Далбаванцин (англ. Dalbavancin) — напівсинтетичний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для внутрішньовенного застосування. Він застосовується для лікування важких інфекцій шкіри, спричинених грам-позитивними бактеріями. За хімічною структурою далбаванцин є ліпоглікопептидом, подібним до тейкопланіну. Початково далбаванцин досліджувався компанією «Vicuron Pharmaceuticals», а після придбання її корпорацією «Pfizer» з 2005 року дослідженнями та маркетингом препарату в США займався «Pfizer». Прете першу заявку на схвалення далбаванцину FDA відхилило у грудні 2007 року. Після цього у вересні 2008 року «Pfizer» вирішив припинити подальші дослідження далбаванцину, та продав права на препарат компанії , яка у грудні 2009 року розпочала нове клінічне дослідження ІІІ фази щодо ефективності препарату при важких інфекцій шкіри та її придатків. Попередні результати цього дослідження у 2012 році були обнадійливими, зокрема далбаванцин виявився ефективнішим за ванкоміцин при лікуванні інфекцій шкіри. У 2014 році після повторної заявки FDA схвалило далбаванцин для лікування інфекцій шкіри та її придатків.
Систематична назва (IUPAC) | |
2-deoxy-1-O-[(3S,15R,18R,34R,35S,38S,48R,50aR)-5,31-dichloro-38-{[3-(dimethylamino)propyl]carbamoyl}-6,11,34,40,44-pentahydroxy-42-(α-D-mannopyranosyloxy)-15-(methylamino)-2,16,36,50,51,59-hexaoxo-2,3,16,17,18,19,35,36,37,38,48,49,50,50a-tetradecahydro-1H,15H,34H-20,23:30,33-dietheno-3,18:35,48-bis(iminomethano) 4,8:10,14:25,28:43,47-tetrametheno[1,14,6,22]dioxadiazacyclooctacosino[4,5-m][10,2,16]benzoxadiazacyclotetracosin-56-yl]-2-[(10-methylundecanoyl)amino]-β-D-glucopyranuronic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C88H100Cl2N10O28 |
Мол. маса | 1816,7 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 327 год. |
Виділення | нирковий, фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | в/в |
Фармакологічні властивості
Далбаванцин — напівсинтетичний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу стінки грампозитивних бактерій шляхом інгібування полімеризації пептидогліканів клітинної стінки та інгібування зшивання структур клітинної стінки шляхом порушення трансгліколізації та транспептидації. До препарату 'чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метицилінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи) та ентерококи. Грам-негативні бактерії нечутливі до далбаванцину. Згідно проведених клінічних досліджень, внутрішньовенне введення далбаванцину раз на тиждень було настільки ж ефективним, як спочатку внутрішньовенне, а пізніше пероральне застосування лінезоліду щоденно. Далбаванцин in vitro пригнічує чутливі бактерії у менших концентраціях, ніж ванкоміцин, хоча дещо поступається оритаванцину.
Фармакокінетика
Після парентерального введення далбаванцин повільно розподіляється в організмі, біодоступність складає 100 % після внутрішньовенного введення. Препарат добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Далбаванцин частково метаболізується в печінці, виділяється з організму частково у виглді метаболітів, частково в незміненому вигляді переважно нирками, частково з фекаліями. Початковий період напіввиведення антибіотику становить 207 годин, термінальний 345 годин (у середньому 327 годин), та практично не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Далбаванцин застосовують при гострих інфекціях шкіри та її додатків у дорослих, спричинених чутливими до антибіотику бактеріями, у тому числі з явищами бактеріємії.
Побічна дія
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні далбаванцину нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків. При застосуванні далбаванцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, кашель, бронхоспазм. При швидкому внутрішньовенному введенні препарату вкрай рідко випадки так званого «синдрому червоної людини», що спричинює швидке вивільнення гістаміну з базофілів, та проявляється гіперемією верхньої половини тулуба, тахікардією, гіпотензією, болем за грудниною, припливами до верхньої половини тулуба і обличчя.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, кандидоз ротової порожнини, біль у животі, диспепсія, порушення функції печінки, порушення апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, порушення смаку, безсоння.
- Інші побічні ефекти — вульвовагінальний кандидоз, інфекції сечових шляхів.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, анемія.
- Місцеві реакції — біль і гіперемія у місці введення.
Протипокази
Далбаванцин протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та особам у віці до 18 років. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності, годування грудьми та при важких порушеннях функції печінки.
Форми випуску
Далбаванцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг.
Примітки
- Далбаванцин [ 20 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эффективность нового антибиотика далбаванцина при осложнённых инфекциях кожи и мягких тканей [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Далбаванцин в терапии инфекций кожи и мягких тканей (рос.)
- Разрешение на маркетинг далбаванцина в США [ 29 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 22 квітня 2008. Процитовано 23 серпня 2020.
- (Пресреліз). Pfizer Inc. 9 вересня 2008. Архів оригіналу за 1 серпня 2019. Процитовано 11 вересня 2008. (англ.)
- Durata Begins Dalbavancin Study Enrollment. [ 20 жовтня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)
- Durata Therapeutics Announces Phase 3 Clinical Trial Results for Dalbavancin in the Treatment of ABSSSI [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- Dalvance's safety and efficacy clinical trial ABSSSI, Results showed Dalvance was as effective as vancomycin [ 27 січня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Dalbavancin Hydrochloride [ 16 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- PMC 2503664 «Dalbavancin in the treatment of complicated skin and soft-tissue infections: a review.» [ 28 серпня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Далбаванцин. Список препаратов [ 25 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6806.htm [ 6 грудня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Dalbavancin angl Dalbavancin napivsintetichnij antibiotik z grupi glikopeptidnih antibiotikiv dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya Vin zastosovuyetsya dlya likuvannya vazhkih infekcij shkiri sprichinenih gram pozitivnimi bakteriyami Za himichnoyu strukturoyu dalbavancin ye lipoglikopeptidom podibnim do tejkoplaninu Pochatkovo dalbavancin doslidzhuvavsya kompaniyeyu Vicuron Pharmaceuticals a pislya pridbannya yiyi korporaciyeyu Pfizer z 2005 roku doslidzhennyami ta marketingom preparatu v SShA zajmavsya Pfizer Prete pershu zayavku na shvalennya dalbavancinu FDA vidhililo u grudni 2007 roku Pislya cogo u veresni 2008 roku Pfizer virishiv pripiniti podalshi doslidzhennya dalbavancinu ta prodav prava na preparat kompaniyi yaka u grudni 2009 roku rozpochala nove klinichne doslidzhennya III fazi shodo efektivnosti preparatu pri vazhkih infekcij shkiri ta yiyi pridatkiv Poperedni rezultati cogo doslidzhennya u 2012 roci buli obnadijlivimi zokrema dalbavancin viyavivsya efektivnishim za vankomicin pri likuvanni infekcij shkiri U 2014 roci pislya povtornoyi zayavki FDA shvalilo dalbavancin dlya likuvannya infekcij shkiri ta yiyi pridatkiv Dalbavancin Sistematichna nazva IUPAC 2 deoxy 1 O 3S 15R 18R 34R 35S 38S 48R 50aR 5 31 dichloro 38 3 dimethylamino propyl carbamoyl 6 11 34 40 44 pentahydroxy 42 a D mannopyranosyloxy 15 methylamino 2 16 36 50 51 59 hexaoxo 2 3 16 17 18 19 35 36 37 38 48 49 50 50a tetradecahydro 1H 15H 34H 20 23 30 33 dietheno 3 18 35 48 bis iminomethano 4 8 10 14 25 28 43 47 tetrametheno 1 14 6 22 dioxadiazacyclooctacosino 4 5 m 10 2 16 benzoxadiazacyclotetracosin 56 yl 2 10 methylundecanoyl amino b D glucopyranuronic acid Identifikatori Nomer CAS 171500 79 1 Kod ATC J01XA04 PubChem 16134410 DrugBank DB06219 Himichni dani Formula C88H100Cl2N10O28 Mol masa 1816 7 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 327 god Vidilennya nirkovij fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya v vFarmakologichni vlastivostiDalbavancin napivsintetichnij antibiotik z grupi glikopeptidnih antibiotikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu stinki grampozitivnih bakterij shlyahom ingibuvannya polimerizaciyi peptidoglikaniv klitinnoyi stinki ta ingibuvannya zshivannya struktur klitinnoyi stinki shlyahom porushennya transglikolizaciyi ta transpeptidaciyi Do preparatu chutlivi grampozitivni aerobni ta anaerobni mikroorganizmi stafilokoki v tomu chisli meticilinorezistentni streptokoki u tomu chisli pnevmokoki ta enterokoki Gram negativni bakteriyi nechutlivi do dalbavancinu Zgidno provedenih klinichnih doslidzhen vnutrishnovenne vvedennya dalbavancinu raz na tizhden bulo nastilki zh efektivnim yak spochatku vnutrishnovenne a piznishe peroralne zastosuvannya linezolidu shodenno Dalbavancin in vitro prignichuye chutlivi bakteriyi u menshih koncentraciyah nizh vankomicin hocha desho postupayetsya oritavancinu Farmakokinetika Pislya parenteralnogo vvedennya dalbavancin povilno rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist skladaye 100 pislya vnutrishnovennogo vvedennya Preparat dobre na 93 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Dalbavancin chastkovo metabolizuyetsya v pechinci vidilyayetsya z organizmu chastkovo u vigldi metabolitiv chastkovo v nezminenomu viglyadi perevazhno nirkami chastkovo z fekaliyami Pochatkovij period napivvivedennya antibiotiku stanovit 207 godin terminalnij 345 godin u serednomu 327 godin ta praktichno ne zminyuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaDalbavancin zastosovuyut pri gostrih infekciyah shkiri ta yiyi dodatkiv u doroslih sprichinenih chutlivimi do antibiotiku bakteriyami u tomu chisli z yavishami bakteriyemiyi Pobichna diyaZagalna chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni dalbavancinu nizhcha nizh u podibnih po himichnij strukturi antibiotikiv Pri zastosuvanni dalbavancinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka kashel bronhospazm Pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni preparatu vkraj ridko vipadki tak zvanogo sindromu chervonoyi lyudini sho sprichinyuye shvidke vivilnennya gistaminu z bazofiliv ta proyavlyayetsya giperemiyeyu verhnoyi polovini tuluba tahikardiyeyu gipotenziyeyu bolem za grudninoyu priplivami do verhnoyi polovini tuluba i oblichchya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor kandidoz rotovoyi porozhnini bil u zhivoti dispepsiya porushennya funkciyi pechinki porushennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya porushennya smaku bezsonnya Inshi pobichni efekti vulvovaginalnij kandidoz infekciyi sechovih shlyahiv Zmini v laboratornih analizah eozinofiliya lejkopeniya trombocitoz nejtropeniya anemiya Miscevi reakciyi bil i giperemiya u misci vvedennya ProtipokaziDalbavancin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do glikopeptidnih antibiotikiv ta osobam u vici do 18 rokiv Z oberezhnistyu rekomenduyetsya zastosovuvati pid chas vagitnosti goduvannya grudmi ta pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki Formi vipuskuDalbavancin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 500 mg PrimitkiDalbavancin 20 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Effektivnost novogo antibiotika dalbavancina pri oslozhnyonnyh infekciyah kozhi i myagkih tkanej 3 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Dalbavancin v terapii infekcij kozhi i myagkih tkanej ros Razreshenie na marketing dalbavancina v SShA 29 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 kvitnya 2008 Procitovano 23 serpnya 2020 Presreliz Pfizer Inc 9 veresnya 2008 Arhiv originalu za 1 serpnya 2019 Procitovano 11 veresnya 2008 angl Durata Begins Dalbavancin Study Enrollment 20 zhovtnya 2011 u Wayback Machine angl Durata Therapeutics Announces Phase 3 Clinical Trial Results for Dalbavancin in the Treatment of ABSSSI 23 veresnya 2015 u Wayback Machine angl Dalvance s safety and efficacy clinical trial ABSSSI Results showed Dalvance was as effective as vancomycin 27 sichnya 2017 u Wayback Machine angl Dalbavancin Hydrochloride 16 lipnya 2017 u Wayback Machine angl PMC 2503664 Dalbavancin in the treatment of complicated skin and soft tissue infections a review 28 serpnya 2021 u Wayback Machine angl Dalbavancin Spisok preparatov 25 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannyahttps www rlsnet ru mnn index id 6806 htm 6 grudnya 2019 u Wayback Machine