Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Орципреналін англ Orciprenaline лат Orciprenalinum синтетичний препарат що належить по хімічній структурі до фенілзаміще

Орципреналін

Орципреналін

Орципреналін (англ. Orciprenaline, лат. Orciprenalinum) — синтетичний препарат, що належить по хімічній структурі до фенілзаміщених β-аміноспиртів, та застосовується як місцево (інгаляційно), так і перорально та парентерально. Орципреналін належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів, та переважно впливає на β-адренорецептори бронхів та у значно меншому ступені на β-адренорецептори інших органів. Орципреналін розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» та допущений до клінічного використання під торговою маркою «Алупент». Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із нижчою ефективністю та більшою кількістю побічних ефектів у порівнянні із селективними β2-адреноміметиками.

Орципреналін
image
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-5-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,3-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 586-06-1
Код ATC R03AB03
PubChem 4086
DrugBank DB00816
Хімічні дані
Формула C11H17NO3 
Мол. маса 211,258 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 3% (інгал.), 10% (перор.), 100% (парент.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 4—6 год.
Виділення фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

A(AU) C(США)

℞-only (US)

Шляхи введення в/в, перорально, інгаляційно

Фармакологічні властивості

Орципреналін — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі фенілзаміщеним β-аміноспиртом та належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β-адренорецепторів, переважно тих, що знаходяться у гладкій мускулатурі бронхів та міометрію шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. По хімічному складу та фармакологічним властивостям близький до іншого неселективного β-адреностимулятора ізопреналіну, та, хоча має у 10—40 разів меншу активність та повільніший початок дії у порівнянні з ізопреналіном, при застосуванні орципреналін має більшу спорідненість до адренорецепторів бронхів та меншу — до адренорецепторів міокарду та кровоносних судин, має більшу тривалість дії та вищу біодоступність при пероральному застосуванні, а також викликає менше побічних ефектів, ніж ізопреналін. Орципреналін має виражену бронхолітичну дію, яка спостерігається як при інгаляційному, так і при інших шляхах застосування препарату. Під впливом орципреналіну зменшується виділення медіаторів запалення із опасистих клітин (у тому числі виділення гістаміну та лейкотрієнів), зменшується проникність капілярів (що сприяє попередженню розвитку набряку слизової оболонки бронхів) та модуляція вироблення слизу бронхіальними залозами, що призводить до оптимізації мукоциліарного кліренсу, а також покращує роботу дихальних м'язів. Препарат також має токолітичну дію, що призводить до зниження тонусу і розслаблення гладких м'язів матки, та застосовується при загрозі передчасних родів. У порівнянні із селективними β2-адреностимуляторами орципреналін має значно нижчу спорідненість до β2-адренорецепторів бронхів (у 1300 разів нижчу в порівнянні із сальбутамолом) та меншу ефективність при застосуванні у пульмонології у порівнянні з селективними β2-адреностимуляторами. Орципреналін також більше, ніж селективні β2-адреностимулятори, впливає на адренорецептори міокарду, що призводить до покращення скоротливої функції міокарду без суттєвого впливу на частоту серцевих скорочень та величину артеріального тиску. При тривалому застосуванні орципреналіну спостерігається розвиток толерантності до препарату, а при застосуванні значно вищих від середньотерапевтичних доз препарату різко зростає ймовірність важких побічних ефектів, у тому числі пов'язаних із активацією адренорецепторів міокарду (у тому числі тахікардію, явища ішемії міокарду, гіпотензію, частіше при внутрішньовенному введенні препарату), а також можливість виникнення ефекту «рикошету» — посилення бронхоспазму при перевищенні середньотерапевтичної дози препарату або занадто частому застосуванні.

Фармакокінетика

Орципреналін добре всмоктується та розподіляється в організмі як після перорального, так і після парентерального застосування, біодоступність препарату складає 10% при пероральному застосуванні (згідно деяких джерел 40—44%) та 100% при парентеральному введенні. Після перорального прийому поява орципреналіну в крові спостерігається за 15 хвилин після прийому, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1 години. Після внутрішньовенної ін'єкції дія препарату починається через 10 хвилин після введення та триває 4—6 годин. При інгаляційному застосуванні біодоступність орципреналіну складає 3%. Дія препарату при інгаляційному застосуванні розпочинається за 1 хвилину після застосування, із розвитком ефекту за 15—30 хвилин та досягненням максимального ефекту за 1 годину та тривалістю ефекту 4—5 годин. Орципреналін створює високі концентрації в більшості органів та проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться сальбутамол із організму переважно із калом, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату складає 4—6 годин.

Показання до застосування

Орципреналін застосовується при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфіземі легень та інших захворюваннях, що супроводжуються бронхоспазмом, переважно інгаляційно, як у дорослих, так і дітей. За необхідності прийому підтримуючих доз орципреналіну при бронхообструктивних захворюваннях препарат застосовується перорально, а для швидкого зняття приступу бронхіальної астми може застосовуватися внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно. В акушерській практиці застосовується переважно внутрішньовенно при загрозі передчасних пологів. Орципреналін може застосовуватися при порушеннях атріовентрикулярної провідності та для профілактики приступів Морганьї-Едемса-Стокса (при самому приступі орципреналін неефективний), інших брадиаритміях та при інтоксикації серцевими глікозидами, хоча при застосуванні при кардіологічних захворюваннях менш ефективний, чим ізопреналін.

Побічна дія

При застосуванні орципреналіну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Орципреналін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіпертрофічній кардіоміопатії, при некоригованій артеріальній гіпертензії, тиреотоксикозі, вираженій серцевій недостатності та вадах серця, при тахікардії та тахіаритміях, глаукомі. З обережністю застосовується препарат при астматичному статусі та важкій дихальній недостатності. Орципреналін не застосовується одночасно з бета-блокаторами у зв'язку із антагонізмом їх дії, а також із іншими адреностимуляторами у зв'язку із збільшенням ризику побічних ефектів. Препарат не застосовується із трициклічними антидепресантами та інгібіторами моноамінооксидази у зв'язку із ризиком розвитку гіпотонії. При вагітності та у період годування грудьми препарат застосовують по життєвих показах.

Форми випуску

Орципреналін випускається у вигляді таблеток по 0,02 г; дозованого аерозолю у балонах по 20 мл на 400 доз та ампул по 1 мл 0,05% розчину. Реєстрація препарату в Україні закінчилась у червні 2014 року.

Примітки

  1. http://pediatrov.ru/ortsiprenalina_sulfat.html [ 14 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://www.smed.ru/guides/41306 [ 2 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part14-132.htm [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://pharmacotherapy.com.ua/orciprenalina-sulfat.html [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Орципреналин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  6. http://www.boehringer-ingelheim.com/corporate_profile/history/history2.html [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. http://msvitu.com/archive/2005/december/article-7-ru.php?print=1 [ 26 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_161.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.pulmonolog.com/drugs/mekhanizm-deistviya-i-farmakologicheskie-effekty-adrenomimetikov [ 29 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. http://lekmed.ru/lekarstva/kardiologicheskie/orciprenalina-sylfat.html [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.medicus.ru/handbook/drugs/orciprenalin.phtml [ 29 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00816 [ 27 червня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/773 [ 31 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 31 травня 2015.

Джерела

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Orciprenalin angl Orciprenaline lat Orciprenalinum sintetichnij preparat sho nalezhit po himichnij strukturi do fenilzamishenih b aminospirtiv ta zastosovuyetsya yak miscevo ingalyacijno tak i peroralno ta parenteralno Orciprenalin nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv ta perevazhno vplivaye na b adrenoreceptori bronhiv ta u znachno menshomu stupeni na b adrenoreceptori inshih organiv Orciprenalin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim ta dopushenij do klinichnogo vikoristannya pid torgovoyu markoyu Alupent Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz nizhchoyu efektivnistyu ta bilshoyu kilkistyu pobichnih efektiv u porivnyanni iz selektivnimi b2 adrenomimetikami Orciprenalin Sistematichna nazva IUPAC RS 5 1 hydroxy 2 isopropylamino ethyl benzene 1 3 diol Identifikatori Nomer CAS 586 06 1 Kod ATC R03AB03 PubChem 4086 DrugBank DB00816 Himichni dani Formula C11H17NO3 Mol masa 211 258 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 3 ingal 10 peror 100 parent Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 4 6 god Vidilennya fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti A AU C SShA only US Shlyahi vvedennya v v peroralno ingalyacijnoFarmakologichni vlastivostiOrciprenalin sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi fenilzamishenim b aminospirtom ta nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b adrenoreceptoriv perevazhno tih sho znahodyatsya u gladkij muskulaturi bronhiv ta miometriyu shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv Po himichnomu skladu ta farmakologichnim vlastivostyam blizkij do inshogo neselektivnogo b adrenostimulyatora izoprenalinu ta hocha maye u 10 40 raziv menshu aktivnist ta povilnishij pochatok diyi u porivnyanni z izoprenalinom pri zastosuvanni orciprenalin maye bilshu sporidnenist do adrenoreceptoriv bronhiv ta menshu do adrenoreceptoriv miokardu ta krovonosnih sudin maye bilshu trivalist diyi ta vishu biodostupnist pri peroralnomu zastosuvanni a takozh viklikaye menshe pobichnih efektiv nizh izoprenalin Orciprenalin maye virazhenu bronholitichnu diyu yaka sposterigayetsya yak pri ingalyacijnomu tak i pri inshih shlyahah zastosuvannya preparatu Pid vplivom orciprenalinu zmenshuyetsya vidilennya mediatoriv zapalennya iz opasistih klitin u tomu chisli vidilennya gistaminu ta lejkotriyeniv zmenshuyetsya proniknist kapilyariv sho spriyaye poperedzhennyu rozvitku nabryaku slizovoyi obolonki bronhiv ta modulyaciya viroblennya slizu bronhialnimi zalozami sho prizvodit do optimizaciyi mukociliarnogo klirensu a takozh pokrashuye robotu dihalnih m yaziv Preparat takozh maye tokolitichnu diyu sho prizvodit do znizhennya tonusu i rozslablennya gladkih m yaziv matki ta zastosovuyetsya pri zagrozi peredchasnih rodiv U porivnyanni iz selektivnimi b2 adrenostimulyatorami orciprenalin maye znachno nizhchu sporidnenist do b2 adrenoreceptoriv bronhiv u 1300 raziv nizhchu v porivnyanni iz salbutamolom ta menshu efektivnist pri zastosuvanni u pulmonologiyi u porivnyanni z selektivnimi b2 adrenostimulyatorami Orciprenalin takozh bilshe nizh selektivni b2 adrenostimulyatori vplivaye na adrenoreceptori miokardu sho prizvodit do pokrashennya skorotlivoyi funkciyi miokardu bez suttyevogo vplivu na chastotu sercevih skorochen ta velichinu arterialnogo tisku Pri trivalomu zastosuvanni orciprenalinu sposterigayetsya rozvitok tolerantnosti do preparatu a pri zastosuvanni znachno vishih vid serednoterapevtichnih doz preparatu rizko zrostaye jmovirnist vazhkih pobichnih efektiv u tomu chisli pov yazanih iz aktivaciyeyu adrenoreceptoriv miokardu u tomu chisli tahikardiyu yavisha ishemiyi miokardu gipotenziyu chastishe pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu a takozh mozhlivist viniknennya efektu rikoshetu posilennya bronhospazmu pri perevishenni serednoterapevtichnoyi dozi preparatu abo zanadto chastomu zastosuvanni Farmakokinetika Orciprenalin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya peroralnogo tak i pislya parenteralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 10 pri peroralnomu zastosuvanni zgidno deyakih dzherel 40 44 ta 100 pri parenteralnomu vvedenni Pislya peroralnogo prijomu poyava orciprenalinu v krovi sposterigayetsya za 15 hvilin pislya prijomu maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi diya preparatu pochinayetsya cherez 10 hvilin pislya vvedennya ta trivaye 4 6 godin Pri ingalyacijnomu zastosuvanni biodostupnist orciprenalinu skladaye 3 Diya preparatu pri ingalyacijnomu zastosuvanni rozpochinayetsya za 1 hvilinu pislya zastosuvannya iz rozvitkom efektu za 15 30 hvilin ta dosyagnennyam maksimalnogo efektu za 1 godinu ta trivalistyu efektu 4 5 godin Orciprenalin stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti organiv ta prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya salbutamol iz organizmu perevazhno iz kalom chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye 4 6 godin Pokazannya do zastosuvannyaOrciprenalin zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen emfizemi legen ta inshih zahvoryuvannyah sho suprovodzhuyutsya bronhospazmom perevazhno ingalyacijno yak u doroslih tak i ditej Za neobhidnosti prijomu pidtrimuyuchih doz orciprenalinu pri bronhoobstruktivnih zahvoryuvannyah preparat zastosovuyetsya peroralno a dlya shvidkogo znyattya pristupu bronhialnoyi astmi mozhe zastosovuvatisya vnutrishnovenno vnutrishnom yazovo ta pidshkirno V akusherskij praktici zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno pri zagrozi peredchasnih pologiv Orciprenalin mozhe zastosovuvatisya pri porushennyah atrioventrikulyarnoyi providnosti ta dlya profilaktiki pristupiv Morganyi Edemsa Stoksa pri samomu pristupi orciprenalin neefektivnij inshih bradiaritmiyah ta pri intoksikaciyi sercevimi glikozidami hocha pri zastosuvanni pri kardiologichnih zahvoryuvannyah mensh efektivnij chim izoprenalin Pobichna diyaPri zastosuvanni orciprenalinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko menshe 0 01 visipannya na shkiri kropiv yanka gipergidroz nabryak slizovoyi obolonki rotovoyi porozhnini kolaps z arterialnoyu gipotenziyeyu Z boku travnoyi sistemi nechasto nudota blyuvannya nepriyemnij smak u roti pri ingalyacijnomu zastosuvanni preparatu Z boku nervovoyi sistemi chastishe tremor kincivok zagalna slabist nespokij zbudzhennya sudomi m yaziv ridko golovnij bil Z boku dihalnoyi sistemi chastishe kashel duzhe ridko paradoksalnij bronhospazm posilennya zadishki pri trivalomu zastosuvanni duzhe ridko sposterigayetsya destrukciya vijchastogo epiteliyu bronhiv Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko aritmiyi tahikardiya arterialna gipertenziya abo gipotenziya yavisha ishemiyi miokardu chastishe pri parenteralnomu zastosuvanni ProtipokaziOrciprenalin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gipertrofichnij kardiomiopatiyi pri nekorigovanij arterialnij gipertenziyi tireotoksikozi virazhenij sercevij nedostatnosti ta vadah sercya pri tahikardiyi ta tahiaritmiyah glaukomi Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri astmatichnomu statusi ta vazhkij dihalnij nedostatnosti Orciprenalin ne zastosovuyetsya odnochasno z beta blokatorami u zv yazku iz antagonizmom yih diyi a takozh iz inshimi adrenostimulyatorami u zv yazku iz zbilshennyam riziku pobichnih efektiv Preparat ne zastosovuyetsya iz triciklichnimi antidepresantami ta ingibitorami monoaminooksidazi u zv yazku iz rizikom rozvitku gipotoniyi Pri vagitnosti ta u period goduvannya grudmi preparat zastosovuyut po zhittyevih pokazah Formi vipuskuOrciprenalin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 g dozovanogo aerozolyu u balonah po 20 ml na 400 doz ta ampul po 1 ml 0 05 rozchinu Reyestraciya preparatu v Ukrayini zakinchilas u chervni 2014 roku Primitkihttp pediatrov ru ortsiprenalina sulfat html 14 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www smed ru guides 41306 2 chervnya 2016 u Wayback Machine ros http nedug ru lib lit farm 01oct farm83 part14 132 htm 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http pharmacotherapy com ua orciprenalina sulfat html 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Orciprenalin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www boehringer ingelheim com corporate profile history history2 html 23 veresnya 2015 u Wayback Machine angl http msvitu com archive 2005 december article 7 ru php print 1 26 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www rlsnet ru fg index id 161 htm 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www pulmonolog com drugs mekhanizm deistviya i farmakologicheskie effekty adrenomimetikov 29 travnya 2015 u Wayback Machine ros http lekmed ru lekarstva kardiologicheskie orciprenalina sylfat html 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www medicus ru handbook drugs orciprenalin phtml 29 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www drugbank ca drugs DB00816 27 chervnya 2015 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule 773 31 travnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 31 travnya 2015 DzherelaOrciprenalin na sajti mozdocs kiev ua 26 listopada 2010 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 337 htm 5 bereznya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ