Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рилузол (англ. Riluzole, лат. Riluzolum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним , який застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу. Рилузол застосовується виключно перорально. Препарат застосовується в клінічній практиці з 1995 року.
Рилузол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C8H5F3N2OS |
Мол. маса | 234,199 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | 9—15 год. |
Екскреція | Нирки (90%), фекалії (10%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БОРИЗОЛ, ПАТ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/12163/01/01 12.06.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Рилузол — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні вивільнення глутаматів у центральній нервовій системі, а також інгібування -рецепторів. Унаслідок цього знижується виділення глутаматів у ЦНС, що призводить до зниження процесів збудження у нервовій системі, а також до зменшення пошкоджуючої дії глутамату на нейрони, а також знижує проведення збудження до мотонейронів спинного мозку та зменшує рефлекторне збудження рухових нейронів у моносинаптичній рефлекторній дузі. Наслідком цього є посилення моторних функцій та спонтанної локомоції у хворих бічним аміотрофічним склерозом, що дає можливість таким хворим тривалий час пересуватися самостійно, а також відсуває у таких хворих необхідність проведення трахеостомії та штучної вентиляції легень. Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу, причому тривалий час він залишається єдиним препаратом, який має доведену ефективність при цьому захворюванні. Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні рилузолу у хворих бічним аміотрофічним склерозом у залежності від дози препарату спостерігається подовження життя від 3 до 6 місяців, хоча й інші клінічні прояви захворювання при застосуванні рилузолу суттєво не змінювались. Експериментально рилузол застосовують також для лікування хвороби Альцгеймера та інших дегенеративних захворювань головного мозку.
Фармакокінетика
Рилузол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація рилузолу досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться рилузол переважно із сечею у вигляді метаболітів (90 %), частково (10 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 9—15 годин (у середньому 12 годин).
Показання до застосування
Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.
Побічна дія
При застосуванні рилузолу побічні ефекти виникають нечасто. Найчастішими серед побічних ефектів препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона анафілактоїдні реакції.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, панкреатит, погіршення апетиту, жовтяниця, гепатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, парестезії, сонливість, вертиго, загальна слабкість, ригідність м'язів.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, тахікардія.
- З боку дихальної системи — зниження легеневої функції, інтерстиційні захворювання легень.
- Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз.
Протипокази
Рилузол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності або підвищенні активності амінотрансфераз у 3 рази.
Форми випуску
Рилузол випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.
Примітки
- Современные возможности патогенетической терапии бокового амиотрофического склероза: в фокусе рилузол [ 29 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Riluzole [ 10 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 10 травня 2021. Процитовано 9 лютого 2020.
- Рилузол повышает продолжительность жизни при боковом амиотрофическом склерозе и хорошо переносится больными (рос.)
- РИЛУЗОЛ ПОМОЖЕТ «ПРОСВЕТЛИТЬ» СТАРЕЮЩИЕ МОЗГИ [ 10 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Рилузол на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5636.htm [ 21 січня 2021 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Riluzol angl Riluzole lat Riluzolum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya bichnogo amiotrofichnogo sklerozu Riluzol zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Preparat zastosovuyetsya v klinichnij praktici z 1995 roku Riluzol Sistematizovana nazva za IUPAC 6 trifluoromethoxy benzothiazol 2 amine Klasifikaciya ATC kod XX02 PubChem 5070 CAS 1744 22 5 DrugBank Himichna struktura Formula C8H5F3N2OS Mol masa 234 199 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm pechinka Period napivvivedennya 9 15 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BORIZOL PAT Borshagivskij himiko farmacevtichnij zavod Ukrayina UA 12163 01 01 12 06 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiRiluzol sintetichnij likarskij preparat yakij za himichnoyu strukturoyu ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni vivilnennya glutamativ u centralnij nervovij sistemi a takozh ingibuvannya receptoriv Unaslidok cogo znizhuyetsya vidilennya glutamativ u CNS sho prizvodit do znizhennya procesiv zbudzhennya u nervovij sistemi a takozh do zmenshennya poshkodzhuyuchoyi diyi glutamatu na nejroni a takozh znizhuye provedennya zbudzhennya do motonejroniv spinnogo mozku ta zmenshuye reflektorne zbudzhennya ruhovih nejroniv u monosinaptichnij reflektornij duzi Naslidkom cogo ye posilennya motornih funkcij ta spontannoyi lokomociyi u hvorih bichnim amiotrofichnim sklerozom sho daye mozhlivist takim hvorim trivalij chas peresuvatisya samostijno a takozh vidsuvaye u takih hvorih neobhidnist provedennya traheostomiyi ta shtuchnoyi ventilyaciyi legen Riluzol zastosovuyetsya dlya likuvannya bichnogo amiotrofichnogo sklerozu prichomu trivalij chas vin zalishayetsya yedinim preparatom yakij maye dovedenu efektivnist pri comu zahvoryuvanni Zgidno danih klinichnih doslidzhen pri zastosuvanni riluzolu u hvorih bichnim amiotrofichnim sklerozom u zalezhnosti vid dozi preparatu sposterigayetsya podovzhennya zhittya vid 3 do 6 misyaciv hocha j inshi klinichni proyavi zahvoryuvannya pri zastosuvanni riluzolu suttyevo ne zminyuvalis Eksperimentalno riluzol zastosovuyut takozh dlya likuvannya hvorobi Alcgejmera ta inshih degenerativnih zahvoryuvan golovnogo mozku Farmakokinetika Riluzol shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 60 Maksimalna koncentraciya riluzolu dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godini pislya prijomu preparatu Preparat majzhe povnistyu na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Riluzol pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv vivoditsya riluzol perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv 90 chastkovo 10 vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 9 15 godin u serednomu 12 godin Pokazannya do zastosuvannyaRiluzol zastosovuyetsya dlya likuvannya bichnogo amiotrofichnogo sklerozu Pobichna diyaPri zastosuvanni riluzolu pobichni efekti vinikayut nechasto Najchastishimi sered pobichnih efektiv preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktoyidni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti pankreatit pogirshennya apetitu zhovtyanicya gepatit Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya golovnij bil paresteziyi sonlivist vertigo zagalna slabkist rigidnist m yaziv Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya tahikardiya Z boku dihalnoyi sistemi znizhennya legenevoyi funkciyi intersticijni zahvoryuvannya legen Zmini v laboratornih analizah nejtropeniya anemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ProtipokaziRiluzol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pechinkovij nedostatnosti abo pidvishenni aktivnosti aminotransferaz u 3 razi Formi vipuskuRiluzol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 g PrimitkiSovremennye vozmozhnosti patogeneticheskoj terapii bokovogo amiotroficheskogo skleroza v fokuse riluzol 29 sichnya 2020 u Wayback Machine ros Riluzole 10 serpnya 2020 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 10 travnya 2021 Procitovano 9 lyutogo 2020 Riluzol povyshaet prodolzhitelnost zhizni pri bokovom amiotroficheskom skleroze i horosho perenositsya bolnymi ros RILUZOL POMOZhET PROSVETLIT STAREYuShIE MOZGI 10 sichnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaRiluzol na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 5636 htm 21 sichnya 2021 u Wayback Machine