Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Беклометазо́н (англ. Beclomethasone, лат. Beclomethasonum) — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів, який може застосовуватися як місцево (інгаляційно, інтраназально у вигляді спрею, нашкірно у вигляді крему), так і перорально. Беклометазон у клінічній практиці застосовується переважно у вигляді дипропіонату. Беклометазон уперше синтезований у 1962 році, та застосовується у клінічній практиці з 1972 року.
Беклометазон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00394 |
Хімічна структура | |
Формула | C28H37ClO7 |
Мол. маса | 521,042 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~44% (системна) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 0,5 год. (в/в), 2,8 год. (інг.) |
Екскреція | фекалії, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БЕКЛАЗОН-ЕКО, «Нортон (Ватерфорд) Лімітед Т/А»/«АЙВЕКС Фармасьютикалз Ірландія Т/А»/«Тева Фармасьютикалз Ірландія»,Ірландія UA/5384/01/01 31.10.2016-необмежений БЕКОТИД ЕВОХАЛЕР, «Глаксо Веллком Продакшн»,Франція UA/1204/01/01 01.08.2013-01.08.2018 ГЛЕНБЕКАР, «Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.»,Індія UA/14496/01/02 04.08.2015-04.08.2020 БЕКЛОНАЗАЛ АКВА, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/7455/01/01 16.04.2015-16.04.2020 |
Фармакологічні властивості
Беклометазон — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів. Препарат має протизапальну та протиалергічну дію. Після проникнення всередину клітини беклометазон взаємодіє зі специфічними рецепторами в цитоплазмі клітини та утворює комплекс, який зв'язується з ДНК та стимулює утворення мРНК, що призводить до змін утворень на рибосомах білків, що відповідають за властивості клітин. Беклометазон стимулює синтез , що інгібує фермент фосфоліпазу А2, що приводить до пригнічення синтезу простагландинів та лейкотрієнів, що беруть участь у розвитку запальних реакцій. У зв'язку із поганим всмоктуванням препарату в шлунково-кишковому тракті беклометазон застосовується переважно місцево (інгаляційно або нашкірно). Під впливом беклометазону знижується кількість опасистих клітин у слизовій оболочке бронхов, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами та гіперреактивність бронхів, знижується кількість запального ексудату та продукція , гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції, наслідком чого є покращення показників функції зовнішнього дихання. При інгаляційному застосуванні при бронхіальній астмі беклометазон може застосовуватися як самостійний препарат, так і в комбінації з формотеролом, причому комбінація беклометазону і формотеролу переважає по ефективністю комбінацію формотерола і будесоніда. При застосуванні інгаляційних форм беклометазону спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при системному застосуванні глюкокортикоїдних гормонів. Окрім цього, беклометазон у вигляді нашкірного крему застосувується для лікування дерматиту і псоріазу, у вигляді спрею для лікування полінозу та поліпозу носа, а у вигляді таблеток перорально застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту.
Фармакокінетика
Беклометазон погано всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 44 % при пероральному та інтраназальному застосуванні, причому препарат швидко виводиться із системного кровообігу. Після інгаляційного застосування біодоступність беклометазону становить 60 %. Після інгаляційного та інтраназального застосування препарат швидко всмоктується в місці введення, та швидко метаболізується до активних метаболітів. Беклометазон добре (на 87 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується беклометазон в печінці, спочатку до активних, пізніше до неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення беклометазону становить 30 хвилин, при інгаляційному застосуванні — 2,8 годин.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Беклометазон застосовується при бронхіальній астмі інгаляційно; інтраназально для лікування сезонного та цілорічного полінозу, поліпозу носа та неінфекційних запальних захворювань порожнини носа; для зовнішнього застосування — лікування запальних захворювань шкіри та вуха.
Побічна дія
При інгаляційному застосуванні беклометазону спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Проте при інгаляційному та інтраназальному застосуванні нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк та еритема обличчя, гіперемія кон'юнктиви, набряк очей, набряк губ, набряк гортані.
- З боку дихальної системи — захриплість голосу, відчуття подразнення в горлі, чхання, рідше кашель, кандидоз ротової порожнини, вкрай рідко — еозинофільна пневмонія або бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні — перфорація перегородки носа.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкоцитоз, лімфопенія, .
- Ефекти, спричинені системною дією препарату — головний біль, запаморочення, катаракта, глаукома, остеопороз, зниження функції кіркової речовини наднирників, затримка росту в дітей.
Протипокази
Беклометазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, туберкульозі, кандидозі верхніх дихальних шляхів, І триместрі вагітності, при важкому перебігу бронхіальної астми, який потребує інтенсивного лікування. Застосування беклометазону не рекомендоване у ІІ і ІІІ триместрі вагітності та при годуванні грудьми.
Форми випуску
Беклометазон випускається у вигляді дозованого аерозолю для інгаляцій у дозуванні по 50, 100 та 250 мкг/мл по 200 доз; суспензії для інгаляцій в ампулах по 2 мл по 400 мкг/мл; назального спрею у дозуванні 50 і 100 мкг/дозу по 70, 80, 120 і 200 доз; спрею назального по 770 мкг/мл по 120 і 200 доз; таблеток по 0,005 г; нашкірного крему та мазі по 0,25 мг/г. У вигляді вушних крапель випускається разом із клотримазолом, хлорамфеніколом і лідокаїном; разом із клотримазолом випускається у вигляді крему для зовнішнього застосування; разом із гентаміцином і клотримазолом випускається у вигляді крему для зовнішнього застосування; разом із формотеролом випускається у вигляді аерозолю для інгаляцій.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 серпня 2017.
- БЕКЛОМЕТАЗОН (BECLOMETASONUM) Діюча речовина
- BECLOMETASONE (БЕКЛОМЕТАЗОН). Архів оригіналу за 6 червня 2016. Процитовано 2 червня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . MHRA. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 6 грудня 2015. (англ.)
- Сравнительная эффективность ингаляционных препаратов формотерол/беклометазон и формотерол/будесонид при бронхиальной астме (рос.)
- Беклометазон Эко Легкое Дыхание — золотой стандарт базисной терапии бронхиальной астмы [ 2 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- McPherson, Edwin M. (2007). (вид. 3rd). Burlington: Elsevier. с. 539. ISBN . Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 1 серпня 2017. (англ.)
- (PDF). MHRA. Архів оригіналу (PDF) за 8 грудня 2015. Процитовано 6 грудня 2015. (англ.)
- . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015. (англ.)
- (PDF). MHRA. Архів оригіналу (PDF) за 8 грудня 2015. Процитовано 6 грудня 2015. (англ.)
- Beclomethasone Dipropionate [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- Beclomethasone dipropionate [ 3 серпня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 29 жовтня 2020. Процитовано 2 серпня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - https://www.vidal.ru/drugs/candibiotic__2851 [ 15 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/candid_b__1293 (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/candiderm__17469 [ 30 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/foster__21153 [ 21 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Беклометазон: (інгал.) [ 1 серпня 2017 у Wayback Machine.] |(спрей) [ 1 серпня 2017 у Wayback Machine.] на сайті mozdocs.kiev.ua
- Беклометазон [ 7 липня 2017 у Wayback Machine.](рос.)
- Беклометазону дипропіонат [ 1 серпня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Beklometazo n angl Beclomethasone lat Beclomethasonum sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv yakij mozhe zastosovuvatisya yak miscevo ingalyacijno intranazalno u viglyadi spreyu nashkirno u viglyadi kremu tak i peroralno Beklometazon u klinichnij praktici zastosovuyetsya perevazhno u viglyadi dipropionatu Beklometazon upershe sintezovanij u 1962 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1972 roku Beklometazon Sistematizovana nazva za IUPAC 8S 9R 10S 11S 13S 14S 16S 17R 9 chloro 11 hydroxy 10 13 16 trimethyl 3 oxo 17 2 propionyloxy acetyl 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 dodecahydro 3H cyclopenta a phenanthren 17 yl propionate Klasifikaciya ATC kod BA01 PubChem 21700 CAS 5534 09 8 DrugBank DB00394 Himichna struktura Formula C28H37ClO7 Mol masa 521 042 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 44 sistemna Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 0 5 god v v 2 8 god ing Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BEKLAZON EKO Norton Vaterford Limited T A AJVEKS Farmasyutikalz Irlandiya T A Teva Farmasyutikalz Irlandiya Irlandiya UA 5384 01 01 31 10 2016 neobmezhenij BEKOTID EVOHALER Glakso Vellkom Prodakshn Franciya UA 1204 01 01 01 08 2013 01 08 2018 GLENBEKAR Glenmark Farmasyutikalz LTD Indiya UA 14496 01 02 04 08 2015 04 08 2020 BEKLONAZAL AKVA Orion Korporejshn Finlyandiya UA 7455 01 01 16 04 2015 16 04 2020Farmakologichni vlastivostiBeklometazon sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv Preparat maye protizapalnu ta protialergichnu diyu Pislya proniknennya vseredinu klitini beklometazon vzayemodiye zi specifichnimi receptorami v citoplazmi klitini ta utvoryuye kompleks yakij zv yazuyetsya z DNK ta stimulyuye utvorennya mRNK sho prizvodit do zmin utvoren na ribosomah bilkiv sho vidpovidayut za vlastivosti klitin Beklometazon stimulyuye sintez sho ingibuye ferment fosfolipazu A2 sho privodit do prignichennya sintezu prostaglandiniv ta lejkotriyeniv sho berut uchast u rozvitku zapalnih reakcij U zv yazku iz poganim vsmoktuvannyam preparatu v shlunkovo kishkovomu trakti beklometazon zastosovuyetsya perevazhno miscevo ingalyacijno abo nashkirno Pid vplivom beklometazonu znizhuyetsya kilkist opasistih klitin u slizovij obolochke bronhov zmenshuyetsya nabryak epiteliyu sekreciya slizu bronhialnimi zalozami ta giperreaktivnist bronhiv znizhuyetsya kilkist zapalnogo eksudatu ta produkciya galmuyetsya migraciya makrofagiv znizhuyetsya intensivnist procesiv infiltraciyi ta granulyaciyi naslidkom chogo ye pokrashennya pokaznikiv funkciyi zovnishnogo dihannya Pri ingalyacijnomu zastosuvanni pri bronhialnij astmi beklometazon mozhe zastosovuvatisya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z formoterolom prichomu kombinaciya beklometazonu i formoterolu perevazhaye po efektivnistyu kombinaciyu formoterola i budesonida Pri zastosuvanni ingalyacijnih form beklometazonu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri sistemnomu zastosuvanni glyukokortikoyidnih gormoniv Okrim cogo beklometazon u viglyadi nashkirnogo kremu zastosuvuyetsya dlya likuvannya dermatitu i psoriazu u viglyadi spreyu dlya likuvannya polinozu ta polipozu nosa a u viglyadi tabletok peroralno zastosovuyetsya dlya likuvannya nespecifichnogo virazkovogo kolitu Farmakokinetika Beklometazon pogano vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 44 pri peroralnomu ta intranazalnomu zastosuvanni prichomu preparat shvidko vivoditsya iz sistemnogo krovoobigu Pislya ingalyacijnogo zastosuvannya biodostupnist beklometazonu stanovit 60 Pislya ingalyacijnogo ta intranazalnogo zastosuvannya preparat shvidko vsmoktuyetsya v misci vvedennya ta shvidko metabolizuyetsya do aktivnih metabolitiv Beklometazon dobre na 87 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya beklometazon v pechinci spochatku do aktivnih piznishe do neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom chastkovo iz secheyu Period napivvivedennya pislya vnutrishnovennogo vvedennya beklometazonu stanovit 30 hvilin pri ingalyacijnomu zastosuvanni 2 8 godin PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Beklometazon zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi ingalyacijno intranazalno dlya likuvannya sezonnogo ta cilorichnogo polinozu polipozu nosa ta neinfekcijnih zapalnih zahvoryuvan porozhnini nosa dlya zovnishnogo zastosuvannya likuvannya zapalnih zahvoryuvan shkiri ta vuha Pobichna diyaPri ingalyacijnomu zastosuvanni beklometazonu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri sistemnomu zastosuvanni glyukokortikoyidiv Prote pri ingalyacijnomu ta intranazalnomu zastosuvanni nechasto mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak ta eritema oblichchya giperemiya kon yunktivi nabryak ochej nabryak gub nabryak gortani Z boku dihalnoyi sistemi zahriplist golosu vidchuttya podraznennya v gorli chhannya ridshe kashel kandidoz rotovoyi porozhnini vkraj ridko eozinofilna pnevmoniya abo bronhospazm pri intranazalnomu zastosuvanni perforaciya peregorodki nosa Zmini v laboratornih analizah lejkocitoz limfopeniya Efekti sprichineni sistemnoyu diyeyu preparatu golovnij bil zapamorochennya katarakta glaukoma osteoporoz znizhennya funkciyi kirkovoyi rechovini nadnirnikiv zatrimka rostu v ditej ProtipokaziBeklometazon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu tuberkulozi kandidozi verhnih dihalnih shlyahiv I trimestri vagitnosti pri vazhkomu perebigu bronhialnoyi astmi yakij potrebuye intensivnogo likuvannya Zastosuvannya beklometazonu ne rekomendovane u II i III trimestri vagitnosti ta pri goduvanni grudmi Formi vipuskuBeklometazon vipuskayetsya u viglyadi dozovanogo aerozolyu dlya ingalyacij u dozuvanni po 50 100 ta 250 mkg ml po 200 doz suspenziyi dlya ingalyacij v ampulah po 2 ml po 400 mkg ml nazalnogo spreyu u dozuvanni 50 i 100 mkg dozu po 70 80 120 i 200 doz spreyu nazalnogo po 770 mkg ml po 120 i 200 doz tabletok po 0 005 g nashkirnogo kremu ta mazi po 0 25 mg g U viglyadi vushnih krapel vipuskayetsya razom iz klotrimazolom hloramfenikolom i lidokayinom razom iz klotrimazolom vipuskayetsya u viglyadi kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya razom iz gentamicinom i klotrimazolom vipuskayetsya u viglyadi kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya razom iz formoterolom vipuskayetsya u viglyadi aerozolyu dlya ingalyacij Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 1 serpnya 2017 BEKLOMETAZON BECLOMETASONUM Diyucha rechovina BECLOMETASONE BEKLOMETAZON Arhiv originalu za 6 chervnya 2016 Procitovano 2 chervnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros MHRA Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 6 grudnya 2015 angl Sravnitelnaya effektivnost ingalyacionnyh preparatov formoterol beklometazon i formoterol budesonid pri bronhialnoj astme ros Beklometazon Eko Legkoe Dyhanie zolotoj standart bazisnoj terapii bronhialnoj astmy 2 serpnya 2017 u Wayback Machine ros McPherson Edwin M 2007 vid 3rd Burlington Elsevier s 539 ISBN 9780815518563 Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 1 serpnya 2017 angl PDF MHRA Arhiv originalu PDF za 8 grudnya 2015 Procitovano 6 grudnya 2015 angl The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 2 grudnya 2015 angl PDF MHRA Arhiv originalu PDF za 8 grudnya 2015 Procitovano 6 grudnya 2015 angl Beclomethasone Dipropionate 8 grudnya 2015 u Wayback Machine angl Beclomethasone dipropionate 3 serpnya 2017 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 29 zhovtnya 2020 Procitovano 2 serpnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya https www vidal ru drugs candibiotic 2851 15 sichnya 2021 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs candid b 1293 ros https www vidal ru drugs candiderm 17469 30 chervnya 2015 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs foster 21153 21 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaBeklometazon ingal 1 serpnya 2017 u Wayback Machine sprej 1 serpnya 2017 u Wayback Machine na sajti mozdocs kiev ua Beklometazon 7 lipnya 2017 u Wayback Machine ros Beklometazonu dipropionat 1 serpnya 2017 u Wayback Machine