Медроксипрогестерон (лат. Medroxyprogesteronum; англ. MP) — синтетичний препарат стероїдної будови, який відноситься до гестагенів, що застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Початково медроксипрогестерон синтезований виключно для ветеринарного застосування. Як лікарський препарат медроксипрогестерон застсовується у вигляді ацетату з 1958 року.
Медроксипрогестерон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H32O3 |
Мол. маса | 344,488 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 99% (пероральн.), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 30-50 діб |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕПО-ПРОВЕРА, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія UA/11244/01/01 01.10.2015-01/10/2020 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону та прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини. Медроксипрогестерон також пригнічує овуляцію шляхом зміни властивостей слизової оболонки порожнини матки, а також підвищує в'язкість слизу шийки матки, що призводить до гальмування проникнення у порожнину матки сперматозоїдів. Медроксипрогестерон має властивість знижувати підвищену температуру тіла, має м'який стимулюючий вплив на дихальний центр головного мозку. Препарат не має андрогенної та естрогенної активності.
Фармакокінетика
Медроксипрогестерон добре, але повільно всмоктується після перорального і парентерального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні та 100 % при парентеральному. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—20 діб після прийому препарату. Медроксипрогестерон добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться медроксипрогестерон із організму як із сечею, так і з жовчю, як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 30—50 діб у залежності від виду введення медроксипрогестерону в організм.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Медроксипрогестерон застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному та раку нирки, при ендометріозі, а також як контрацептивний засіб тривалої дії, який найбільш показаний після проведеного аборту, жінкам старшого віку, під час лікування ендометріозу та міоми матки та при годуванні грудьми.
Побічна дія
При застосуванні медроксипрогестерону нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, анафілактоїдні реакції; при застосуванні у великих дозах — акне і гірсутизм.
- З боку травної системи — нудота.
- З боку нервової системи — депресія, запаморочення, безсоння, сонливість або безсоння, загальна слабкість, підвищена збудливість.
- З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія, тромбофлебіт.
- З боку ендокринної системи — підвищена чутливість молочних залоз, галакторея, збільшення маси тіла.
- З боку статевої системи — ерозія шийки матки, зміна .
- Інші побічні ефекти — біль, зміна кольору шкіри або ущільнення в місці ін'єкції препарату.
Протипокази
Медроксипрогестерон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при вагітності.
Форми випуску
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,1; 0,25 і 0,5 г; суспензії для внушньом'язового введення по 0,15; 0,5 і 1,0 г. Препарат разом із естрадіолом входить до складу комбінованого препарату «Дівіна» і «Премпто», а також до складу комбінованого ін'єкційного препарату «Лунелль Манслі».
Застосування у ветеринарії
Медроксипрогестерон застосовується для контролю еструсу в хатніх тварин.
Примітки
- МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM)[ 11 березня 2018 у Wayback Machine.]
- MEDROXYPROGESTERONE (МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН) . Архів оригіналу за 3 грудня 2020. Процитовано 10 березня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Инъекционная контрацепция, применение препарата депо-провера [ 11 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Medroxyprogesterone Acetate [ 24 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- F.. Macdonald (1997). . CRC Press. с. 1079. ISBN . Архів оригіналу за 12 лютого 2017. Процитовано 10 березня 2018.
- Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 478. ISBN . оригіналу за 5 листопада 2017. (англ.)
- MEDROXYPROGESTERONE (МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 23 жовтня 2020. Процитовано 10 березня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - ДИВИНА (DIVINA). Архів оригіналу за 8 жовтня 2016. Процитовано 20 квітня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - J. Elks (14 листопада 2014). . Springer. с. 657–. ISBN . Архів оригіналу за 17 червня 2021. Процитовано 10 березня 2018. (англ.)
- Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. с. 638–. ISBN . (англ.)
- I.K. Morton, Judith M. Hall (31 жовтня 1999). . Springer Science & Business Media. с. 173. ISBN . Архів оригіналу за 23 березня 2017. Процитовано 10 березня 2018. (англ.)
Посилання
- Медроксипрогестерону ацетат [ 11 серпня 2017 у Wayback Machine.] // ФЕ
- Медроксипрогестерон на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone): инструкция, применение и формула [ 14 червня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Medroksiprogesteron lat Medroxyprogesteronum angl MP sintetichnij preparat steroyidnoyi budovi yakij vidnositsya do gestageniv sho zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno Pochatkovo medroksiprogesteron sintezovanij viklyuchno dlya veterinarnogo zastosuvannya Yak likarskij preparat medroksiprogesteron zastsovuyetsya u viglyadi acetatu z 1958 roku MedroksiprogesteronSistematizovana nazva za IUPAC 6S 8R 9S 10R 13S 14S 17R 17 acetyl 17 hydroxy 6 10 13 trimethyl 2 6 7 8 9 11 12 14 15 16 decahydro 1H cyclopenta a phenanthren 3 oneKlasifikaciyaATC kod AB02PubChem 10631CAS 520 85 4DrugBankHimichna strukturaFormula C22H32O3 Mol masa 344 488 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 99 peroraln 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 30 50 dibEkskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DEPO PROVERA Pfajzer Menyufekchuring Belgiya N V Belgiya UA 11244 01 01 01 10 2015 01 10 2020Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu pov yazanij iz ingibuvannyam sekreciyi gipofizom prignichennyam viroblennya nadnirkovimi zalozami estradiolu j androstendionu ta pryamoyu diyeyu na gormonalno chutlivi klitini zloyakisnoyi puhlini Medroksiprogesteron takozh prignichuye ovulyaciyu shlyahom zmini vlastivostej slizovoyi obolonki porozhnini matki a takozh pidvishuye v yazkist slizu shijki matki sho prizvodit do galmuvannya proniknennya u porozhninu matki spermatozoyidiv Medroksiprogesteron maye vlastivist znizhuvati pidvishenu temperaturu tila maye m yakij stimulyuyuchij vpliv na dihalnij centr golovnogo mozku Preparat ne maye androgennoyi ta estrogennoyi aktivnosti Farmakokinetika Medroksiprogesteron dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo i parenteralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit blizko 100 pri peroralnomu zastosuvanni ta 100 pri parenteralnomu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 20 dib pislya prijomu preparatu Medroksiprogesteron dobre na 90 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer placentarnij bar yer i v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya medroksiprogesteron iz organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu yak u viglyadi metabolitiv tak i v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 30 50 dib u zalezhnosti vid vidu vvedennya medroksiprogesteronu v organizm Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Medroksiprogesteron zastosovuyut dlya likuvannya progesuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi pri recidivuyuchomu abo metastatichnomu ta raku nirki pri endometriozi a takozh yak kontraceptivnij zasib trivaloyi diyi yakij najbilsh pokazanij pislya provedenogo abortu zhinkam starshogo viku pid chas likuvannya endometriozu ta miomi matki ta pri goduvanni grudmi Pobichna diyaPri zastosuvanni medroksiprogesteronu nechasto mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka anafilaktoyidni reakciyi pri zastosuvanni u velikih dozah akne i girsutizm Z boku travnoyi sistemi nudota Z boku nervovoyi sistemi depresiya zapamorochennya bezsonnya sonlivist abo bezsonnya zagalna slabkist pidvishena zbudlivist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tromboemboliya tromboflebit Z boku endokrinnoyi sistemi pidvishena chutlivist molochnih zaloz galaktoreya zbilshennya masi tila Z boku statevoyi sistemi eroziya shijki matki zmina Inshi pobichni efekti bil zmina koloru shkiri abo ushilnennya v misci in yekciyi preparatu ProtipokaziMedroksiprogesteron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pri vagitnosti Formi vipuskuMegestrol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 0 005 0 01 0 1 0 25 i 0 5 g suspenziyi dlya vnushnom yazovogo vvedennya po 0 15 0 5 i 1 0 g Preparat razom iz estradiolom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Divina i Prempto a takozh do skladu kombinovanogo in yekcijnogo preparatu Lunell Mansli Zastosuvannya u veterinariyiMedroksiprogesteron zastosovuyetsya dlya kontrolyu estrusu v hatnih tvarin PrimitkiMEDROKSIPROGESTERON MEDROXYPROGESTERONUM 11 bereznya 2018 u Wayback Machine MEDROXYPROGESTERONE MEDROKSIPROGESTERON Arhiv originalu za 3 grudnya 2020 Procitovano 10 bereznya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Inekcionnaya kontracepciya primenenie preparata depo provera 11 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Medroxyprogesterone Acetate 24 grudnya 2016 u Wayback Machine angl F Macdonald 1997 CRC Press s 1079 ISBN 978 0 412 46630 4 Arhiv originalu za 12 lyutogo 2017 Procitovano 10 bereznya 2018 Fischer Janos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 478 ISBN 978 3 527 60749 5 originalu za 5 listopada 2017 angl MEDROXYPROGESTERONE MEDROKSIPROGESTERON Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 23 zhovtnya 2020 Procitovano 10 bereznya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros DIVINA DIVINA Arhiv originalu za 8 zhovtnya 2016 Procitovano 20 kvitnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros J Elks 14 listopada 2014 Springer s 657 ISBN 978 1 4757 2085 3 Arhiv originalu za 17 chervnya 2021 Procitovano 10 bereznya 2018 angl Index Nominum 2000 International Drug Directory Taylor amp Francis 2000 s 638 ISBN 978 3 88763 075 1 angl I K Morton Judith M Hall 31 zhovtnya 1999 Springer Science amp Business Media s 173 ISBN 978 0 7514 0499 9 Arhiv originalu za 23 bereznya 2017 Procitovano 10 bereznya 2018 angl PosilannyaMedroksiprogesteronu acetat 11 serpnya 2017 u Wayback Machine FE Medroksiprogesteron na sajti mozdocs kiev ua ros Medroksiprogesteron Medroxyprogesterone instrukciya primenenie i formula 14 chervnya 2016 u Wayback Machine Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim