Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (червень 2023) |
Лерканідипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Лерканідіпин уперше синтезований у лабораторії італійської компанії «Recordati», та застосовується у клінічній практиці з 1997 року.
 | |
|---|---|
Лерканідипін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2[(3,3-diphenylpropyl)(methyl)amino]-1,1-dimethylethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C08 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C36H41N3O6 |
| Мол. маса | 611,727 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8-10 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕРКАМЕН® 10, «БЕРЛІН-ХЕМІ АГ», Німеччина UA/0583/01/01 23.01.2014-23/01/2019, ЗАНІДІП® 10, «Рекордаті», Італія UA/11126/01/02 |
Фармакологічні властивості
Лерканідипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацематом двох ізомерів — (+)R- та (-)S-лерканідипіну. Антигіпертензивна дія препарату обумовлена переважно S-енантіомером. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Лерканідипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Лерканідипін має високу спорідненість до гладких м'язів судин (у 177 раз вищу, чим до гладких м'язів сечового міхура та у 8,5 раз вищу, чим до гладких м'язів кишечнику тварин у експерименті), що дає виражений ефект розширення судин та лише незначний вплив на скоротливість міокарду. Лерканідипін має також антиоксидантні властивості та покращує функції ендотелію судин. Лерканідипін не впливає на концентрацію глюкози в крові та на ліпідний обмін.
Фармакодинаміка
Лерканідипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 10% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1,5—3 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Лерканідипін добре зв'язується з білками плазми крові. Лерканідипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Тривалість дії лерканідипіну складає 24 години внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з ліпідною мембраною клітин. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться лерканідипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення лерканідипіну складає 8—10 годин, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
Лерканідипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.
Побічна дія
При застосуванні лерканідипіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — рідко висипання на шкірі.
- З боку травної системи — рідко нудота, блювота, діарея, біль у животі, гіперплазія ясен.
- З боку нервової системи — рідко головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість, сонливість, втрати свідомості.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко тахікардія, посилення приступів стенокардії, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, приливи крові до обличчя, екстрасистолія, інфаркт міокарду.
- З боку сечостатевої системи — рідко поліурія.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко міалгія.
- Зміни в лабораторних аналізах —рідко підвищення рівня активності трансаміназ в крові.
Протипокази
Лерканідипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій гіпотензії, при інфаркті міокарду, нелікованій застійній серцевій недостатності, важких порушеннях функції печінки та нирок, вагітності та годуванні грудьми. Лерканідипіндипін застосовується з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії. Лерканідипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці. Лерканідипін не застосовується сумісно із кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, ритонавіром, циклоспорином. Лерканідипін не застосовується разом із грейпфрутовим соком, оскільки грейпфрутовий сік підвищує біодоступність лерканідипіну та його концентрацію в плазмі крові.
Форми випуску
Лерканідипін випускається у вигляді таблеток по 0,01 та 0,02 г. Разом із еналаприлом входить до складу комбінованого препарату «Коріпрен».
Стереохімія
Лерканідипін містить і складається з двох енантіомерів. Це рацемат, тобто рівна суміш R - та S -форми.
| Енантіомери лерканідипіну | |
|---|---|
 CAS-Nummer: 185197-70-0 |  CAS-Nummer: 185197-71-1 |
Примітки
- . Recordati. Архів оригіналу за 11 липня 2016. Процитовано 15 липня 2016. (англ.)
- http://health-ua.com/articles/1825.html [ 2 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://m-l.com.ua/?aid=319 [ 20 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1675 [ 19 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/coripren__32748« [ 12 вересня 2016 у Wayback Machine.] target=»_blank">КОРИПРЕН®. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 171.
Джерела
- Лерканідипін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 22 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_4561.htm [ 19 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- http://cardiolog.org/lekarstva/68-antagonisty-calcija-dihydropiridiny/228-lecarnidipin.html [ 20 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok cherven 2023 Lerkanidipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo zastosuvannya Lerkanidipin upershe sintezovanij u laboratoriyi italijskoyi kompaniyi Recordati ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1997 roku Lerkanidipin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 3 3 diphenylpropyl methyl amino 1 1 dimethylethyl methyl 2 6 dimethyl 4 3 nitrophenyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylate Klasifikaciya ATC kod C08CA13 PubChem 65866 CAS 100427 26 7 DrugBank Himichna struktura Formula C36H41N3O6 Mol masa 611 727 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 10 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LERKAMEN 10 BERLIN HEMI AG Nimechchina UA 0583 01 01 23 01 2014 23 01 2019 ZANIDIP 10 Rekordati Italiya UA 11126 01 02Farmakologichni vlastivostiLerkanidipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Za himichnim skladom ye racematom dvoh izomeriv R ta S lerkanidipinu Antigipertenzivna diya preparatu obumovlena perevazhno S enantiomerom Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Lerkanidipin maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk praktichno ne vplivaye na skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Lerkanidipin maye visoku sporidnenist do gladkih m yaziv sudin u 177 raz vishu chim do gladkih m yaziv sechovogo mihura ta u 8 5 raz vishu chim do gladkih m yaziv kishechniku tvarin u eksperimenti sho daye virazhenij efekt rozshirennya sudin ta lishe neznachnij vpliv na skorotlivist miokardu Lerkanidipin maye takozh antioksidantni vlastivosti ta pokrashuye funkciyi endoteliyu sudin Lerkanidipin ne vplivaye na koncentraciyu glyukozi v krovi ta na lipidnij obmin Farmakodinamika Lerkanidipin pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya protyagom 1 5 3 godin Preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu Lerkanidipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Lerkanidipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Trivalist diyi lerkanidipinu skladaye 24 godini vnaslidok visokogo stupenya zv yazuvannya preparatu z lipidnoyu membranoyu klitin Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya lerkanidipin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya lerkanidipinu skladaye 8 10 godin nemaye danih pro zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaLerkanidipin zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni lerkanidipinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv ridko visipannya na shkiri Z boku travnoyi sistemi ridko nudota blyuvota diareya bil u zhivoti giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist zagalna slabkist sonlivist vtrati svidomosti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko tahikardiya posilennya pristupiv stenokardiyi arterialna gipotenziya periferichni nabryaki prilivi krovi do oblichchya ekstrasistoliya infarkt miokardu Z boku sechostatevoyi sistemi ridko poliuriya Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe ridko mialgiya Zmini v laboratornih analizah ridko pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz v krovi ProtipokaziLerkanidipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu kardiogennomu shoci nestabilnij stenokardiyi virazhenij gipotenziyi pri infarkti miokardu nelikovanij zastijnij sercevij nedostatnosti vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok vagitnosti ta goduvanni grudmi Lerkanidipindipin zastosovuyetsya z oberezhnistyu pri mitralnomu ta aortalnomu stenozi gipertrofichnij kardiomiopatiyi virazhenij tahikardiyi abo bradikardiyi Lerkanidipin ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici Lerkanidipin ne zastosovuyetsya sumisno iz ketokonazolom itrakonazolom eritromicinom ritonavirom ciklosporinom Lerkanidipin ne zastosovuyetsya razom iz grejpfrutovim sokom oskilki grejpfrutovij sik pidvishuye biodostupnist lerkanidipinu ta jogo koncentraciyu v plazmi krovi Formi vipuskuLerkanidipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 ta 0 02 g Razom iz enalaprilom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Koripren StereohimiyaLerkanidipin mistit i skladayetsya z dvoh enantiomeriv Ce racemat tobto rivna sumish R ta S formi Enantiomeri lerkanidipinu CAS Nummer 185197 70 0 CAS Nummer 185197 71 1Primitki Recordati Arhiv originalu za 11 lipnya 2016 Procitovano 15 lipnya 2016 angl http health ua com articles 1825 html 2 listopada 2014 u Wayback Machine ros http m l com ua aid 319 20 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1675 19 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs coripren 32748 12 veresnya 2016 u Wayback Machine target blank gt KORIPREN Opisanie preparata v spravochnike Vidal ros Rote Liste Service GmbH Hrsg Rote Liste 2017 Arzneimittelverzeichnis fur Deutschland einschliesslich EU Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte Rote Liste Service GmbH Frankfurt Main 2017 Aufl 57 ISBN 978 3 946057 10 9 S 171 DzherelaLerkanidipin na sajti mozdocs kiev ua 22 zhovtnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 4561 htm 19 zhovtnya 2014 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 68 antagonisty calcija dihydropiridiny 228 lecarnidipin html 20 zhovtnya 2014 u Wayback Machine