Даклатасвір (лат. Daclatasvirum, англ. Daclatasvir; Daklinza) — синтетичний противірусний препарат, який є похідним , та застосовується перорально. Даклатасвір розроблений у лабораторії компанії , та застосовується у клінічній практиці в Європі з 2014, а в США з 2015 року.
Даклатасвір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Dimethyl N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis{1H-imidazole-5,2-diyl-[(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl][(2S)-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl]})dicarbamate | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB09102 |
Хімічна структура | |
Формула | C40H50N8O6 |
Мол. маса | 738,89 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 67% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 12-15 год. |
Екскреція | фекалії (88%), Нирки (6%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРДАК 60, «Гетеро Лабз Лімітед», Індія UA/17203/01/01 24.01.2019-24.01.2024 |
Фармакологічні властивості
Даклатасвір — синтетичний противірусний препарат, який є похідним . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні білка , який грає важливу роль у реплікації вірусу гепатиту C. Препарат застосовується для лікування гепатиту C у комбінації з іншими противірусними препаратами, зокрема софосбувіром (рідше також і з рибавірином), , пегільованими інтерферонами. Застосування даклатасвіру призводить до зупинки реплікації вірусу гепатиту С. Даклатасвір у комбінації з іншими противірусними препаратами, зокрема з софосбувіром, є ефективним при всіх генотипах вірусу гепатиту C, найбільш ефективним при генотипові 1, причому при його застосуванні спостерігається незначна кількість побічних ефектів.
Фармакокінетика
Даклатасвір швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 67 %. Максимальна концентрація даклатасвіру в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові, та концентрується в печінці. Даклатасвір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться даклатасвір із організму переважно з калом у незміненому вигляді, частково виводиться з сечею. Період напіввиведення даклатасвіру становить 12—15 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Даклатасвір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у дорослих у комбінації з іншими противірусними препаратами.
Побічна дія
При застосуванні даклатасвіру побічні ефекти спостерігаються нечасто, найпоширенішими серед них є головний біль, нудота, діарея, швидка втомлюваність. Іншими побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні дакласвіру у комбінації з іншими противірусними препаратами, є анемія, зниження апетиту, безсоння, дратівливість, задишка, кашель, закладеність носа, блювання, біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, запор, сухість у роті, метеоризм, шкірний висип, сухість шкіри, алопеція, свербіж шкіри, біль у м'язах і суглобах.
Протипокази
Даклатасвір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при сумісному застосуванні з рифапентином, рифампіцином, рифабутином, дексаметазоном для системного застосування, звіробоєм, карбамазепіном, окскарбазепіном, фенобарбіталом і фенітоїном. Не рекомендоване застосування даклатасвіру при вагітності, годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Даклатасвір випускають у вигляді таблеток по 0,03; 0,06 і 0,09 г.
Примітки
- Tong, Ling; Yu, Wensheng; Coburn, Craig A.; Meinke, Peter T.; Nair, Anilkumar G.; Dwyer, Michael P.; Chen, Lei; Selyutin, Oleg; Rosenblum, Stuart B.; Jiang, Yueheng; Fells, James; Hu, Bin; Zhong, Bin; Soll, Richard M.; Liu, Rong; Agrawal, Sony; Xia, Ellen; Zhai, Ying; Kong, Rong; Ingravallo, Paul; Nomeir, Amin; Asante-Appiah, Ernest; Kozlowski, Joseph A. (July 2016). Alternative core development around the tetracyclic indole class of HCV NS5A inhibitors. . 26 (20): 5132—5137. doi:10.1016/j.bmcl.2016.07.057. PMID 27634194. (англ.)
- ДАКЛАТАСВІР (DACLATASVIRUM) Діюча речовина
- Даклинза (Daklinza) . Архів оригіналу за 17 листопада 2019. Процитовано 17 листопада 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Belema, Makonen; Meanwell, Nicholas A. (26 червня 2014). Discovery of Daclatasvir, a Pan-Genotypic Hepatitis C Virus NS5A Replication Complex Inhibitor with Potent Clinical Effect. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (12): 5057—5071. doi:10.1021/jm500335h. PMID 24749835. (англ.)
- Hepatitis C Treatment Snapshots: Daclatasvir (PDF). amFAR TreatAsia. Лютий 2016. (PDF) оригіналу за 3 вересня 2016. (англ.)
- Daclatasvir Dihydrochloride [ 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Лечение HCV-инфекции комбинацией софосбувира и даклатасвира [ 17 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Belda, O; Targett-Adams, P (2012). Small molecule inhibitors of the hepatitis C virus-encoded NS5A protein. Virus Research. 170 (1–2): 1—14. doi:10.1016/j.virusres.2012.09.007. PMID 23009750. (англ.)
- Современные возможности противовирусной терапии с использованием даклатасвира при лечении больных хроническим вирусным гепатитом С: результаты программы индивидуального доступа. [ 17 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- (рос.) Даклатасвир (Daclatasvir)[ 17 листопада 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Daklatasvir lat Daclatasvirum angl Daclatasvir Daklinza sintetichnij protivirusnij preparat yakij ye pohidnim ta zastosovuyetsya peroralno Daklatasvir rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici v Yevropi z 2014 a v SShA z 2015 roku Daklatasvir Sistematizovana nazva za IUPAC Dimethyl N N 1 1 biphenyl 4 4 diylbis 1H imidazole 5 2 diyl 2S pyrrolidine 2 1 diyl 2S 3 methyl 1 oxobutane 1 2 diyl dicarbamate Klasifikaciya ATC kod J05AP07 PubChem 25154714 CAS 1009119 64 5 DrugBank DB09102 Himichna struktura Formula C40H50N8O6 Mol masa 738 89 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 67 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 15 god Ekskreciya fekaliyi 88 Nirki 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIRDAK 60 Getero Labz Limited Indiya UA 17203 01 01 24 01 2019 24 01 2024Farmakologichni vlastivostiDaklatasvir sintetichnij protivirusnij preparat yakij ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni bilka yakij graye vazhlivu rol u replikaciyi virusu gepatitu C Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya gepatitu C u kombinaciyi z inshimi protivirusnimi preparatami zokrema sofosbuvirom ridshe takozh i z ribavirinom pegilovanimi interferonami Zastosuvannya daklatasviru prizvodit do zupinki replikaciyi virusu gepatitu S Daklatasvir u kombinaciyi z inshimi protivirusnimi preparatami zokrema z sofosbuvirom ye efektivnim pri vsih genotipah virusu gepatitu C najbilsh efektivnim pri genotipovi 1 prichomu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Farmakokinetika Daklatasvir shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 67 Maksimalna koncentraciya daklatasviru v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu Preparat majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta koncentruyetsya v pechinci Daklatasvir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya daklatasvir iz organizmu perevazhno z kalom u nezminenomu viglyadi chastkovo vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya daklatasviru stanovit 12 15 godin pri pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Daklatasvir zastosovuyut pri hronichnomu virusnomu gepatiti C u doroslih u kombinaciyi z inshimi protivirusnimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni daklatasviru pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najposhirenishimi sered nih ye golovnij bil nudota diareya shvidka vtomlyuvanist Inshimi pobichnimi efektami yaki sposterigayutsya pri zastosuvanni daklasviru u kombinaciyi z inshimi protivirusnimi preparatami ye anemiya znizhennya apetitu bezsonnya drativlivist zadishka kashel zakladenist nosa blyuvannya bil u zhivoti gastroezofagealnij reflyuks zapor suhist u roti meteorizm shkirnij visip suhist shkiri alopeciya sverbizh shkiri bil u m yazah i suglobah ProtipokaziDaklatasvir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu a takozh pri sumisnomu zastosuvanni z rifapentinom rifampicinom rifabutinom deksametazonom dlya sistemnogo zastosuvannya zviroboyem karbamazepinom okskarbazepinom fenobarbitalom i fenitoyinom Ne rekomendovane zastosuvannya daklatasviru pri vagitnosti goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuDaklatasvir vipuskayut u viglyadi tabletok po 0 03 0 06 i 0 09 g PrimitkiTong Ling Yu Wensheng Coburn Craig A Meinke Peter T Nair Anilkumar G Dwyer Michael P Chen Lei Selyutin Oleg Rosenblum Stuart B Jiang Yueheng Fells James Hu Bin Zhong Bin Soll Richard M Liu Rong Agrawal Sony Xia Ellen Zhai Ying Kong Rong Ingravallo Paul Nomeir Amin Asante Appiah Ernest Kozlowski Joseph A July 2016 Alternative core development around the tetracyclic indole class of HCV NS5A inhibitors Bioorganic amp Medicinal Chemistry Letters 26 20 5132 5137 doi 10 1016 j bmcl 2016 07 057 PMID 27634194 angl DAKLATASVIR DACLATASVIRUM Diyucha rechovina Daklinza Daklinza Arhiv originalu za 17 listopada 2019 Procitovano 17 listopada 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Belema Makonen Meanwell Nicholas A 26 chervnya 2014 Discovery of Daclatasvir a Pan Genotypic Hepatitis C Virus NS5A Replication Complex Inhibitor with Potent Clinical Effect Journal of Medicinal Chemistry 57 12 5057 5071 doi 10 1021 jm500335h PMID 24749835 angl Hepatitis C Treatment Snapshots Daclatasvir PDF amFAR TreatAsia Lyutij 2016 PDF originalu za 3 veresnya 2016 angl Daclatasvir Dihydrochloride 5 listopada 2016 u Wayback Machine angl Lechenie HCV infekcii kombinaciej sofosbuvira i daklatasvira 17 listopada 2019 u Wayback Machine ros Belda O Targett Adams P 2012 Small molecule inhibitors of the hepatitis C virus encoded NS5A protein Virus Research 170 1 2 1 14 doi 10 1016 j virusres 2012 09 007 PMID 23009750 angl Sovremennye vozmozhnosti protivovirusnoj terapii s ispolzovaniem daklatasvira pri lechenii bolnyh hronicheskim virusnym gepatitom S rezultaty programmy individualnogo dostupa 17 listopada 2019 u Wayback Machine ros Posilannya ros Daklatasvir Daclatasvir 17 listopada 2019 u Wayback Machine