Гідроксизин

Гідроксизин (англ. Hydroxyzine, лат. Hydroxyzinum) — синтетичний препарат, що належить до групи снодійних і седативних засобів та одночасно до антигістамінних препаратів, що є похідним та піперазину. Гідроксизин застосовується переважно перорально, рідше внутрішньом'язово. Гідроксизин уперше синтезований у лабораторії бельгійської компанії у 1956 році, та схвалений до клінічного застосування за рік.

Гідроксизин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol
Класифікація
ATC-код	BB01
PubChem	3658
CAS	68-88-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C21H27ClN2O2
Мол. маса	374,904 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	80%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	7-20 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АТАРАКС® «ЮСБ Фарма С.А.»,Бельгія UA/1872/01/01 09.09.2014-09/09/2019 ГІДРОКСИЗИН-ЗН, ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП»,Україна UA/16404/01/01 17.11.2017—17/11/2022

Фармакологічні властивості

Гідроксизин — синтетичний препарат, що є похідним дифенілметану та піперазину, що належить до групи снодійних і седативних засобів та одночасно до антигістамінних препаратів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. Гідроксизин також пригнічує активність у деяких зонах субкортикальної ділянки головного мозку. Завдяки цьому гідроксизин має заспокійливий, анксіолітичний та седативний ефект. Препарат також має протиблювотний та м-холінолітичний ефект. При застосуванні гідроксизину не спостерігається розвитку залежності від препарату. Гідроксизин також покращує когнітивні функції мозку, більше при генералізованому тривожному розладі, з меншою ефективністю при розладах адаптації і соматоформних розладах. Гідроксизин застосовується при неврозах різного походження, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційним напруженням, неспокоєм; при органічних ураженнях головного мозку, що супроводжуються підвищеною збудливістю; у випадку абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі; у передопераційному періоді як премедикація та для купування блювання в післяопераційному періоді; а також при свербінні шкіри (синдром Джанотті—Крості).

Фармакокінетика

Гідроксизин при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 80 %. Максимальна концентрація гідроксизину в крові досягається протягом 2 годин. Гідроксизин створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних метаболітів, найбільш поширеним з яких є цетиризин, який і сам застосовується у клінічній практиці як антигістамінних препарат. Гідроксизин виводться з організму з сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить у дітей 7 годин, у дорослих від 12 до 20 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності, а також у осіб похилого віку.

Показання до застосування

Гідроксизин застосовується при неврозах різного походження, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційним напруженням, неспокоєм; при органічних ураженнях головного мозку, що супроводжуються підвищеною збудливістю; у випадку абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі; у передопераційному періоді як премедикація та для купування блювоти в післяопераційному періоді; при свербінні шкіри.

Побічна дія

При застосуванні гідроксизину спостерігаються наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, еритема шкіри; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, гіпергідроз, бронхоспазм, анафілактичний шок.
• З боку травної системи — сухість в роті, нудота, запор; рідко блювання, гепатит, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові.
• З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, атаксія, головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення, безсоння, тремор; рідко збудження, судоми, галюцинації, прорушення акомодації, нечіткий зір.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія, гіпотензія, подовження інтервалу QT, .
• З боку сечостатевої системи — затримка сечовиділення.

Протипоказання

Гідроксизин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цетиризину, інших похідних піперазину, амінофіліну або ^[ru]; при порфірії; доброякісній гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; подовженні інтервалу QT; вагітності; годуванні грудьми; дітям до 3 років.

Форми випуску

Гідроксизин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,1 г; 0,2 % сиропу у флаконах по 200 мл; 2,5 % і 5 % розчину в ампулах по 2 мл; желатинових капсул по 0,025; 0,05 і 0,1 г; суспензії для перорального застосування з вмістом діючої речовини 25 мг у 5 мл.

Примітки

1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 березня 2019.
2. . Архів оригіналу за 27 березня 2019. Процитовано 27 березня 2019.
3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/516 [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
4. Hydroxyzine Hydrochloride [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
5. Shorter, Edward (2009). . Oxford University Press. ISBN . Архів оригіналу за 2 січня 2020. Процитовано 27 березня 2019. (англ.)
6. . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 27 березня 2019. (рос.)
7. Влияние препарата Атаракс на когнитивные функции при лечении тревожных расстройств [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

• Гідроксизин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.]
• Гідроксизин на сайті rlsnet.ru [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)