Бензатин бензилпеніцилін — β-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії для парентерального введення, широкого спектру дії.
Бензатин бензилпеніцилін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
bis(3,3-dimetylo-7-okso-6-(2-fenyloacetamido)-4-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptano-2-karboksylan) N,N'-dibenzyloetylenodiamin | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01053 |
Хімічна структура | |
Формула | C48H56N6O8S2 |
Мол. маса | 909,12 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | >8 діб |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕТАРПЕН, «Сандоз ГмбХ.»,Австрія UA/4005/01/01 23.03.2011-23/03/2016 |
Фармакологічні властивості
Бензатин бензилпеніцилін — антибіотик з групи пеніцилінів пролонгованої дії, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби — стафілококи (крім метицилінонечутливих), стрептококи, Corynebacterium diphtheriae; грампозивні анаероби — spp., клостридії, Bacillus anthracis; грамнегатині бактерії — нейсерії, а також бліда спірохета. До препарату стійкі віруси, грибки, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, найпростіші, а також більшість грамнегативних бактерій.
Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому введенні бензатин бензилпеніцилін всмоктується дуже повільно, максимальна концентрація в крові досягається через 12-24 годин після введення. У крові препарат створює депо та повільно гідролізується з утворенням бензилпеніциліну. Бензатин бензилпеніцилін не створює високих концентрацій у тканинах організму, але створює високі концентрації в рідинах організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Бензатин бензилпеніцилін не метаболізується в організмі, виводиться в незміненому вигляді нирками. Протягом 8 діб виводиться з організму близько 33 % препарату.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бензатин бензилпеніцилін показаний для лікування скарлатини, гострого тонзиліту, хронічної бешихи, еризипелоїду, інфікованих та вкушених ран, сифілісу та інших хвороб, які спричинюють ; із профілактичною метою застосовують при ревмокардиті, ревматичній хореї, після перенесеного гломерулонефриту, рецидивній бешисі, після контакту з хворим скарлатиною або сифілісом.
Побічна дія
При застосуванні бензатин бензилпеніциліну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке; вкрай рідко задишка, сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При лікуванні сифілісу зрідка може розвиватися .
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея, біль в животі, здуття живота, стоматит, глосит, кандидоз ротової порожнини; у поодиноких випадках псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — рідко неспокій, запаморочення, головний біль, нейропатія.
- З боку сечовидільної системи — у поодиноких випадках інтерстиціальний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія; у поодиноких випадках агранулоцитоз, збільшення протромбінового часу, збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
При випадковому внутрішньосудинному введенні препарату можуть з'являтися почуття пригніченості, страху, галюцинацій, втрати свідомості, ціанозу, тахікардії, порушення моторики. У переважній більшості таких випадків ці симптоми зникають протягом години.
Протипокази
Бензатин бензилпеніцилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при важких алергічних захворюваннях та бронхіальній астмі. Препарат не застосовується при вагітності та в дитячому віці. Під час лікування бензатин бензилпеніциліном рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не застосовується при захворюваннях, що потребують високих концентрацій препарату в крові або у лікворі (пневмонія, менінгіт, вроджений нейросифіліс).
Форми випуску
Бензатин бензилпеніцилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 300 000, 600 000, 1 200 000 та 2 400 000 МО. Бензатин бензилпеніцилін входить до складу комбінованих препаратів «Біцилін-3» та «Біцилін-5» разом із новокаїновою сіллю бензилпеніциліну.
Примітки
- БЕНЗАТИНУ БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН (BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM) Діюча речовина
- BENZATHINE BENZYLPENICILLIN (БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН) . Архів оригіналу за 22 листопада 2014. Процитовано 13 листопада 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - " "Бициллин-1 в Справочнике Машковского">Бициллин-1.[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- БИЦИЛЛИН®-3 (BICILLIN-3) . Архів оригіналу за 23 листопада 2014. Процитовано 13 листопада 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Біцилін-5 [ 25 листопада 2014 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Бензатин бензилпеніцилін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 22 березня 2014 у Wayback Machine.]
- Бензатин бензилпеніцилін [ 6 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Группа пенициллинов [ 4 липня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Benzatin benzilpenicilin b laktamnij antibiotik z grupi peniciliniv tipu G prolongovanoyi diyi dlya parenteralnogo vvedennya shirokogo spektru diyi Benzatin benzilpenicilin Sistematizovana nazva za IUPAC bis 3 3 dimetylo 7 okso 6 2 fenyloacetamido 4 tia 1 azabicyklo 3 2 0 heptano 2 karboksylan N N dibenzyloetylenodiamin Klasifikaciya ATC kod J01CE08 PubChem 15232 CAS 1538 09 6 DrugBank DB01053 Himichna struktura Formula C48H56N6O8S2 Mol masa 909 12 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya gt 8 dib Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RETARPEN Sandoz GmbH Avstriya UA 4005 01 01 23 03 2011 23 03 2016Farmakologichni vlastivostiBenzatin benzilpenicilin antibiotik z grupi peniciliniv prolongovanoyi diyi sho diye baktericidno porushuyuchi sintez klitinnoyi stinki bakterij Preparat maye shirokij spektr antimikrobnoyi diyi Proyavlyaye visoku aktivnist do takih zbudnikiv grampozitivni aerobi stafilokoki krim meticilinonechutlivih streptokoki Corynebacterium diphtheriae grampozivni anaerobi spp klostridiyi Bacillus anthracis gramnegatini bakteriyi nejseriyi a takozh blida spiroheta Do preparatu stijki virusi gribki mikobakteriyi mikoplazmi riketsiyi najprostishi a takozh bilshist gramnegativnih bakterij Farmakokinetika Pri vnutrishnom yazovomu vvedenni benzatin benzilpenicilin vsmoktuyetsya duzhe povilno maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya cherez 12 24 godin pislya vvedennya U krovi preparat stvoryuye depo ta povilno gidrolizuyetsya z utvorennyam benzilpenicilinu Benzatin benzilpenicilin ne stvoryuye visokih koncentracij u tkaninah organizmu ale stvoryuye visoki koncentraciyi v ridinah organizmu Pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Benzatin benzilpenicilin ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya v nezminenomu viglyadi nirkami Protyagom 8 dib vivoditsya z organizmu blizko 33 preparatu Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Benzatin benzilpenicilin pokazanij dlya likuvannya skarlatini gostrogo tonzilitu hronichnoyi beshihi erizipeloyidu infikovanih ta vkushenih ran sifilisu ta inshih hvorob yaki sprichinyuyut iz profilaktichnoyu metoyu zastosovuyut pri revmokarditi revmatichnij horeyi pislya perenesenogo glomerulonefritu recidivnij beshisi pislya kontaktu z hvorim skarlatinoyu abo sifilisom Pobichna diyaPri zastosuvanni benzatin benzilpenicilinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka nabryak Kvinke vkraj ridko zadishka sirovatkova hvoroba sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Pri likuvanni sifilisu zridka mozhe rozvivatisya Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya bil v zhivoti zduttya zhivota stomatit glosit kandidoz rotovoyi porozhnini u poodinokih vipadkah psevdomembranoznij kolit Z boku nervovoyi sistemi ridko nespokij zapamorochennya golovnij bil nejropatiya Z boku sechovidilnoyi sistemi u poodinokih vipadkah intersticialnij nefrit Zmini v laboratornih analizah chasto eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya gemolitichna anemiya trombocitopeniya u poodinokih vipadkah agranulocitoz zbilshennya protrombinovogo chasu zbilshennya rivnya bilirubinu pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Pri vipadkovomu vnutrishnosudinnomu vvedenni preparatu mozhut z yavlyatisya pochuttya prignichenosti strahu galyucinacij vtrati svidomosti cianozu tahikardiyi porushennya motoriki U perevazhnij bilshosti takih vipadkiv ci simptomi znikayut protyagom godini ProtipokaziBenzatin benzilpenicilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do b laktamnih antibiotikiv pri vazhkih alergichnih zahvoryuvannyah ta bronhialnij astmi Preparat ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta v dityachomu vici Pid chas likuvannya benzatin benzilpenicilinom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Preparat ne zastosovuyetsya pri zahvoryuvannyah sho potrebuyut visokih koncentracij preparatu v krovi abo u likvori pnevmoniya meningit vrodzhenij nejrosifilis Formi vipuskuBenzatin benzilpenicilin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 300 000 600 000 1 200 000 ta 2 400 000 MO Benzatin benzilpenicilin vhodit do skladu kombinovanih preparativ Bicilin 3 ta Bicilin 5 razom iz novokayinovoyu sillyu benzilpenicilinu PrimitkiBENZATINU BENZILPENICILIN BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM Diyucha rechovina BENZATHINE BENZYLPENICILLIN BENZATINA BENZILPENICILLIN Arhiv originalu za 22 listopada 2014 Procitovano 13 listopada 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Bicillin 1 v Spravochnike Mashkovskogo gt Bicillin 1 nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros BICILLIN 3 BICILLIN 3 Arhiv originalu za 23 listopada 2014 Procitovano 13 listopada 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Bicilin 5 25 listopada 2014 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaBenzatin benzilpenicilin na sajti mozdocs kiev ua 22 bereznya 2014 u Wayback Machine Benzatin benzilpenicilin 6 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Gruppa penicillinov 4 lipnya 2013 u Wayback Machine ros