Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Гестринон продається під торговими марками Dimetrose та Неместран це ліки що використовуються для лікування ендометріозу

Гестринон

Гестринон

Гестринон (продається під торговими марками Dimetrose та Неместран) - це ліки, що використовуються для лікування ендометріозу. Він також використовується для лікування міоми матки та рясних менструальних кровотеч і розглядався як метод контрацепції. Гестринон застосовується окремо і не випускається в комбінації з іншими ліками. Він приймається перорально або інтравагінально.

image
Гестринон
Систематизована назва за IUPAC
* (8S,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Класифікація
ATC-код XA02
PubChem 27812
CAS 16320-04-0
DrugBank DB11619
KEGG D04317
Торгівельне
найменування 		Гестринон, Dimetrose, Неместран, інші
Хімічна структура
Формула C21H24O2 
Мол. маса 308.421−1 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 27.3 годин
Екскреція Сеча або Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Побічні ефекти гестринону включають порушення менструального циклу, гіпоестрогенію, симптоми вірилізації (акне, себорея, зменшення грудей, посилений ріст волосся, облисіння). Гестринон має складний механізм дії і характеризується як змішаний гестаген та антипрогестаген, слабкий андроген та анаболічний стероїд, слабкий антигонадотропін, слабкий інгібітор стероїдогенезу та функціональний антиестроген.

Гестринон був введений для медичного застосування в 1986 р. Він широко застосовувався в Європі, але, схоже, він залишається на ринку лише в декількох країнах світу. Ліки недоступні в США. Через анаболічні ефекти використання гестринону в змаганнях було заборонено Міжнародним олімпійським комітетом.

 

Медичне використання

Гестринон схвалений і використовується для лікування ендометріозу. Він вважається подібним за механізмом дії та ефектом з даназолом, який також використовується для лікування ендометріозу, але, як повідомляється, він має менше андрогенних побічних ефектів у порівнянні з даназолом. Гестринон також застосовувався для зменшення розмірів міоми матки та зменшення менорагій.

Через ефект та здатність пригнічувати овуляцію, гестринон вивчався як метод гормональної контрацепції у жінок. Дослідження тисяч менструальних циклів виявили, що він ефективний для запобігання вагітності. Не зважаючи на ефективність, частота настання вагітності в найбільшому проведеному дослідженні становила 4,6 випадків вагітності на 100 жінок (які протягом року користувалися гестриноном), що є занадто високим показником, щоб препарат можна було рекомендувати як безпечний метод контрацепції. Ліки також досліджувались як засіб екстренної контрацепції

Протипокази

Препарат протипоказаний під час вагітності, під час лактації, а також пацієнтам із важкими серцевими, печінковими захворюваннями та хронічним захворюванням нирок. Він також протипоказаний пацієнтам, які мали метаболічні та/або судинні розлади під час минулої терапії естрогенами або гестагенами, або які мають алергію на ліки. Ліки протипоказано дітям.

Побічні ефекти

Основні побічні ефекти гестринону мають андрогенний та антиестрогенний характер. Дослідження, в якому жінки приймали орально 2,5 мг двічі на тиждень, показало розвиток себореї у 71%, вугрів у 65%, гіпоплазію молочної залози у 29%, гірсутизм у 9% та випадання волосся на шкірі голови у 9% випадків. В іншому дослідженні частота андрогенних побічних ефектів була приблизно 50%. Повідомлялося про інші андрогенні побічні ефекти: жирну шкіру та волосся, збільшення ваги, погрубішання голосу та збільшення клітора (два останні, а також гірсутизм можуть бути незворотними).

Гестринон пригнічує секрецію гонадотропінів та викликає аменорею або олігоменорею у великої частини жінок. Також виявлено, що рівень циркулюючого естрадіолу знижується на 50%, що може призвести до гіпоестрогенії та супутніх симптомів. Проведене дослідження виявило, що при вживанні 2.5 мг гестринону перорально двічі на тиждень показник аменореї становить від 50 до 58%, тоді як при вживанні перорально 5 мг на добу виявив рівень аменореї 100%.

Встановлено, що вагінальний гестринон викликає менше андрогенних побічних ефектів, ніж пероральний гестринон при рівноцінній ефективності при ендометріозі. Гестринон показує подібну ефективність до даназолу при лікуванні ендометріозу, але з меншою кількістю побічних ефектів, зокрема андрогенних.

Фармакологія

Фармакодинаміка

Механізм дії гестринону складний і багатогранний. Він виявляє високу спорідненість до рецепторів прогестерону (РП), а також нижчу спорідненість до рецепторів андрогену (РА). Препарат має змішану гестагенну та антигестагенну активність - тобто він є частковим агоністом прогестеронових рецепторів (селективним модулятором РП) і є слабким агоністом РА (анаболічно-андрогенним стероїдом). Подібно до даназолу, гестринон діє як слабкий антигонадотропний препарат через активацію РП та РА в гіпофізі, також пригнічує підвищення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) в середині менструального циклу, не впливаючи на базальний рівень цих гормонів. Він інгібує стероїдогенез яєчників і завдяки активації РА в печінці знижує рівень циркулюючого зв'язуючого статеві гормони глобуліну (ЗСГГ), що призводить до підвищення рівня вільного тестостерону. На до РП та РА, виявлено, що гестринон відносно споріднений до рецепторів естрогену (РЕ). Препарат має функціональну антиестрогенну активність в ендометрії. На відміну від даназолу, гестринон, схоже, не зв’язується з ЗСГГ або кортикостероїд-зв’язуючим глобуліном (КБГ).

Відносна спорідненість (%) гестринону та суміжних стероїдів
З'єднання РП РА РЕ ГКР МКР ЗСГГ КЗГ
155–156 43–45 <0,1 2,7–2,8 0,2 ? ?
63–65 70 <0,1 11 1.8 ? ?
170 84–87 <0,1 14 0,6–0,9 ? ?
Гестринон 75–76 83–85 <0,1, 3–10 77 3.2 ? ?
Примітки: Значення - відсотки (%). Референтними лігандами (100%) були прогестерон для РП (рец. прогестерону), тестостерон для РА (рец. андрогенів), естрадіол для РЕ (рец. естрогенів), дексаметазон для ГКР (глюкокортикоїдний рец.), альдостерон для МКР (мінералкортикоїдний рец.), дигідротестостерон для ЗСГГ (зв'язуючий статеві гормони глобулін) та кортизол для КЗГ (кортикостероїд-зв'язуючий глобулін). Джерела:

Фармакокінетика

Гестринон зв’язується з альбуміном у кровотоці. Він метаболізується в печінці переважно шляхом . Встановлено, що утворюються 4 гідроксильовані активні метаболіти зі зниженою щодо гестринону активністю. Період напіввиведення становить 27,3 годин. Ліки виводяться із сечею та жовчю.

Хімічна будова

Гестринон, також відомий як 17α-етиніл-18-метил-19-нор-δ 9,11 -тестостерон, 17α-етиніл-18-метилестра-4,9,11-трієн-17β-ол-3-он або як 13β-етил-18,19-динор-17α-прегна-4,9,11-трієн-20-ін-17β-ол-3-он, є синтетичним стероїдом естрану та похідним тестостерону. Це, зокерма, похідне норетистерону (17α-етиніл-19-нортестостерон) і є членом підгрупи гонанів (18-метилестрану) 19-нортестостеронового сімейства прогестинів. Гестринон - це метиловий С18 похідний норгестрієнону (17α-етиніл-19-нор-δ 9,11 -тестостерон) та δ 9,11 аналог левоноргестрелу (17α-етиніл-18-метил-19-нортестостерон), а також відомий як етилноргестрієнон через те, що він є етиловим С13β варіантом норгестрієнону. Це також C17α етиніл і С18 метил похідний анаболічного та андрогенного стероїда (ААС) .

Андрогенні властивості гестринону більше використовуються у його похідного тетрагідрогестринону (ТГГ; 17α-етил-18-метил-δ 9,11-19-нортестостерон), що синтетичним стероїдом, який набагато потужніший і як ААС, так і прогестаген ТГГ був заборонений Управлінням з контролю за продуктами та ліками у 2003 р.

Історія

Гестринон був введений для медичного застосування в 1986 р.

Суспільство та культура

Назви препаратів-дженериків

Гестринон - назва дженерика препарату та його МНН. Він також відомий під кодовими назвами A-46745 та R-2323 (або RU-2323 ).

Торгові марки

Гестринон продається або продавався під торговими марками Dimetriose, Dimetrose, Dinone, Gestrin та Nemestran.

Доступність

Гестринон продається або продавався в Європі, Австралії, Латинській Америці та Південно-Східній Азії , але не в США .

Список літератури

  1. Coutinho EM (1990). Therapeutic experience with gestrinone. Prog. Clin. Biol. Res. 323: 233—40. PMID 2406749.
  2. Dr. Ian Morton; I.K. Morton; Judith M. Hall (31 жовтня 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 132–. ISBN .
  3. La Marca, A.; Giulini S.; Vito G.; Orvieto R.; Volpe A.; Jasonni V.M. (December 2004). Gestrinone in the treatment of uterine leiomyomata: effects on uterine blood supply. Fertility and Sterility. 82 (6): 1694—6. doi:10.1016/j.fertnstert.2004.08.004. PMID 15589885.
  4. Roy, SN.; Bhattacharya S. (2004). Benefits and risks of pharmacological agents used for the treatment of menorrhagia. Drug Safety. 27 (2): 75—90. doi:10.2165/00002018-200427020-00001. PMID 14717620.
  5. Eric J. Thomas; John Rock (6 грудня 2012). Modern Approaches to Endometriosis. Springer Science & Business Media. с. 228, 232, 234. ISBN .
  6. . Архів оригіналу за 16 червня 2018. Процитовано 15 січня 2021.
  7. Howard J.A. Carp (9 квітня 2015). . Springer. с. 141–. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021. Side effects [of gestrinone] are due to the androgenic and anti-estrogenic effects including, voice changes, hirsutism, and clittoral enlargement.
  8. Pankaj Desai; Purvi Patel (15 травня 2012). . JP Medical Ltd. с. 111–. ISBN . Архів оригіналу за 29 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021. The clinical side effects are dose dependent and similar but less intense than those caused by danazol.12 They include nausea, muscle cramps, and androgenic effects such as weight gain, acne, seborrhea, oily hair/skin, and irreversible voice changes.
  9. Richard E. Blackwell; David L. Olive (6 грудня 2012). . Springer Science & Business Media. с. 106—107. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021. Side-effects [of gestrinone] include androgenic and antiestrogenic sequelae. Although most side-effects are mild and transient, several, such as voice changes, hirsutism, and clitoral hypertrophy, are potentially irreversible.
  10. Jonathan S. Berek (2007). . Lippincott Williams & Wilkins. с. 1167–. ISBN . Архів оригіналу за 21 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  11. Howard J.A. Carp, MB, BS, FRCOG (9 квітня 2015). . Springer. с. 141–. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  12. Bromham, D. R.; Booker, M. W.; Rose, Gillian; Wardle, P. G.; Newton, J. R. (1995). A multicentre comparative study of gestrinone and danazol in the treatment of endometriosis. Journal of Obstetrics and Gynaecology. 15 (3): 188—194. doi:10.3109/01443619509015498. ISSN 0144-3615.
  13. . Academic Press. 1 листопада 1988. с. 387–. ISBN . Архів оригіналу за 30 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  14. . Taylor & Francis. January 2000. с. 488, 1288. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  15. William Ledger; William D. Schlaff; Thierry G. Vancaillie (11 грудня 2014). . Cambridge University Press. с. 57–. ISBN . Архів оригіналу за 21 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  16. (PDF). Canadian Centre for Ethics in Sport. May 2000. с. 34. Архів оригіналу (PDF) за 17 травня 2006. Процитовано 1 червня 2006.
  17. Robert W. Shaw; David Luesley; Ash K. Monga (1 жовтня 2010). . Elsevier Health Sciences. с. 2175–. ISBN . Архів оригіналу за 30 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  18. Sadhana Gupta (14 березня 2011). . JP Medical Ltd. с. 171–. ISBN . Архів оригіналу за 31 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  19. . International Consortium for Emergency Contraception. October 2006. с. 5. Архів оригіналу (RTF) за 20 червня 2006. Процитовано 1 червня 2006.
  20. Arakawa, Satoko; Mitsuma, Mizue; Iyo, Masato; Ohkawa, Ryoichi; Kambegawa, Akira; Okinaga, Shoichi; Arai, Kiyoshi (1989). Inhibition of Rat Ovarian 3.BETA.-Hydroxysteroid Dehydrogenase (3.BETA.-HSD), 17.ALPHA.-Hydroxylase and 17, 20 Lyase by Progestins and Danazol. Endocrinologia Japonica. 36 (3): 387—394. doi:10.1507/endocrj1954.36.387. ISSN 0013-7219. PMID 2583058.
  21. Tamaya T, Fujimoto J, Watanabe Y, Arahori K, Okada H (1986). Gestrinone (R2323) binding to steroid receptors in human uterine endometrial cytosol. Acta Obstet Gynecol Scand. 65 (5): 439—41. doi:10.3109/00016348609157380. PMID 3490730.
  22. Delettré J, Mornon JP, Lepicard G, Ojasoo T, Raynaud JP (January 1980). Steroid flexibility and receptor specificity. J. Steroid Biochem. 13 (1): 45—59. doi:10.1016/0022-4731(80)90112-0. PMID 7382482.
  23. Raynaud JP, Bouton MM, Moguilewsky M, Ojasoo T, Philibert D, Beck G, Labrie F, Mornon JP (January 1980). Steroid hormone receptors and pharmacology. J. Steroid Biochem. 12: 143—57. doi:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.
  24. Ojasoo T, Raynaud JP, Doé JC (January 1994). Affiliations among steroid receptors as revealed by multivariate analysis of steroid binding data. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 31—46. doi:10.1016/0960-0760(94)90248-8. PMID 8136304.
  25. Raynaud, J.P.; Ojasoo, T.; Bouton, M.M.; Philibert, D. (1979). . с. 169—214. doi:10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X. ISBN . Архів оригіналу за 4 червня 2020. Процитовано 15 січня 2021.
  26. J. Elks (14 листопада 2014). . Springer. с. 595–. ISBN . Архів оригіналу за 20 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  27. Douglas T. Carrell; C. Matthew Peterson (23 березня 2010). . Springer Science & Business Media. с. 200–. ISBN . Архів оригіналу за 20 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  28. Kirby I. Bland; Edward M. Copeland III (9 вересня 2009). . Elsevier Health Sciences. с. 93–. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  29. Gillian C. L. Lachelin (11 вересня 2013). . Elsevier Science. с. 109–. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  30. Victor Gomel; Andrew Brill (27 вересня 2010). . CRC Press. с. 90–. ISBN . Архів оригіналу за 29 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  31. Detlef Thieme; Peter Hemmersbach (18 грудня 2009). . Springer Science & Business Media. с. 160—162. ISBN . Архів оригіналу за 31 серпня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  32. Gerald Litwack (2 грудня 2012). . Elsevier. с. 321–. ISBN . Архів оригіналу за 21 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.
  33. Death, Alison K.; McGrath, Kristine C. Y.; Kazlauskas, Rymantas; Handelsman, David J. (2004). Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 89 (5): 2498—2500. doi:10.1210/jc.2004-0033. ISSN 0021-972X. PMID 15126583.
  34. Mannfred A. Hollinger (19 жовтня 2007). . CRC Press. с. 235–. ISBN . Архів оригіналу за 22 січня 2021. Процитовано 15 січня 2021.

Рекомендована література

  • Coutinho E, Gonçalves MT, Azadian-Boulanger G, Silva AR (1987). Endometriosis therapy with gestrinone by oral, vaginal or parenteral administration. Contrib Gynecol Obstet. Contributions to Gynecology and Obstetrics. 16: 227—35. doi:10.1159/000414891. ISBN . PMID 3691096.
  • Coutinho EM (1990). Therapeutic experience with gestrinone. Prog. Clin. Biol. Res. 323: 233—40. PMID 2406749.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Gestrinon prodayetsya pid torgovimi markami Dimetrose ta Nemestran ce liki sho vikoristovuyutsya dlya likuvannya endometriozu Vin takozh vikoristovuyetsya dlya likuvannya miomi matki ta ryasnih menstrualnih krovotech i rozglyadavsya yak metod kontracepciyi Gestrinon zastosovuyetsya okremo i ne vipuskayetsya v kombinaciyi z inshimi likami Vin prijmayetsya peroralno abo intravaginalno Gestrinon Sistematizovana nazva za IUPAC 8S 13S 14S 17R 13 ethyl 17 ethynyl 17 hydroxy 1 2 6 7 8 14 15 16 octahydrocyclopenta a phenanthren 3 one Klasifikaciya ATC kod XA02 PubChem 27812 CAS 16320 04 0 DrugBank DB11619 KEGG D04317 Torgivelne najmenuvannya Gestrinon Dimetrose Nemestran inshi Himichna struktura Formula C21H24O2 Mol masa 308 421 1 g mol Farmakokinetika Biodostupnist Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 27 3 godin Ekskreciya Secha abo Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pobichni efekti gestrinonu vklyuchayut porushennya menstrualnogo ciklu gipoestrogeniyu simptomi virilizaciyi akne seboreya zmenshennya grudej posilenij rist volossya oblisinnya Gestrinon maye skladnij mehanizm diyi i harakterizuyetsya yak zmishanij gestagen ta antiprogestagen slabkij androgen ta anabolichnij steroyid slabkij antigonadotropin slabkij ingibitor steroyidogenezu ta funkcionalnij antiestrogen Gestrinon buv vvedenij dlya medichnogo zastosuvannya v 1986 r Vin shiroko zastosovuvavsya v Yevropi ale shozhe vin zalishayetsya na rinku lishe v dekilkoh krayinah svitu Liki nedostupni v SShA Cherez anabolichni efekti vikoristannya gestrinonu v zmagannyah bulo zaboroneno Mizhnarodnim olimpijskim komitetom Medichne vikoristannyaGestrinon shvalenij i vikoristovuyetsya dlya likuvannya endometriozu Vin vvazhayetsya podibnim za mehanizmom diyi ta efektom z danazolom yakij takozh vikoristovuyetsya dlya likuvannya endometriozu ale yak povidomlyayetsya vin maye menshe androgennih pobichnih efektiv u porivnyanni z danazolom Gestrinon takozh zastosovuvavsya dlya zmenshennya rozmiriv miomi matki ta zmenshennya menoragij Cherez efekt ta zdatnist prignichuvati ovulyaciyu gestrinon vivchavsya yak metod gormonalnoyi kontracepciyi u zhinok Doslidzhennya tisyach menstrualnih cikliv viyavili sho vin efektivnij dlya zapobigannya vagitnosti Ne zvazhayuchi na efektivnist chastota nastannya vagitnosti v najbilshomu provedenomu doslidzhenni stanovila 4 6 vipadkiv vagitnosti na 100 zhinok yaki protyagom roku koristuvalisya gestrinonom sho ye zanadto visokim pokaznikom shob preparat mozhna bulo rekomenduvati yak bezpechnij metod kontracepciyi Liki takozh doslidzhuvalis yak zasib ekstrennoyi kontracepciyiProtipokaziPreparat protipokazanij pid chas vagitnosti pid chas laktaciyi a takozh paciyentam iz vazhkimi sercevimi pechinkovimi zahvoryuvannyami ta hronichnim zahvoryuvannyam nirok Vin takozh protipokazanij paciyentam yaki mali metabolichni ta abo sudinni rozladi pid chas minuloyi terapiyi estrogenami abo gestagenami abo yaki mayut alergiyu na liki Liki protipokazano dityam Pobichni efektiOsnovni pobichni efekti gestrinonu mayut androgennij ta antiestrogennij harakter Doslidzhennya v yakomu zhinki prijmali oralno 2 5 mg dvichi na tizhden pokazalo rozvitok seboreyi u 71 vugriv u 65 gipoplaziyu molochnoyi zalozi u 29 girsutizm u 9 ta vipadannya volossya na shkiri golovi u 9 vipadkiv V inshomu doslidzhenni chastota androgennih pobichnih efektiv bula priblizno 50 Povidomlyalosya pro inshi androgenni pobichni efekti zhirnu shkiru ta volossya zbilshennya vagi pogrubishannya golosu ta zbilshennya klitora dva ostanni a takozh girsutizm mozhut buti nezvorotnimi Gestrinon prignichuye sekreciyu gonadotropiniv ta viklikaye amenoreyu abo oligomenoreyu u velikoyi chastini zhinok Takozh viyavleno sho riven cirkulyuyuchogo estradiolu znizhuyetsya na 50 sho mozhe prizvesti do gipoestrogeniyi ta suputnih simptomiv Provedene doslidzhennya viyavilo sho pri vzhivanni 2 5 mg gestrinonu peroralno dvichi na tizhden pokaznik amenoreyi stanovit vid 50 do 58 todi yak pri vzhivanni peroralno 5 mg na dobu viyaviv riven amenoreyi 100 Vstanovleno sho vaginalnij gestrinon viklikaye menshe androgennih pobichnih efektiv nizh peroralnij gestrinon pri rivnocinnij efektivnosti pri endometriozi Gestrinon pokazuye podibnu efektivnist do danazolu pri likuvanni endometriozu ale z menshoyu kilkistyu pobichnih efektiv zokrema androgennih FarmakologiyaFarmakodinamika Mehanizm diyi gestrinonu skladnij i bagatogrannij Vin viyavlyaye visoku sporidnenist do receptoriv progesteronu RP a takozh nizhchu sporidnenist do receptoriv androgenu RA Preparat maye zmishanu gestagennu ta antigestagennu aktivnist tobto vin ye chastkovim agonistom progesteronovih receptoriv selektivnim modulyatorom RP i ye slabkim agonistom RA anabolichno androgennim steroyidom Podibno do danazolu gestrinon diye yak slabkij antigonadotropnij preparat cherez aktivaciyu RP ta RA v gipofizi takozh prignichuye pidvishennya lyuteyinizuyuchogo gormonu LG ta folikulostimulyuyuchogo gormonu FSG v seredini menstrualnogo ciklu ne vplivayuchi na bazalnij riven cih gormoniv Vin ingibuye steroyidogenez yayechnikiv i zavdyaki aktivaciyi RA v pechinci znizhuye riven cirkulyuyuchogo zv yazuyuchogo statevi gormoni globulinu ZSGG sho prizvodit do pidvishennya rivnya vilnogo testosteronu Na do RP ta RA viyavleno sho gestrinon vidnosno sporidnenij do receptoriv estrogenu RE Preparat maye funkcionalnu antiestrogennu aktivnist v endometriyi Na vidminu vid danazolu gestrinon shozhe ne zv yazuyetsya z ZSGG abo kortikosteroyid zv yazuyuchim globulinom KBG Vidnosna sporidnenist gestrinonu ta sumizhnih steroyidiv Z yednannya RP RA RE GKR MKR ZSGG KZG 155 156 43 45 lt 0 1 2 7 2 8 0 2 63 65 70 lt 0 1 11 1 8 170 84 87 lt 0 1 14 0 6 0 9 Gestrinon 75 76 83 85 lt 0 1 3 10 77 3 2 Primitki Znachennya vidsotki Referentnimi ligandami 100 buli progesteron dlya RP rec progesteronu testosteron dlya RA rec androgeniv estradiol dlya RE rec estrogeniv deksametazon dlya GKR glyukokortikoyidnij rec aldosteron dlya MKR mineralkortikoyidnij rec digidrotestosteron dlya ZSGG zv yazuyuchij statevi gormoni globulin ta kortizol dlya KZG kortikosteroyid zv yazuyuchij globulin Dzherela Farmakokinetika Gestrinon zv yazuyetsya z albuminom u krovotoci Vin metabolizuyetsya v pechinci perevazhno shlyahom Vstanovleno sho utvoryuyutsya 4 gidroksilovani aktivni metaboliti zi znizhenoyu shodo gestrinonu aktivnistyu Period napivvivedennya stanovit 27 3 godin Liki vivodyatsya iz secheyu ta zhovchyu Himichna budovaGestrinon takozh vidomij yak 17a etinil 18 metil 19 nor d 9 11 testosteron 17a etinil 18 metilestra 4 9 11 triyen 17b ol 3 on abo yak 13b etil 18 19 dinor 17a pregna 4 9 11 triyen 20 in 17b ol 3 on ye sintetichnim steroyidom estranu ta pohidnim testosteronu Ce zokerma pohidne noretisteronu 17a etinil 19 nortestosteron i ye chlenom pidgrupi gonaniv 18 metilestranu 19 nortestosteronovogo simejstva progestiniv Gestrinon ce metilovij S18 pohidnij norgestriyenonu 17a etinil 19 nor d 9 11 testosteron ta d 9 11 analog levonorgestrelu 17a etinil 18 metil 19 nortestosteron a takozh vidomij yak etilnorgestriyenon cherez te sho vin ye etilovim S13b variantom norgestriyenonu Ce takozh C17a etinil i S18 metil pohidnij anabolichnogo ta androgennogo steroyida AAS Androgenni vlastivosti gestrinonu bilshe vikoristovuyutsya u jogo pohidnogo tetragidrogestrinonu TGG 17a etil 18 metil d 9 11 19 nortestosteron sho sintetichnim steroyidom yakij nabagato potuzhnishij i yak AAS tak i progestagen TGG buv zaboronenij Upravlinnyam z kontrolyu za produktami ta likami u 2003 r IstoriyaGestrinon buv vvedenij dlya medichnogo zastosuvannya v 1986 r Suspilstvo ta kulturaNazvi preparativ dzhenerikiv Gestrinon nazva dzhenerika preparatu ta jogo MNN Vin takozh vidomij pid kodovimi nazvami A 46745 ta R 2323 abo RU 2323 Torgovi marki Gestrinon prodayetsya abo prodavavsya pid torgovimi markami Dimetriose Dimetrose Dinone Gestrin ta Nemestran Dostupnist Gestrinon prodayetsya abo prodavavsya v Yevropi Avstraliyi Latinskij Americi ta Pivdenno Shidnij Aziyi ale ne v SShA Spisok literaturiCoutinho EM 1990 Therapeutic experience with gestrinone Prog Clin Biol Res 323 233 40 PMID 2406749 Dr Ian Morton I K Morton Judith M Hall 31 zhovtnya 1999 Concise Dictionary of Pharmacological Agents Properties and Synonyms Springer Science amp Business Media s 132 ISBN 978 0 7514 0499 9 La Marca A Giulini S Vito G Orvieto R Volpe A Jasonni V M December 2004 Gestrinone in the treatment of uterine leiomyomata effects on uterine blood supply Fertility and Sterility 82 6 1694 6 doi 10 1016 j fertnstert 2004 08 004 PMID 15589885 Roy SN Bhattacharya S 2004 Benefits and risks of pharmacological agents used for the treatment of menorrhagia Drug Safety 27 2 75 90 doi 10 2165 00002018 200427020 00001 PMID 14717620 Eric J Thomas John Rock 6 grudnya 2012 Modern Approaches to Endometriosis Springer Science amp Business Media s 228 232 234 ISBN 978 94 011 3864 2 Arhiv originalu za 16 chervnya 2018 Procitovano 15 sichnya 2021 Howard J A Carp 9 kvitnya 2015 Springer s 141 ISBN 978 3 319 14385 9 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Side effects of gestrinone are due to the androgenic and anti estrogenic effects including voice changes hirsutism and clittoral enlargement Pankaj Desai Purvi Patel 15 travnya 2012 JP Medical Ltd s 111 ISBN 978 93 5025 808 8 Arhiv originalu za 29 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 The clinical side effects are dose dependent and similar but less intense than those caused by danazol 12 They include nausea muscle cramps and androgenic effects such as weight gain acne seborrhea oily hair skin and irreversible voice changes Richard E Blackwell David L Olive 6 grudnya 2012 Springer Science amp Business Media s 106 107 ISBN 978 1 4612 1752 7 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Side effects of gestrinone include androgenic and antiestrogenic sequelae Although most side effects are mild and transient several such as voice changes hirsutism and clitoral hypertrophy are potentially irreversible Jonathan S Berek 2007 Lippincott Williams amp Wilkins s 1167 ISBN 978 0 7817 6805 4 Arhiv originalu za 21 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Howard J A Carp MB BS FRCOG 9 kvitnya 2015 Springer s 141 ISBN 978 3 319 14385 9 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Bromham D R Booker M W Rose Gillian Wardle P G Newton J R 1995 A multicentre comparative study of gestrinone and danazol in the treatment of endometriosis Journal of Obstetrics and Gynaecology 15 3 188 194 doi 10 3109 01443619509015498 ISSN 0144 3615 Academic Press 1 listopada 1988 s 387 ISBN 978 0 08 058367 9 Arhiv originalu za 30 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Taylor amp Francis January 2000 s 488 1288 ISBN 978 3 88763 075 1 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 William Ledger William D Schlaff Thierry G Vancaillie 11 grudnya 2014 Cambridge University Press s 57 ISBN 978 1 316 21414 5 Arhiv originalu za 21 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 PDF Canadian Centre for Ethics in Sport May 2000 s 34 Arhiv originalu PDF za 17 travnya 2006 Procitovano 1 chervnya 2006 Robert W Shaw David Luesley Ash K Monga 1 zhovtnya 2010 Elsevier Health Sciences s 2175 ISBN 978 0 7020 4838 8 Arhiv originalu za 30 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Sadhana Gupta 14 bereznya 2011 JP Medical Ltd s 171 ISBN 978 93 5025 112 6 Arhiv originalu za 31 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 International Consortium for Emergency Contraception October 2006 s 5 Arhiv originalu RTF za 20 chervnya 2006 Procitovano 1 chervnya 2006 Arakawa Satoko Mitsuma Mizue Iyo Masato Ohkawa Ryoichi Kambegawa Akira Okinaga Shoichi Arai Kiyoshi 1989 Inhibition of Rat Ovarian 3 BETA Hydroxysteroid Dehydrogenase 3 BETA HSD 17 ALPHA Hydroxylase and 17 20 Lyase by Progestins and Danazol Endocrinologia Japonica 36 3 387 394 doi 10 1507 endocrj1954 36 387 ISSN 0013 7219 PMID 2583058 Tamaya T Fujimoto J Watanabe Y Arahori K Okada H 1986 Gestrinone R2323 binding to steroid receptors in human uterine endometrial cytosol Acta Obstet Gynecol Scand 65 5 439 41 doi 10 3109 00016348609157380 PMID 3490730 Delettre J Mornon JP Lepicard G Ojasoo T Raynaud JP January 1980 Steroid flexibility and receptor specificity J Steroid Biochem 13 1 45 59 doi 10 1016 0022 4731 80 90112 0 PMID 7382482 Raynaud JP Bouton MM Moguilewsky M Ojasoo T Philibert D Beck G Labrie F Mornon JP January 1980 Steroid hormone receptors and pharmacology J Steroid Biochem 12 143 57 doi 10 1016 0022 4731 80 90264 2 PMID 7421203 Ojasoo T Raynaud JP Doe JC January 1994 Affiliations among steroid receptors as revealed by multivariate analysis of steroid binding data J Steroid Biochem Mol Biol 48 1 31 46 doi 10 1016 0960 0760 94 90248 8 PMID 8136304 Raynaud J P Ojasoo T Bouton M M Philibert D 1979 s 169 214 doi 10 1016 B978 0 12 060308 4 50010 X ISBN 9780120603084 Arhiv originalu za 4 chervnya 2020 Procitovano 15 sichnya 2021 J Elks 14 listopada 2014 Springer s 595 ISBN 978 1 4757 2085 3 Arhiv originalu za 20 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Douglas T Carrell C Matthew Peterson 23 bereznya 2010 Springer Science amp Business Media s 200 ISBN 978 1 4419 1436 1 Arhiv originalu za 20 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Kirby I Bland Edward M Copeland III 9 veresnya 2009 Elsevier Health Sciences s 93 ISBN 978 1 4377 1121 9 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Gillian C L Lachelin 11 veresnya 2013 Elsevier Science s 109 ISBN 978 1 4831 9380 9 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Victor Gomel Andrew Brill 27 veresnya 2010 CRC Press s 90 ISBN 978 1 84184 757 3 Arhiv originalu za 29 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Detlef Thieme Peter Hemmersbach 18 grudnya 2009 Springer Science amp Business Media s 160 162 ISBN 978 3 540 79088 4 Arhiv originalu za 31 serpnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Gerald Litwack 2 grudnya 2012 Elsevier s 321 ISBN 978 0 323 15344 7 Arhiv originalu za 21 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Death Alison K McGrath Kristine C Y Kazlauskas Rymantas Handelsman David J 2004 Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin The Journal of Clinical Endocrinology amp Metabolism 89 5 2498 2500 doi 10 1210 jc 2004 0033 ISSN 0021 972X PMID 15126583 Mannfred A Hollinger 19 zhovtnya 2007 CRC Press s 235 ISBN 978 1 4200 4742 4 Arhiv originalu za 22 sichnya 2021 Procitovano 15 sichnya 2021 Rekomendovana literaturaCoutinho E Goncalves MT Azadian Boulanger G Silva AR 1987 Endometriosis therapy with gestrinone by oral vaginal or parenteral administration Contrib Gynecol Obstet Contributions to Gynecology and Obstetrics 16 227 35 doi 10 1159 000414891 ISBN 978 3 8055 4627 0 PMID 3691096 Coutinho EM 1990 Therapeutic experience with gestrinone Prog Clin Biol Res 323 233 40 PMID 2406749

Дата публікації:
Топ