Налідиксова кислота

Налідиксова кислота (Неграм) — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Налідиксова кислота уперше синтезована у 1962 році в США, перші клінічні дослідження проведено Джорджем Лешером, а розпочала застосовуватись у клінічній практиці з 1967 року.

Налідиксова кислота
Систематизована назва за IUPAC
1-Ethyl-7-methyl-4-oxo-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01MB02
PubChem	4421
CAS	389-08-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C12H12N2O3
Мол. маса	232,235 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	96%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1-2 год.
Екскреція	Нирки(90%),фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	НЕГРАМ, «KRKA d.d., Novo mesto»,Словенія

На території ЄС призупинено реєстрацію налідиксової кислоти.

Фармакологічні властивості

Налідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Типово антибіотик застосовували при лікуванні інфекцій сечових шляхів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шигели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., , , клебсієли. До налідиксової кислоти нечутливі , хламідії, spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.

Bifidobacteria, Lactobacillus, Pseudomonas та Staphylococcus стійкі. Salmonella enterica serovar Typhimurium штам ATCC14028 набуває стійкості до налідиксової кислоти, коли ген gyrB мутований (штам IR715).

Фармакокінетика

Налідиксова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі, в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1—2 години у дорослих та до 4 годин у дітей, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Налідиксова кислота застосовується при захворюваннях сечостатевої системи, що спричинені грамнегативними бактеріями, а також із профілактичною метою при операціях або інвазивних діагностичних обстеженнях, що проводяться при захворюваннях сечостатевої системи.

Побічна дія

При застосуванні налідиксової кислоти можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, порушення зору, судоми, дезорієнтація, тремор, порушення зору, у дітей — підвищення внутрішньочерепного тиску.
• З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, біль в животі, діарея, гіркота в роті, печія; рідко холестаз, шлунково-кишкові кровотечі.
• З боку опорно-рухового апарату — рідко міалгії, артралгії.
• Зміни в лабораторних аналізах — при застосуванні у високих дозах еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.

Протипокази

Налідиксова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, паркінсонізмі, дітям до 2 років, важких порушеннях функції печінки та нирок, важких формах церебрального атеросклерозу. З обережністю застосовують препарат при .При застосуванні налідиксової кислоти не рекомендується ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу. При застосуванні налідиксової кислоти у хворих імовірне загострення порфірії.

Форми випуску

Налідиксова кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,5 г. Реєстрація препарату в Україні закінчилась 22 лютого 2010 року.

Примітки

1. Emmerson AM, Jones AM (Травень 2003). (PDF). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 Suppl 1 (Suppl 1): 13—20. doi:10.1093/jac/dkg208. PMID 12702699. Архів оригіналу (pdf) за 10 вересня 2016. Процитовано 6 листопада 2016. (англ.)
2. Disabling and potentially permanent side effects lead to suspension or restrictions of quinolone and fluoroquinolone antibiotics 16/11/2018 [ 18 травня 2022 у Wayback Machine.] EMA
3. Клініко-фармакологічна характеристика сучасних антимікробних засобів : навчально-методичний посібник для студентів 3-4 курсів медичних факультетів / І. С. Чекман, І. Ф. Бєленічев, Н. В. Бухтіярова [та ін.]. – Запоріжжя : ЗДМУ, 2019. – 111 с. Ел.джерело (С.45)
4. Налідиксова кислота [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
5. (PDF). Toku-E. 14 вересня 2011. Архів оригіналу (PDF) за 10 січня 2016. Процитовано 14 травня 2012.
6. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 15 липня 2020. Процитовано 18 травня 2022.
7. " "Налидиксовая кислота в Справочнике Машковского.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)

Література

• Європейський комітет з тестування антимікробної чутливості Поточний та поширений внутрішній контроль якості, як рекомендовано комітетом EUCAST Версія 5.0, чинна з 09.01.2015
• АНАЛІЗ РИНКУ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ ГРУПИ ФТОРХІНОЛОНІВ. Панаїт Н.М. Дипломна робота (Львів – 2019)

Посилання

• Налідиксова кислота на сайті mozdocs.kiev.ua
• Налідиксова кислота на сайті rlsnet.ru(рос.)
• Группа хинолонов/фторхинолонов(рос.)