Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Розиглітазон англ Rosiglitazone лат Rosiglitazonum таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів

Розиглітазон

Розиглітазон

Розиглітазон (англ. Rosiglitazone, лат. Rosiglitazonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для прийому всередину. Розиглітазон розроблений у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», запатентований у 1987 році, та застосовується у клінічній практиці з 1999 року. Проте у зв'язку з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні препарату застосовування препарату в більшості країн обмежене, а в низці країн заборонене. В Україні реєстрація розиглітазона закінчилась у 2015 році.

image
Розиглітазон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-5-[4-(2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy)benzyl]thiazolidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код BG02
PubChem 77999
CAS 122320-73-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H19N3O3S 
Мол. маса 357,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 99%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3-4 год.
Екскреція Нирки (66%), фекалії (25%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РОГЛІТ,
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина
UA/2539/01/02
21.01.2010-21/01/2015

Фармакологічні властивості

Розиглітазон — синтетичний препарат, що належать до класу тіазолідинедіонів. Механізм дії препарату полягає в активуванні γ-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом, унаслідок чого модулюється транскрипція низки генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози в крові та в метаболізмі ліпідів, що призводить до зниження інсулінорезистентності в периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого збільшується утилізація глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; проте на відміну від низки інших пероральних протидіабетичних препаратів розиглітазон не підвищує продукцію інсуліну бета-клітин підшлункової залози. При застосуванні розиглітазону спостерігається також зниження рівня тригліцеридів, збільшує кількість великих легких часток у загальній фракції ліпопротеїнів низької щільності, не підвищуючи загалом концентрації цих ліпопротеїнів у крові, та збільшує концентрацію в крові ліпопротеїдів високої щільності. Є клінічні дослідження, які вказують на можливість розиглітазону зменшити при сумісному застосуванні з протипухлинними препаратами ріст і метастазування раку молочної залози. Проте при застосуванні розиглітазону спостерігалась велика кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, зокрема зростання кількості загострень хронічної серцевої недостатності та, зросла також кількість патологічних переломів кісток. У зв'язку з цим у низці країн, зокрема в Іспанії, Індії, Великій Британії, Новій Зеландії та ПАР, протягом 2010—2011 років препарат заборонений до використання. У США до інструкції препарату додано обрамлене застереження щодо ризику серцево-судинних ускладнень при його застосуванні.

Фармакокінетика

Розиглітазон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 99 %. Максимальна концентрація розиглітазону в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Розиглітазон майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення розиглітазону в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, фармакологічна активність яких невідома. Виводиться розиглітазон із організму переважно з сечею (на 66 %), частково (близько 25 %) виводиться з калом. Період напіввиведення розиглітазону з організму складає 3—4 години, період напіввиведення метаболітів препарату складає близько 130 годин, даних період напіввиведення препарату зростає при важких порушеннях функції печінки.

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування

Розиглітазон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.

Побічна дія

При застосуванні розиглітазону найчастіше спостерігались побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема погіршення перебігу серцевої недостатності та серцеві приступи. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази

Розиглітазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цукровому діабеті І типу та в комбінації з інсуліном, важкій серцевій недостатності, виражених та гострих порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску

Розиглітазон випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,004; 0,008 г; та у вигляді комбінованих препаратів з метформіном.

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Розиглитазон: история с продолжением (рос.)
  3. Rosiglitazone (англ.)
  4. Росиглитазон (рос.)
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 450. ISBN .
  6. ДІАГЛІТАЗОН: НОВІ МОЖЛИВОСТІ ТЕРАПІЇ ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ ТИПУ 2
  7. Ліки і вагітність. Розиглітазон
  8. Вчені зуміли перетворити метастази на жирові клітини
  9. Розиглитазон, пиоглитазон и инфаркт миокарда (рос.)
  10. Розиглитазон для лечения сахарного диабета 2‐го типа (рос.)
  11. . Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Архів оригіналу за 21 лютого 2015. Процитовано 17 вересня 2013. (англ.)
  12. . Stuff.co.nz. . 17 лютого 2011. Архів оригіналу за 13 жовтня 2013. Процитовано 5 листопада 2011. (англ.)
  13. Метформин [ 7 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

  • Розиглітазон на сайті mozdocs.kiev.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Roziglitazon angl Rosiglitazone lat Rosiglitazonum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu tiazolidinedioniv dlya prijomu vseredinu Roziglitazon rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi GlaxoSmithKline zapatentovanij u 1987 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1999 roku Prote u zv yazku z visokim rizikom rozvitku sercevo sudinnih uskladnen pri zastosuvanni preparatu zastosovuvannya preparatu v bilshosti krayin obmezhene a v nizci krayin zaboronene V Ukrayini reyestraciya roziglitazona zakinchilas u 2015 roci RoziglitazonSistematizovana nazva za IUPAC RS 5 4 2 methyl pyridin 2 yl amino ethoxy benzyl thiazolidine 2 4 dioneKlasifikaciyaATC kod BG02PubChem 77999CAS 122320 73 4DrugBankHimichna strukturaFormula C18H19N3O3S Mol masa 357 43 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 99 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 4 god Ekskreciya Nirki 66 fekaliyi 25 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ROGLIT VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 2539 01 02 21 01 2010 21 01 2015Farmakologichni vlastivostiRoziglitazon sintetichnij preparat sho nalezhat do klasu tiazolidinedioniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v aktivuvanni g receptoriv yaki aktivuyutsya proliferatorom peroksisom unaslidok chogo modulyuyetsya transkripciya nizki geniv chutlivih do insulinu yaki berut uchast u kontroli rivnya glyukozi v krovi ta v metabolizmi lipidiv sho prizvodit do znizhennya insulinorezistentnosti v periferichnih tkaninah ta u pechinci vnaslidok chogo zbilshuyetsya utilizaciya glyukozi ta znizhennya vikidu glyukozi z pechinki prote na vidminu vid nizki inshih peroralnih protidiabetichnih preparativ roziglitazon ne pidvishuye produkciyu insulinu beta klitin pidshlunkovoyi zalozi Pri zastosuvanni roziglitazonu sposterigayetsya takozh znizhennya rivnya trigliceridiv zbilshuye kilkist velikih legkih chastok u zagalnij frakciyi lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti ne pidvishuyuchi zagalom koncentraciyi cih lipoproteyiniv u krovi ta zbilshuye koncentraciyu v krovi lipoproteyidiv visokoyi shilnosti Ye klinichni doslidzhennya yaki vkazuyut na mozhlivist roziglitazonu zmenshiti pri sumisnomu zastosuvanni z protipuhlinnimi preparatami rist i metastazuvannya raku molochnoyi zalozi Prote pri zastosuvanni roziglitazonu sposterigalas velika kilkist pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi zokrema zrostannya kilkosti zagostren hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti ta zrosla takozh kilkist patologichnih perelomiv kistok U zv yazku z cim u nizci krayin zokrema v Ispaniyi Indiyi Velikij Britaniyi Novij Zelandiyi ta PAR protyagom 2010 2011 rokiv preparat zaboronenij do vikoristannya U SShA do instrukciyi preparatu dodano obramlene zasterezhennya shodo riziku sercevo sudinnih uskladnen pri jogo zastosuvanni Farmakokinetika Roziglitazon shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 99 Maksimalna koncentraciya roziglitazonu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu Roziglitazon majzhe povnistyu na 99 8 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya roziglitazonu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam kilkoh metabolitiv farmakologichna aktivnist yakih nevidoma Vivoditsya roziglitazon iz organizmu perevazhno z secheyu na 66 chastkovo blizko 25 vivoditsya z kalom Period napivvivedennya roziglitazonu z organizmu skladaye 3 4 godini period napivvivedennya metabolitiv preparatu skladaye blizko 130 godin danih period napivvivedennya preparatu zrostaye pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaRoziglitazon zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu yak u viglyadi monoterapiyi tak i v poyednanni z inshimi peroralnimi cukroznizhuyuchimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni roziglitazonu najchastishe sposterigalis pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi zokrema pogirshennya perebigu sercevoyi nedostatnosti ta sercevi pristupi Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi nabryak Kvinke kropiv yanka alopeciya shkirnij visip Z boku travnoyi sistemi meteorizm nudota bil u zhivoti dispepsiya blyuvannya zapor znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil zapamorochennya sonlivist shvidka vtomlyuvanist paresteziyi nabryak makuli Z boku obminu rechovin gipoglikemiya zbilshennya masi tila giperlipidemiya pogirshennya perebigu cukrovogo diabetu giperholesterinemiya Inshi pobichni efekti zadishka perelomi kistok Zmini v laboratornih analizah anemiya pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziRoziglitazon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu cukrovomu diabeti I tipu ta v kombinaciyi z insulinom vazhkij sercevij nedostatnosti virazhenih ta gostrih porushennyah funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuRoziglitazon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 0 004 0 008 g ta u viglyadi kombinovanih preparativ z metforminom PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Roziglitazon istoriya s prodolzheniem ros Rosiglitazone angl Rosiglitazon ros Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 450 ISBN 9783527607495 DIAGLITAZON NOVI MOZhLIVOSTI TERAPIYi HVORIH NA CUKROVIJ DIABET TIPU 2 Liki i vagitnist Roziglitazon Vcheni zumili peretvoriti metastazi na zhirovi klitini Roziglitazon pioglitazon i infarkt miokarda ros Roziglitazon dlya lecheniya saharnogo diabeta 2 go tipa ros Central Drugs Standard Control Organization Dte GHS Ministry of Health and Family Welfare Government of India Arhiv originalu za 21 lyutogo 2015 Procitovano 17 veresnya 2013 angl Stuff co nz 17 lyutogo 2011 Arhiv originalu za 13 zhovtnya 2013 Procitovano 5 listopada 2011 angl Metformin 7 bereznya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaRoziglitazon na sajti mozdocs kiev ua

Дата публікації:
Топ