Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Джозаміцин — природний антибіотик з групи 16-членних макролідів для перорального застосування. Джозаміцин розроблений японською компанією , та застосовується у клінічній практиці з 1970 року.
Джозаміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6R)-6-{([4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(acetyloxy)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl 3-methylbutanoate | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C42H69NO15 |
Мол. маса | 827,995 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 4 год. |
Екскреція | Жовч,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ, «Монтефармако С.п.А.»,Італія UA/4350/02/01 26.07.2012-26/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Джозаміцин — природний антибіотик з групи макролідів. Він є продуктом життєдіяльності і належить до групи 16-членних макролідних антибіотиків. Препарат діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білків у бактеріальних клітинах. Джозаміцин — препарат широкого спектра дії. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, нейсерії, лістерії, Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus spp., Campylobacter spp., Clostridium perfringens, , мікоплазми, хламідії, легіонелли, бліда спірохета, Borrelia burgdorferi, пептококи, пептострептококи. До препарату малочутливі ентеробактерії, тому він мало змінює природний склад мікрофлори кишечника. Резистентність до джозаміцину розвивається повільніше, чим до інших макролідів. Джозаміцин має також імуномодулюючий ефект.[]
Науково суперечливим є твердження лише російського НТГ щодо чутливості до препарату Helicobacter pylori.
Фармакокінетика
Джозаміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату становить 100%. Максимальна концентрація в крові джозаміцину досягається протягом 1-2 годин. Високі концентрації препарат створює в легенях, лімфатичній системі, мигдаликах, сечостатевій системі, шкірі та м'яких тканинах. Джозаміцин накопичується у лімфатичних вузлах та статевих органах, проникає всередину фагоцитів (макрофагів, фібробластів, поліморфноядерних гранулоцитів). Джозаміцин добре проникає всередину клітин, має виражений постантибіотичний ефект. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 4 години. Виводиться з організму джозаміцин переважно з жовчю, а також з сечею (15%).
Показання до застосування
Джозаміцин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів, стоматологічні інфекції, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції сечостатевої системи, сифіліс і гонорея (при непереносимості пеніциліну), інфекції, що викликані хламідіями та мікоплазмами.
Джозаміцин також рекомендує російське РНТ для застосовування у схемах лікування виразкової хвороби для ерадикації Helicobacter pylori.
Побічна дія
Джозаміцин має досить високу безпечність у застосуванні. За даними постмаркетингового дослідження препарату, було зареєстровано побічні дії з боку травної системи спостерігалися у 4,3% випадків застосування, алергічні реакції у 0,37% випадків, неврологічні порушення у 0,04% випадків, інші побічні ефекти у 0,02% випадків.
При застосуванні джозаміцину можливі наступні побічні ефекти: алергічні реакції — рідко висипання на шкіри, кропив'янка, набряк Квінке; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла; з боку шлунково-кишкового тракту — часто нудота, диспепсія; нечасто блювання, діарея; рідко болі в животі, стоматит, запор, зниження апетиту; дуже рідко псевдомембранозний коліт, підвищення рівня амінотрансфераз в крові, жовтяниця; дуже рідко — дозозалежне зниження слуху; імовірне подовження інтервалу QT на ЕКГ при застосуванні разом з терфенадином або астемізолом.
Протипокази
Джозаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, при вираженій печінковій та нирковій недостатності. З обережністю застосовують під час вагітності та годування грудьми, дані про безпечність застосування джозаміцину під час вагітності суперечливі.
Форми випуску
Джозаміцин випускається у вигляді таблеток по 0,5 та 1,0 г. У вигляді суспензії для приймання всередину по 100 мл.
Синоніми
Європа: Josalid, Josacine, Iosalide, Josamina
Росія: Wilprafen (Вільпрафен)
Японія: Josamy
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 грудня 2021. Процитовано 8 грудня 2021.
- Джозамицин [ 14 квітня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
- Джозамицин [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- http://www.mediasphera.ru/journals/vestnik/detail/121/1448 [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6453 [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Osono T, et al. Results of phase VI Study. 1984; 8:114–18.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/573 [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rmj.ru/articles_5770.htm [ 26 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- лише на Росії
Джерела
- ВІЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ
- Джозаміцин [ 15 липня 2013 у Wayback Machine.] rlsnet.ru (рос.)
- Группа макролидов [ 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dzhozamicin prirodnij antibiotik z grupi 16 chlennih makrolidiv dlya peroralnogo zastosuvannya Dzhozamicin rozroblenij yaponskoyu kompaniyeyu ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1970 roku Dzhozamicin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 3S 4R 6S 6 2R 3S 4R 5R 6R 6 4R 5S 6S 7R 9R 10R 11E 13E 16R 4 acetyloxy 10 hydroxy 5 methoxy 9 16 dimethyl 2 oxo 7 2 oxoethyl 1 oxacyclohexadeca 11 13 dien 6 yl oxy 4 dimethylamino 5 hydroxy 2 methyloxan 3 yl oxy 4 hydroxy 2 4 dimethyloxan 3 yl 3 methylbutanoate Klasifikaciya ATC kod J01FA07 PubChem 5284579 CAS 16846 24 5 DrugBank Himichna struktura Formula C42H69NO15 Mol masa 827 995 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 god Ekskreciya Zhovch Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VILPRAFEN SOLYuTAB Montefarmako S p A Italiya UA 4350 02 01 26 07 2012 26 07 2017Farmakologichni vlastivostiDzhozamicin prirodnij antibiotik z grupi makrolidiv Vin ye produktom zhittyediyalnosti i nalezhit do grupi 16 chlennih makrolidnih antibiotikiv Preparat diye bakteriostatichno ingibuyuchi sintez bilkiv u bakterialnih klitinah Dzhozamicin preparat shirokogo spektra diyi Do preparatu chutlivi taki zbudniki stafilokoki streptokoki v tomu chisli pnevmokoki nejseriyi listeriyi Bacillus anthracis Bordetella pertussis Brucella spp Corynebacterium diphtheriae Haemophilus spp Campylobacter spp Clostridium perfringens mikoplazmi hlamidiyi legionelli blida spiroheta Borrelia burgdorferi peptokoki peptostreptokoki Do preparatu malochutlivi enterobakteriyi tomu vin malo zminyuye prirodnij sklad mikroflori kishechnika Rezistentnist do dzhozamicinu rozvivayetsya povilnishe chim do inshih makrolidiv Dzhozamicin maye takozh imunomodulyuyuchij efekt dzherelo Naukovo superechlivim ye tverdzhennya lishe rosijskogo NTG shodo chutlivosti do preparatu Helicobacter pylori Farmakokinetika Dzhozamicin shvidko vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dzhozamicinu dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Visoki koncentraciyi preparat stvoryuye v legenyah limfatichnij sistemi migdalikah sechostatevij sistemi shkiri ta m yakih tkaninah Dzhozamicin nakopichuyetsya u limfatichnih vuzlah ta statevih organah pronikaye vseredinu fagocitiv makrofagiv fibroblastiv polimorfnoyadernih granulocitiv Dzhozamicin dobre pronikaye vseredinu klitin maye virazhenij postantibiotichnij efekt Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam mensh aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 4 godini Vivoditsya z organizmu dzhozamicin perevazhno z zhovchyu a takozh z secheyu 15 Pokazannya do zastosuvannyaDzhozamicin zastosovuyetsya pri infekciyah viklikanih chutlivimi do preparatu mikroorganizmami infekciyi LOR organiv ta dihalnih shlyahiv stomatologichni infekciyi infekciyi shkiri i m yakih tkanin infekciyi sechostatevoyi sistemi sifilis i gonoreya pri neperenosimosti penicilinu infekciyi sho viklikani hlamidiyami ta mikoplazmami Dzhozamicin takozh rekomenduye rosijske RNT dlya zastosovuvannya u shemah likuvannya virazkovoyi hvorobi dlya eradikaciyi Helicobacter pylori Pobichna diyaDzhozamicin maye dosit visoku bezpechnist u zastosuvanni Za danimi postmarketingovogo doslidzhennya preparatu bulo zareyestrovano pobichni diyi z boku travnoyi sistemi sposterigalisya u 4 3 vipadkiv zastosuvannya alergichni reakciyi u 0 37 vipadkiv nevrologichni porushennya u 0 04 vipadkiv inshi pobichni efekti u 0 02 vipadkiv Pri zastosuvanni dzhozamicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti alergichni reakciyi ridko visipannya na shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella z boku shlunkovo kishkovogo traktu chasto nudota dispepsiya nechasto blyuvannya diareya ridko boli v zhivoti stomatit zapor znizhennya apetitu duzhe ridko psevdomembranoznij kolit pidvishennya rivnya aminotransferaz v krovi zhovtyanicya duzhe ridko dozozalezhne znizhennya sluhu imovirne podovzhennya intervalu QT na EKG pri zastosuvanni razom z terfenadinom abo astemizolom ProtipokaziDzhozamicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do makrolidiv pri virazhenij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut pid chas vagitnosti ta goduvannya grudmi dani pro bezpechnist zastosuvannya dzhozamicinu pid chas vagitnosti superechlivi Formi vipuskuDzhozamicin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 ta 1 0 g U viglyadi suspenziyi dlya prijmannya vseredinu po 100 ml SinonimiYevropa Josalid Josacine Iosalide Josamina Rosiya Wilprafen Vilprafen Yaponiya JosamyPrimitki Arhiv originalu za 9 grudnya 2021 Procitovano 8 grudnya 2021 Dzhozamicin 14 kvitnya 2013 u Wayback Machine ros Dzhozamicin 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www mediasphera ru journals vestnik detail 121 1448 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www pharmateca ru ru archive article 6453 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros Osono T et al Results of phase VI Study 1984 8 114 18 http www vidal ru drugs molecule 573 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www rmj ru articles 5770 htm 26 bereznya 2015 u Wayback Machine ros lishe na RosiyiDzherelaVILPRAFEN SOLYuTAB Dzhozamicin 15 lipnya 2013 u Wayback Machine rlsnet ru ros Gruppa makrolidov 10 zhovtnya 2011 u Wayback Machine ros