Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Вортіоксетин (англ. Vortioxetine, лат. Vortioxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи антидепресантів. Вортіоксетин застосовується перорально. Вортіоксетин синтезований у лабораторії компанії «Lundbeck», яка уперше повідомила про дослідження нового препарату в 2011 році. У клінічній практиці вортіоксетин застосовується з 2013 року в США, та з 2014 року в Європейському Союзі.
Вортіоксетин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H22N2S |
Мол. маса | 298,45 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 75% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 66 год. |
Екскреція | Нирки (66%), фекалії (33%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРІНТЕЛЛІКС, «Х. Лундбек А/С», Данія UA/14150/01/01 29.12.2014—29/12/2019 |
Фармакологічні властивості
Вортіоксетин — лікарський засіб, що належить до групи антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, і включає в себе не лише інгібування зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки; але й стимуляцію серотонінових рецепторів та частково 5-НТ2, а також інгібування серотонінових рецепторів 5-HT1D, 5-HT3 і 5-HT7, інгібування серотонінового транспортера; а також модуляцію норадреналінової, дофамінової, гістамінової, холінергічної, глутаматної та ГАМК систем. Вортіоксетин спричинює підвищення позаклітинної концентрації серотоніну, норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну і дофаміну в ділянках мозку, які відповідають за формування настрою людини. Препарат має виражений антидепресивний та анксіолітичний ефект, покращує когнітивні функції, покращує пам'ять та не впливає на статеву функцію. Вортіоксетин застосовується для лікування великого депресивного розладу, зокрема при неефективності селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, причому при його застосуванні спостерігалась дещо менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Ефективність вортіоксетину в клінічних дослідженнях не відрізнялась від ефективності інших антидепресантів. Проводяться клінічні дослідження щодо можливості застосування вортіоксетину при генералізованому тривожному розладі.
Фармакокінетика
Вортіоксетин добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %. Максимальна концентація вортіоксетину в крові досягається протягом 7—11 годин після прийому препарату. Вортіоксетин майже повністю (на 98—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується вортіоксетин у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, приблизно третина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення вортіоксетину становить 66 годин; цей час може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Вортіоксетин застосовують для лікування великого депресивного розладу у дорослих.
Побічна дія
При застосуванні вортіоксетину спостерігається невелика кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, блювання і запор. Іншими побічними ефектами препарату є генералізований свербіж шкіри, гіпергідроз, діарея, рум'янець обличчя, запаморочення, анорексія, патологічні сновидіння, скрегіт зубами, приливи крові. Рідкісним побічним ефектом препарату може бути серотоніновий синдром.
Протипокази
Вортіоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Вортіоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 24 лютого 2019. Процитовано 24 лютого 2019.
- Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.1 [ 24 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX®) [ 24 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2428 [ 24 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M та ін. (Травень 2011). Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. Journal of Medicinal Chemistry. 54 (9): 3206—21. doi:10.1021/jm101459g. PMID 21486038.
{{}}
: Явне використання «та ін.» у:|author=
() (англ.) - Sanchez, C; Asin, KE; Artigas, F (2015). . Pharmacol. Ther. 145: 43—57. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001. PMID 25016186. Архів оригіналу за 11 грудня 2018. Процитовано 24 лютого 2019. (англ.)
- FDA approves new drug to treat major depressive disorder [ 2013-10-03 у Wayback Machine.], U.S. Food and Drug Administration Press Announcement (англ.)
- EMA Brintellix page at EMA site [ 2016-01-26 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 25 лютого 2019. Процитовано 24 лютого 2019.
- Вортиоксетин для лечения депрессии у взрослых [ 25 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Fu, Jie; Peng, Lilei; Li, Xiaogang (19 квітня 2016). The efficacy and safety of multiple doses of vortioxetine for generalized anxiety disorder: a meta-analysis. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 12: 951—959. doi:10.2147/NDT.S104050. ISSN 1176-6328. PMC 4844447. PMID 27143896.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.) - Christensen, M. C.; Loft, H.; Florea, I.; McIntyre, R. S. (2017). Efficacy of vortioxetine in working patients with generalized anxiety disorder. Cns Spectrums: 1—9. doi:10.1017/S1092852917000761. PMID 29081307. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2428 [ 25 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Вортіоксетин на сайті rlsnet.ru [ 24 лютого 2019 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Vortioksetin angl Vortioxetine lat Vortioxetinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi antidepresantiv Vortioksetin zastosovuyetsya peroralno Vortioksetin sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Lundbeck yaka upershe povidomila pro doslidzhennya novogo preparatu v 2011 roci U klinichnij praktici vortioksetin zastosovuyetsya z 2013 roku v SShA ta z 2014 roku v Yevropejskomu Soyuzi VortioksetinSistematizovana nazva za IUPAC1 2 2 4 Dimethyl phenylsulfanyl phenyl piperazineKlasifikaciyaATC kod AX26PubChem 9966051CAS 508233 74 7DrugBankHimichna strukturaFormula C18H22N2S Mol masa 298 45 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 75 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 66 god Ekskreciya Nirki 66 fekaliyi 33 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BRINTELLIKS H Lundbek A S Daniya UA 14150 01 01 29 12 2014 29 12 2019Farmakologichni vlastivostiVortioksetin likarskij zasib sho nalezhit do grupi antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv i vklyuchaye v sebe ne lishe ingibuvannya zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemiu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki ale j stimulyaciyu serotoninovih receptoriv ta chastkovo 5 NT2 a takozh ingibuvannya serotoninovih receptoriv 5 HT1D 5 HT3 i 5 HT7 ingibuvannya serotoninovogo transportera a takozh modulyaciyu noradrenalinovoyi dofaminovoyi gistaminovoyi holinergichnoyi glutamatnoyi ta GAMK sistem Vortioksetin sprichinyuye pidvishennya pozaklitinnoyi koncentraciyi serotoninu noradrenalinu acetilholinu gistaminu i dofaminu v dilyankah mozku yaki vidpovidayut za formuvannya nastroyu lyudini Preparat maye virazhenij antidepresivnij ta anksiolitichnij efekt pokrashuye kognitivni funkciyi pokrashuye pam yat ta ne vplivaye na statevu funkciyu Vortioksetin zastosovuyetsya dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu zokrema pri neefektivnosti selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu prichomu pri jogo zastosuvanni sposterigalas desho mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Efektivnist vortioksetinu v klinichnih doslidzhennyah ne vidriznyalas vid efektivnosti inshih antidepresantiv Provodyatsya klinichni doslidzhennya shodo mozhlivosti zastosuvannya vortioksetinu pri generalizovanomu trivozhnomu rozladi Farmakokinetika Vortioksetin dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 75 Maksimalna koncentaciya vortioksetinu v krovi dosyagayetsya protyagom 7 11 godin pislya prijomu preparatu Vortioksetin majzhe povnistyu na 98 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya vortioksetin u pechinci z utvorennyam neaktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv priblizno tretina preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya vortioksetinu stanovit 66 godin cej chas mozhe neznachno zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaVortioksetin zastosovuyut dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu u doroslih Pobichna diyaPri zastosuvanni vortioksetinu sposterigayetsya nevelika kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye nudota blyuvannya i zapor Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye generalizovanij sverbizh shkiri gipergidroz diareya rum yanec oblichchya zapamorochennya anoreksiya patologichni snovidinnya skregit zubami prilivi krovi Ridkisnim pobichnim efektom preparatu mozhe buti serotoninovij sindrom ProtipokaziVortioksetin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuVortioksetin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 0 01 0 015 i 0 02 g Primitki Arhiv originalu za 24 lyutogo 2019 Procitovano 24 lyutogo 2019 Vortioksetin obzor effektivnosti bezopasnosti i perenosimosti s akcentom na kognitivnye simptomy pri bolshom depressivnom rasstrojstve Ch 1 24 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros BRINTELLIKS BRINTELLIX 24 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 2428 24 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Bang Andersen B Ruhland T Jorgensen M ta in Traven 2011 Discovery of 1 2 2 4 dimethylphenylsulfanyl phenyl piperazine Lu AA21004 a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder Journal of Medicinal Chemistry 54 9 3206 21 doi 10 1021 jm101459g PMID 21486038 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka angl Sanchez C Asin KE Artigas F 2015 Pharmacol Ther 145 43 57 doi 10 1016 j pharmthera 2014 07 001 PMID 25016186 Arhiv originalu za 11 grudnya 2018 Procitovano 24 lyutogo 2019 angl FDA approves new drug to treat major depressive disorder 2013 10 03 u Wayback Machine U S Food and Drug Administration Press Announcement angl EMA Brintellix page at EMA site 2016 01 26 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 25 lyutogo 2019 Procitovano 24 lyutogo 2019 Vortioksetin dlya lecheniya depressii u vzroslyh 25 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Fu Jie Peng Lilei Li Xiaogang 19 kvitnya 2016 The efficacy and safety of multiple doses of vortioxetine for generalized anxiety disorder a meta analysis Neuropsychiatric Disease and Treatment 12 951 959 doi 10 2147 NDT S104050 ISSN 1176 6328 PMC 4844447 PMID 27143896 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl Christensen M C Loft H Florea I McIntyre R S 2017 Efficacy of vortioxetine in working patients with generalized anxiety disorder Cns Spectrums 1 9 doi 10 1017 S1092852917000761 PMID 29081307 angl https www vidal ru drugs molecule in 2428 25 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaVortioksetin na sajti rlsnet ru 24 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros