergichnih ta psevdoalergichnih reakcij pri perelivanni krovi vvedenni rentgenokontrastnih rechovin abo diagnostichnomu vvedenni gistaminu Pobichna diyaPri zastosuvanni klemastinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 zadishka ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri kropiv yanka fotodermatoz duzhe ridko menshe 0 01 pri parenteralnomu zastosuvanni anafilaktichnij shok bronhospazm nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya suhist u roti bil u zhivoti duzhe ridko menshe 0 01 diareya abo zapor Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 pidvishena vtomlyuvanist sonlivist ridko 0 01 0 1 golovnij bil zapamorochennya tremor u ditej duzhe ridko sposterigayut stimulyuyuchu diyu na nervovu sistemu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 chastishe u osib pohilogo viku arterialna gipotenziya tahikardiya ekstrasistoliya vidchuttya stiskannya v grudnij klitci Z boku dihalnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 zgushennya mokrotinnya ta pogirshennya vidhodzhennya mokrotinnya Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 0 01 0 1 dizuriya ProtipokaziKlemastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dityam do 1 roku porfiriyi zahvoryuvannyah nizhnih dihalnih shlyahiv u tomu chisli pri bronhialnij astmi Klemastin ne rekomendovanij pri gipertrofiyi peredmihurovoyi zalozi zakritokutovij glaukomi vagitnosti ta goduvanni grudmi pri odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminooksidazi Formi vipuskuKlemastin vipuskayut u viglyadi ampul po 2 ml 0 1 rozchinu tabletok po 0 001 g ta 0 013 siropu u flakonah po 60 ta 100 ml Primitkihttp www vidal ru drugs molecule 245 20 Lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Tavegil v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaKlemastin in yek na sajti mozdocs kiev ua 20 Lyutogo 2015 u Wayback Machine Klemastin tab na sajti mozdocs kiev ua 20 Lyutogo 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 471 htm 20 Lyutogo 2015 u Wayback Machine