Дефероксамін лат Deferoxaminum англ Deferoxamine природний препарат сидерофор бактерії Streptomyces pilosus та є хелатоу

Дефероксамін (лат. Deferoxaminum, англ. Deferoxamine) — природний препарат, сидерофор бактерії Streptomyces pilosus, та є хелатоутворюючою сполукою. Дефероксамін застосовується підшкірно та внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно. Дефероксамін схвалений для клінічного застосування у США в 1968 році. Продається під торговельною назвою "Десферал".

**Дефероксамін**


Систематична назва (IUPAC)
N'-{5-[Acetyl(hydroxy)amino]pentyl}-N-[5-({4-[(5-aminopentyl)(hydroxy)amino]-4-oxobutanoyl}amino)pentyl]-N-hydroxysuccinamide
Ідентифікатори
Номер CAS	70-51-9
Код ATC	V03AC01
PubChem	2973
DrugBank	DB00746
Хімічні дані
Формула	C₂₅H₄₈N₆O₈
Мол. маса	560,693 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	2% (перорально), ~100% (парентерально)
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	1 год. (І етап), 6 год. (метаболіти)
Виділення	Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	C(США)
	℞-only (US)
Шляхи введення	в/м, п/ш, в/в

Фармакологічні властивості

Дефероксамін — природний препарат, який за своїм походженням є сидерофором бактерії Streptomyces pilosus. Механізм дії препарату полягає в утворенні хелатних комплексів з тривалентними іонами заліза, меншою мірою зв'язує також двовалентні іони заліза, зв'язується також з іонами алюмінію. Після парентерального введення дефероксамін зв'язує як залізо плазми крові та тканинний алюміній, так і залізо, яке входить до складу ферментів феритину і трансферину, після чого утворені сполуки металів виводяться з організму з сечею. Дефероксамін застосовується при вторинному (зокрема при таласемії та інших хронічних анеміях), гострих отруєннях сполуками заліза, шкірних відкладеннях заліза при порфірії, при хронічному підвищенні концентрації алюмінію в крові (у тому числі у хворих термінальною нирковою недостатністю та анемії, спричиненій підвищеним рівнем алюмінію в крові). Препарат також може застосовуватися при первинному гемохроматозі при протипоказах для проведення . Дефероксамін також застосовується в комплексному лікуванні гострого панкреатиту, як інгібітора вивільнення іонів заліза, які є основним активатором синтезу гідроксильного та ліпідного радикалів, які є ініціаторами процесів вільнорадиального окислення та ендотоксемії при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика

Після перорального застосування біодоступність дефероксаміну складає лише 2 %, після парентерального введення препарат всмоктується повністю та швидко розподіляється в організмі, масимальна концентрація дефероксаміну досягається протягом 30 хвилин. Препарат погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Дефероксамін проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується дефероксамін у печінці з утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться дефероксамін з організму з сечею, початковий період напіввиведення препарату становить 1 годину, період напіввиведення метаболітів становить 6 годин.

Покази до застосування

Дефероксамін застосовують при вторинному (зокрема при таласемії та інших хронічних анеміях), гострих отруєннях сполуками заліза, шкірних відкладеннях заліза при порфірії, при хронічному підвищенні концентрації алюмінію в крові (у тому числі у хворих термінальною нирковою недостатністю та анемії, спричиненій підвищеним рівнем алюмінію в крові), при первинному гемохроматозі за наявності протипоказів для проведення .

Побічна дія

При застосуванні дефероксаміну можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок та інші анафілактоїдні реакції, бронхіальна астма.
З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі.
З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, периферична нейропатія, парестезії, порушення зору, катаракта, шум у вухах, глухота, вкрай рідко судоми.
Інші побічні ефекти — мукормікоз, єрсиніоз, артралгія, міалгія, затримка росту кісток, спазми м'язів, гостра ниркова недостатність, гострий респіраторний дистрес-синдром.
Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
Місцеві реакції — біль, висипання, набряк, припухлість, припікання і гіперемія у місці введення.

Протипокази

Десферал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, при годуванні грудьми, при анурії. З обережністю препарат застосовується при важкій нирковій недостатності.

Форми випуску

Десферал випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг і 2 г.

Див. також

ДЕФЕРАЗИРОКС (Deferasirox)

Примітки

Hoffman, Ronald; Jr, Edward J. Benz; Silberstein, Leslie E.; Heslop, Helen; Weitz, Jeffrey; Anastasi, John (2012). Hematology: Diagnosis and Treatment (англ.) (вид. 6). Elsevier Health Sciences. с. 515. ISBN . оригіналу за 20 грудня 2016.
KEBERLE, H (7 жовтня 1964). THE BIOCHEMISTRY OF DESFERRIOXAMINE AND ITS RELATION TO IRON METABOLISM. Annals of the New York Academy of Sciences. 119: 758—68. doi:10.1111/j.1749-6632.1965.tb54077.x. PMID 14219455. (англ.)
Deferoxamine Mesylate [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
. Архів оригіналу за 30 вересня 2020. Процитовано 27 серпня 2020.
Дефероксамин . Архів оригіналу за 1 жовтня 2020. Процитовано 27 серпня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Дефероксамин как патогенетически обоснованный препарат комплексной терапии пациентов с острым панкреатитом (пол.)
Коррекция свободнорадикальных процессов и эндотоксемии у больных панкреонекрозом . Архів оригіналу за 1 червня 2018. Процитовано 29 серпня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

Дефероксаміну мезилат [ 22 жовтня 2020 у Wayback Machine.] // ФЕ
Дефероксамін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 18 грудня 2010 у Wayback Machine.]
ДЕФЕРОКСАМІН УТІС
Дефероксамін [ 18 вересня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Deferasirox (нім.)

[Elsevier_Health_Sciences-1] Hoffman, Ronald; Jr, Edward J. Benz; Silberstein, Leslie E.; Heslop, Helen; Weitz, Jeffrey; Anastasi, John (2012). Hematology: Diagnosis and Treatment (англ.) (вид. 6). Elsevier Health Sciences. с. 515. ISBN . оригіналу за 20 грудня 2016.

[2] KEBERLE, H (7 жовтня 1964). THE BIOCHEMISTRY OF DESFERRIOXAMINE AND ITS RELATION TO IRON METABOLISM. Annals of the New York Academy of Sciences. 119: 758—68. doi:10.1111/j.1749-6632.1965.tb54077.x. PMID 14219455. (англ.)

[drugs.com-3] Deferoxamine Mesylate [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[utis.in.ua-4] . Архів оригіналу за 30 вересня 2020. Процитовано 27 серпня 2020.

[vidal.ru-5] Дефероксамин . Архів оригіналу за 1 жовтня 2020. Процитовано 27 серпня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[cyberleninka.ru-6] Дефероксамин как патогенетически обоснованный препарат комплексной терапии пациентов с острым панкреатитом (пол.)

[mediasphera.ru-7] Коррекция свободнорадикальных процессов и эндотоксемии у больных панкреонекрозом . Архів оригіналу за 1 червня 2018. Процитовано 29 серпня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)