Рифапенти́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування. Був синтезований у 1965 році та затверджений FDA для лікування туберкульозу у 1998 році. У 2010 році Європейська комісія за поданням Європейського агентства з лікарських засобів присвоїла рифапентину статус орфанного препарату, який надається лікарським засобам, що призначені для лікування важких інвалідизуючих або життєво-загрозливих захворювань. Цей статус було надано рифапентину у зв'язку із перевагами його застосування у комбінованому лікуванні туберкульозу у порівнянні із традиційним засобом із даної групи антибіотиків (рифампіцином) — тривалішому періоду напіввиведення та вищою інгібуючою активністю до збудника туберкульозу.
Рифапентин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z,26E)-26-{[(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)amino]methylidene}-2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,27-trioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29)-heptaen-13-yl acetate | |
Класифікація | |
ATC-код | J04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01201 |
KEGG | D00879 |
Хімічна структура | |
Формула | C47H64N4O12 |
Мол. маса | 877,031 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 12-14 год. |
Екскреція | фекалії(70%),Нирки(17%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИФАПЕНТИН, «Свізера Лабс ПрайветЛімітед»,Індія UA/9935/01/01 18.08.2009-18/08/2014 |
Фармакологічні властивості
Рифапентин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифапентину чутливою є виключно туберкульозна паличка.
Фармакокінетика
Рифапентин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 70 %.Максимальна концентрація в крові досягається протягом 5—6 годин. Рифапентин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Невідомо, чи препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифапентин проходить через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється препарат в грудне молоко, але під час прийому рифапентину грудне молоко може забарвлюватися в помаранчевий колір. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифапентин в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з калом, частково з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення рифапентину складає 12-14 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рифапентин застосовують при туберкульозі легень в складі комбінованої терапії. У 2014 році FDA схвалило застосування рифапентину в комбінації з ізоніазидом для лікування латентного туберкульозу в пацієнтів, старших за 2 роки.
Побічна дія
При застосуванні рифапентину під час комбінованої терапії дуже рідко спостерігають наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, гарячка, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль в животі, зміни смаку, жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт, гастрит, езофагіт, хейліт.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, безсоння, астенія, увеїт, помутніння рогівки, судоми, мігрень.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії, болі в грудній клітці, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, протеїнурія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіпокаліємія, гіпоглікемія, гіперкальціємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
- Інші порушення — забарвлення в червоний колір поту, сечі, мокроти та контактних лінз.
Протипокази
Рифапентин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, дітям до 12 років. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Рифапентин випускається у вигляді таблеток по 0,15 г.
Примітки
- РИФАПЕНТИН (RIFAPENTINUM) Діюча речовина
- FDA одобрило препарат Прифтин (рифапентин) для лечения латентного туберкулеза (2014) . Архів оригіналу за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.
- RIFAPENTINE (РИФАПЕНТИН) . Архів оригіналу за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Джерела
- Рифапентин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Rifapenti n napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv dlya peroralnogo zastosuvannya Buv sintezovanij u 1965 roci ta zatverdzhenij FDA dlya likuvannya tuberkulozu u 1998 roci U 2010 roci Yevropejska komisiya za podannyam Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv prisvoyila rifapentinu status orfannogo preparatu yakij nadayetsya likarskim zasobam sho priznacheni dlya likuvannya vazhkih invalidizuyuchih abo zhittyevo zagrozlivih zahvoryuvan Cej status bulo nadano rifapentinu u zv yazku iz perevagami jogo zastosuvannya u kombinovanomu likuvanni tuberkulozu u porivnyanni iz tradicijnim zasobom iz danoyi grupi antibiotikiv rifampicinom trivalishomu periodu napivvivedennya ta vishoyu ingibuyuchoyu aktivnistyu do zbudnika tuberkulozu Rifapentin Sistematizovana nazva za IUPAC 7S 9E 11S 12R 13S 14R 15R 16R 17S 18S 19E 21Z 26E 26 4 cyclopentylpiperazin 1 yl amino methylidene 2 15 17 29 tetrahydroxy 11 methoxy 3 7 12 14 16 18 22 heptamethyl 6 23 27 trioxo 8 30 dioxa 24 azatetracyclo 23 3 1 14 7 05 28 triaconta 1 28 2 4 9 19 21 25 29 heptaen 13 yl acetate Klasifikaciya ATC kod J04AB05 PubChem 5462354 CAS 61379 65 5 DrugBank DB01201 KEGG D00879 Himichna struktura Formula C47H64N4O12 Mol masa 877 031 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 14 god Ekskreciya fekaliyi 70 Nirki 17 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RIFAPENTIN Svizera Labs PrajvetLimited Indiya UA 9935 01 01 18 08 2009 18 08 2014Farmakologichni vlastivostiRifapentin napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena ingibuvannyam DNK zalezhnoyi RNK polimerazi a takozh prignichuye sintez DNK v bakterialnih klitinah Do rifapentinu chutlivoyu ye viklyuchno tuberkulozna palichka Farmakokinetika Rifapentin dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu skladaye 70 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 5 6 godin Rifapentin stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Nevidomo chi preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Rifapentin prohodit cherez placentarnij bar yer Nevidomo chi vidilyayetsya preparat v grudne moloko ale pid chas prijomu rifapentinu grudne moloko mozhe zabarvlyuvatisya v pomaranchevij kolir Preparat dobre prohodit vseredinu klitin sho poyasnyuye jogo visoku aktivnist proti mikobakterij Metabolizuyetsya rifapentin v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z kalom chastkovo z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya rifapentinu skladaye 12 14 godin u hvorih z pechinkovoyu abo nirkovoyu nedostatnistyu cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rifapentin zastosovuyut pri tuberkulozi legen v skladi kombinovanoyi terapiyi U 2014 roci FDA shvalilo zastosuvannya rifapentinu v kombinaciyi z izoniazidom dlya likuvannya latentnogo tuberkulozu v paciyentiv starshih za 2 roki Pobichna diyaPri zastosuvanni rifapentinu pid chas kombinovanoyi terapiyi duzhe ridko sposterigayut nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka bronhospazm garyachka anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil v zhivoti zmini smaku zhovtyanicya gepatit psevdomembranoznij kolit gastrit ezofagit hejlit Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil bezsonnya asteniya uveyit pomutninnya rogivki sudomi migren Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi mialgiyi boli v grudnij klitci zagostrennya podagri Zmini v laboratornih analizah anemiya gemolitichna anemiya lejkopeniya proteyinuriya trombocitopeniya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi gipokaliyemiya gipoglikemiya giperkalciyemiya pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi Inshi porushennya zabarvlennya v chervonij kolir potu sechi mokroti ta kontaktnih linz ProtipokaziRifapentin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do rifampicinovih antibiotikiv dityam do 12 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuRifapentin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 g PrimitkiRIFAPENTIN RIFAPENTINUM Diyucha rechovina FDA odobrilo preparat Priftin rifapentin dlya lecheniya latentnogo tuberkuleza 2014 Arhiv originalu za 3 lyutogo 2015 Procitovano 3 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PDF Arhiv originalu PDF za 3 lyutogo 2015 Procitovano 3 lyutogo 2015 RIFAPENTINE RIFAPENTIN Arhiv originalu za 3 lyutogo 2015 Procitovano 3 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros DzherelaRifapentin na sajti mozdocs kiev ua 3 lyutogo 2015 u Wayback Machine