Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Флуцитозин — синтетичний протигрибковий препарат, що є похідним піримідину, для перорального та парентерального застосування.


Флуцитозин
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Класифікація
ATC-код	J02AX01
PubChem	3366
CAS	2022-85-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₄H₄F N₃O
Мол. маса	129,093 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Печінка,незначний
Період напіввиведення	3-6 год.
Екскреція	Нирки 90%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АНКОТИЛ, «Легасі Фармасьютікалз Світселенд ГмбХ»,Швейцарія UA/3267/01/01 19.01.2011-19/01/2016

Фармакологічні властивості

Флуцитозин — синтетичний протигрибковий препарат, що є похідним піримідину, широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії препарату полягає у конкурентному інгібуванні включення в РНК патогенних мікроорганізмів урацилу, і внаслідок цього — порушення синтезу білка, порушення синтезу ДНК внаслідок пригнічення ферменту . До флуцитозину чутливі грибки родів Candida spp., Aspergillus spp., Fonsecaea spp., , spp., Cryptococcus neoformans.

Фармакокінетика

Флуцитозин швидко розподіляється в організмі як після перорального застосування, так і після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату складає при пероральному застосуванні 80 %, при внутрішньовенному введенні 100 %. Препарат створює високі концентрації в усіх тканинах та рідинах організму. Флуцитозин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Флуцитозин метаболізується в печінці в незначній кількості, виділяється з організму переважно в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин, у недоношених дітей 6—7 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Флуцитозин застосовується при системних інфекціях, спричинених патогенними грибками: генералізованому кандидозі, криптококозі, хромобластомікозі, інфекціях, спричинених та spp., часто у поєднанні із амфотерицином В або імідазолами.

Побічна дія

Флуцитозин є відносно токсичним препаратом для макроорганізму у зв'язку із повільним проникненням антибіотику в клітини збудників мікозів. Окрім цього, частина бактерій кишкової мікрофлори при тривалому застосуванні препарату набувають здатність виробляти фермент, який сприяє перетворенню флуцитозину у 5-фторурацил, що значно підвищує токсичність препарату для організму та підвищує ймовірність побічних ефектів. При застосуванні флуцитозину часто спостерігаються наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку травної системи — нудота, блювання, біль в животі, виразки 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт. Порушення функції печінки (токсичний гепатит, жовтяниця, гепатоцелюлярний некроз, печінкова недостатність) можуть спостерігатися у 10 % випадків застосування препарату.
З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку, втрата слуху, галюцинації, парестезії, паркінсонізм, невропатії, психози.
З боку серцево-судинної системи — зупинка серця, порушення скоротливої функції шлуночків, зупинка серця та дихання, токсичний міокардит, задишка, біль в грудній клітці.
З боку сечовидільної системи — гостра ниркова недостатність, кристалурія.
Зміни в лабораторних аналізах — анемія, апластична анемія, еозинофілія, лейкопенія, гіпоглікемія, гіпокальціємія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові; рідше спостерігаються агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія (частіше у хворих з імуносупресією).

Протипокази

Флуцитозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, одночасному застосування з противірусними нуклеозидними препаратами.

Форми випуску

Флуцитозин випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 250 мл 1 % розчину та таблеток по 0,5 г.

Примітки

http://www.u-hiv.ru/page3947.htm
http://www.lvrach.ru/2013/10/15435830 (рос.)
http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/pharmazh_2012_3_3.pdf
http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6037 (рос.)
http://lekmed.ru/info/stati/protivogribkovye-sredstva-5.html [ 2015-02-03 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.rmj.ru/articles_2077.htm [ 3 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Література

Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. (С.?)

Посилання

Флуцитозин на сайті mozdocs.kiev.ua
Флуцитозин на сайті rlsnet.ru(рос.)
ФЛЮЦИТОЗИН

[u-hiv.ru-1] ttp://www.u-hiv.ru/page3947.htm

[lvrach.ru-2] ttp://www.lvrach.ru/2013/10/15435830 (рос.)

[irbis-nbuv.gov.ua-3] ttp://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/pharmazh_2012_3_3.pdf

[4] ttp://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6037 (рос.)

[5] ttp://lekmed.ru/info/stati/protivogribkovye-sredstva-5.html [ 2015-02-03 у Wayback Machine.] (рос.)

[6] ttp://www.rmj.ru/articles_2077.htm [ 3 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)