Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Надолол — синтетичний антигіпертензивний препарат та антиаритмічний препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів, для перорального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
* rel-(2R,3S)-5-{[(2R)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
| |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C17H27NO4 |
| Мол. маса | 309,401 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 15-25% |
| Метаболізм | гепатичний(незн.) |
| Період напіврозпаду | 20-24 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Надолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів. За хімічним складом — рацемат, що складається із чотирьох енантіомерів. Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді (на 75 % β1- та на 25 % β2-адренорецепторів), що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду. Надолол пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, у шлуночках. Препарат знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з'єднанні по пучку Кента переважно в антеградному напрямку та мало впливає на провідність по додаткових шляхах провідної системи серця. Надолол знижує потребу міокарду у кисні. Надолол знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Надолол зменшує частоту нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Надолол пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот, що призводить до підвищення коефіцієнту атерогенності, підвищення рівня ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів і знижує концентрацію в крові ліпопротеїнів високої щільності. Препарат не знижує нирковий кровотік та клубочкову фільтрацію. Надолол не має мембраностабілізуючих властивостей. Надолол зменшує частоту приступів мігрені шляхом попередження вазоконстрикції у системі внутрішньої сонної артерії та гальмує надмірну адренергічну активність у системі зовнішньої сонної артерії, що призводить до розширення зовнішньої сонної артерії. Надолол зменшує ризик повторного інфаркту міокарду та покращує кровообіг у зоні ішемії.
Фармакодинаміка
Надолол погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, біодоступність препарату становить 15—25 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Надолол погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Надолол метаболізується у печінці у дуже незначній кількості. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частково виводиться із жовчю у незміненому вигляді. Період напіввиведення надололу становить 20—24 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Надолол застосовують при гіпертонічній хворобі, стенокардії, при аритміях (синусовій тахікардії, тахісистолічній формі миготливої аритмії, екстрасистоліях), гіперкінетичному кардіальному синдромі, при інфаркті міокарду без ознак серцевої недостатності, при феохромоцитомі як додатковий засіб, при , мігрені, есенціальному треморі, гіпертрофічній кардіоміопатії, тиреотоксикозі.
При застосуванні надололу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, загострення псоріазу, гіпергідроз, алопеція, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — рідко нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, зміна смаку, порушення функції печінки, холестаз.
- З боку нервової системи — рідко головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність, парестезії, депресія, сонливість або безсоння, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення концентрації уваги, втрата свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації, судоми, порушення зору, сухість в очах, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи — часто брадикардія або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, периферичний ангіоспазм, AV-блокада (включно до повної AV-блокади та зупинки серця), синдром Рейно, ортостатична гіпертензія, біль у грудній клітці, погіршення перебігу серцевої недостатності, підвищена кровоточивість.
- З боку сечостатевої системи — рідко зниження лібідо, імпотенція.
- З боку дихальної системи — рідко закладеність носа, затруднення дихання, бронхо- та ларингоспазм.
- З боку ендокринної системи — рідко гіпо- або гіперглікемія, гіпотиреоїдний стан.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз у крові.
Протипокази
Надолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, стенокардії Принцметала, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхообструктивних захворюваннях або бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при міастенії, нирковій недостатності, псоріазі, депресії, обструктивних захворюваннях легень, у похилому та у дитячому віці.
Форми випуску
Надолол випускається у вигляді таблеток по 0,04 та 0,08 г. Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.
Примітки
- " "Надолол в Справочнике Машковского">Надолол.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/716 [ 8 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 жовтня 2014.
Джерела
- Надолол на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Надолол на сайті cardiolog.org/(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nadolol sintetichnij antigipertenzivnij preparat ta antiaritmichnij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv dlya peroralnogo zastosuvannya Nadolol Sistematichna nazva IUPAC rel 2R 3S 5 2R 3 tert butylamino 2 hydroxypropyl oxy 1 2 3 4 tetrahydronaphthalene 2 3 diol 2R 3S 5 2R 3 tert butylamino 2 hydroxypropyl oxy 1 2 3 4 tetrahydronaphthalene 2 3 diol Identifikatori Nomer CAS 42200 33 9 Kod ATC C07AA12 PubChem 39147 DrugBank DB01203 Himichni dani Formula C17H27NO4 Mol masa 309 401 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 15 25 Metabolizm gepatichnij nezn Period napivrozpadu 20 24 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiNadolol sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv Za himichnim skladom racemat sho skladayetsya iz chotiroh enantiomeriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u neselektivnij blokadi na 75 b1 ta na 25 b2 adrenoreceptoriv sho prizvodit do zmenshennya utvorennya cAMF iz ATF yake stimulyuyetsya kateholaminami U rezultati cogo znizhuyetsya postuplennya ioniv kalciyu v klitini znizhuyetsya chastota sercevih skorochen prignichuyetsya providnist ta zbudlivist miokardu znizhuyetsya skorotlivist miokardu Nadolol prignichuye avtomatizm sinoatrialnogo vuzla ta viniknennya ektopichnih dilyanok u peredserdyah atrioventrikulyarnomu vuzli i menshoyu miroyu u shlunochkah Preparat znizhuye shvidkist provedennya zbudzhennya v atrioventrikulyarnomu z yednanni po puchku Kenta perevazhno v antegradnomu napryamku ta malo vplivaye na providnist po dodatkovih shlyahah providnoyi sistemi sercya Nadolol znizhuye potrebu miokardu u kisni Nadolol znizhuye sercevij vikid arterialnij tisk sekreciyu reninu nirkovij klirens ta shvidkist klubochkovoyi filtraciyi Nadolol zmenshuye chastotu napadiv stenokardiyi ta pidvishuye perenosimist fizichnih navantazhen Preparat prignichuye reakciyu baroreceptoriv dugi aorti na znizhennya arterialnogo tisku Nadolol prignichuye lipoliz u zhirovij tkanini pereshkodzhayuchi pidvishennyu rivnya vilnih zhirnih kislot sho prizvodit do pidvishennya koeficiyentu aterogennosti pidvishennya rivnya lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti ta trigliceridiv i znizhuye koncentraciyu v krovi lipoproteyiniv visokoyi shilnosti Preparat ne znizhuye nirkovij krovotik ta klubochkovu filtraciyu Nadolol ne maye membranostabilizuyuchih vlastivostej Nadolol zmenshuye chastotu pristupiv migreni shlyahom poperedzhennya vazokonstrikciyi u sistemi vnutrishnoyi sonnoyi arteriyi ta galmuye nadmirnu adrenergichnu aktivnist u sistemi zovnishnoyi sonnoyi arteriyi sho prizvodit do rozshirennya zovnishnoyi sonnoyi arteriyi Nadolol zmenshuye rizik povtornogo infarktu miokardu ta pokrashuye krovoobig u zoni ishemiyi Farmakodinamika Nadolol pogano vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pri peroralnomu prijomi biodostupnist preparatu stanovit 15 25 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Nadolol pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Nadolol metabolizuyetsya u pechinci u duzhe neznachnij kilkosti Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi chastkovo vivoditsya iz zhovchyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya nadololu stanovit 20 24 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nadolol zastosovuyut pri gipertonichnij hvorobi stenokardiyi pri aritmiyah sinusovij tahikardiyi tahisistolichnij formi migotlivoyi aritmiyi ekstrasistoliyah giperkinetichnomu kardialnomu sindromi pri infarkti miokardu bez oznak sercevoyi nedostatnosti pri feohromocitomi yak dodatkovij zasib pri migreni esencialnomu tremori gipertrofichnij kardiomiopatiyi tireotoksikozi Pobichna diyaPri zastosuvanni nadololu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv ridko visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka zagostrennya psoriazu gipergidroz alopeciya giperemiya shkiri Z boku travnoyi sistemi ridko nudota blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti bil u zhivoti zmina smaku porushennya funkciyi pechinki holestaz Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist paresteziyi depresiya sonlivist abo bezsonnya kseroftalmiya kon yunktivit porushennya koncentraciyi uvagi vtrata svidomosti koshmarni snovidinnya galyucinaciyi sudomi porushennya zoru suhist v ochah kon yunktivit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto bradikardiya abo tahikardiya nedostatnist periferichnogo krovoobigu arterialna gipotenziya periferichni nabryaki periferichnij angiospazm AV blokada vklyuchno do povnoyi AV blokadi ta zupinki sercya sindrom Rejno ortostatichna gipertenziya bil u grudnij klitci pogirshennya perebigu sercevoyi nedostatnosti pidvishena krovotochivist Z boku sechostatevoyi sistemi ridko znizhennya libido impotenciya Z boku dihalnoyi sistemi ridko zakladenist nosa zatrudnennya dihannya bronho ta laringospazm Z boku endokrinnoyi sistemi ridko gipo abo giperglikemiya gipotireoyidnij stan Zmini v laboratornih analizah ridko lejkopeniya trombocitopeniya agranulocitoz giperglikemiya gipoglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu aktivnosti aminotransferaz u krovi ProtipokaziNadolol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu kardiogennomu shoci pri dekompensaciyi sercevoyi nedostatnosti abo sercevij nedostatnosti IIV III stupenya stenokardiyi Princmetala sindromi slabkosti sinusovogo vuzla AV blokadi II III stupenya pri bronhoobstruktivnih zahvoryuvannyah abo bronhialnij astmi bradikardiyi arterialnij gipotenziyi cukrovomu diabeti vazhkih porushennyah periferichnogo krovoobigu Preparat ne zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri miasteniyi nirkovij nedostatnosti psoriazi depresiyi obstruktivnih zahvoryuvannyah legen u pohilomu ta u dityachomu vici Formi vipuskuNadolol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 04 ta 0 08 g Stanom na 2014 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij Primitki Nadolol v Spravochnike Mashkovskogo gt Nadolol nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 716 8 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 zhovtnya 2014 DzherelaNadolol na sajti rlsnet ru ros Nadolol na sajti cardiolog org ros