Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пентазоцин (англ. Pentazocine, лат. Pentazocinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, який є похідним . Пентазоцин застосовується як перорально, так і парентерально, внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Пентазоцин розроблений у лабораторії компанії «Sterling Drug» в США, запатентований у 1960 році, та схвалений до клінічного застосування в 1964 році.
Систематична назва (IUPAC) | |
(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol or 2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C19H27NO |
Мол. маса | 285,424 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 20% (перорально) |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 2–3 год. |
Виділення | Нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально,в/в, в/м |
Фармакологічні властивості
Пентазоцин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним . Механізм дії препарату полягає в стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів та у слабкому інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні пентазоцину спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Препарат має дещо нижчий знеболювальний ефект, ніж морфін, проте менше пригнічує дихальний центр, а також при його застосуванні рідше спостерігається запор і затримка сечопуску. Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, в тому числі при інфаркті міокарду, та для премедикації перед хірургічними операціями Хоча пентазоцин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну, при його застосуванні спостерігається поява залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів. Пентазоцин у деяких країнах нерідко застосовується як у поєднанні з або метилфенідатом.
Фармакокінетика
Пентазоцин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 1—3 годин та 15—60 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат добре (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові. Пентазоцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення пентазоцину становить 2—3 години.
Покази до застосування
Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, а також для премедикації перед хірургічними операціями.
Побічна дія
При застосуванні пентазоцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — дерматит, свербіж шкіри, синдром Лаєлла, гіпергідроз.
- З боку травної системи — запор, сухість в роті, нудота, блювання, жовчева коліка у животі, біль у животі.
- З боку нервової системи — запаморочення, слабість, сонливість, дисфорія, головний біль, порушення мислення, міоз, дезорієнтація, галюцинації, порушення чіткості зору, тремор,парестезії, підвищення внутрішньочерепного тиску.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, тахікардія.
- З боку дихальної системи — пригнічення дихання.
- З боку сечостатевої системи — затримка сечі.
- Місцеві реакції — інфільтрація тканин або трофічні зміни в місці ін'єкції.
Протипокази
Пентазоцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, підвищенні внутрішньочерепного тиску, черепно-мозкових травмах, сплутаності свідомості, схильності до судом, дітям віком до 6 років.
Форми випуску
Пентазоцин випускається у вигляді ампул по 1 мл 3 % розчину, таблеток по 0,05 г, а також у вигляді комбінованих препаратів з налоксоном і парацетамолом.
Примітки
- Ліки і вагітність. Пентазоцин
- Опиоиды при абдоминальной боли при остром панкреатите (рос.)
- . Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 2 червня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1399 (рос.)
- Analogue-based Drug Discovery (англ.)
- DrugBank. Pentazocine. (англ.)
Посилання
- Пентазоцин на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Пентазоцин (тальвин) (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pentazocin angl Pentazocine lat Pentazocinum napivsintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv yakij ye pohidnim Pentazocin zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno i vnutrishnom yazovo Pentazocin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Sterling Drug v SShA zapatentovanij u 1960 roci ta shvalenij do klinichnogo zastosuvannya v 1964 roci Pentazocin Sistematichna nazva IUPAC 2RS 6RS 11RS 6 11 dimethyl 3 3 methylbut 2 en 1 yl 1 2 3 4 5 6 hexahydro 2 6 methano 3 benzazocin 8 ol or 2 dimethylallyl 5 9 dimethyl 2 hydroxybenzomorphanIdentifikatoriNomer CAS 359 83 1Kod ATC N02AD01PubChem 441278DrugBank DB00652Himichni daniFormula C19H27NO Mol masa 285 424 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 20 peroralno Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 2 3 god Vidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU C SShA AU US Shlyahi vvedennya peroralno v v v mFarmakologichni vlastivostiPentazocin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v stimulyuvanni k pidvidiv opiatnih receptoriv ta u slabkomu ingibuvanni m pidvidiv opiatnih receptoriv Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku Pri zastosuvanni pentazocinu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij efekt ta zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu Preparat maye desho nizhchij znebolyuvalnij efekt nizh morfin prote menshe prignichuye dihalnij centr a takozh pri jogo zastosuvanni ridshe sposterigayetsya zapor i zatrimka sechopusku Pentazocin zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi riznogo genezu v tomu chisli pri infarkti miokardu ta dlya premedikaciyi pered hirurgichnimi operaciyami Hocha pentazocin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ zokrema morfinu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya poyava zalezhnosti ne nizhchoyi nizh pislya zastosuvannya inshih opioyidiv Pentazocin u deyakih krayinah neridko zastosovuyetsya yak u poyednanni z abo metilfenidatom Farmakokinetika Pentazocin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya v krovi pri peroralnomu zastosuvanni dosyagayetsya protyagom 1 3 godin ta 15 60 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Biodostupnist preparatu skladaye lishe 20 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Preparat dobre na 60 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pentazocin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya pentazocinu stanovit 2 3 godini Pokazi do zastosuvannyaPentazocin zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi riznogo genezu a takozh dlya premedikaciyi pered hirurgichnimi operaciyami Pobichna diyaPri zastosuvanni pentazocinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit sverbizh shkiri sindrom Layella gipergidroz Z boku travnoyi sistemi zapor suhist v roti nudota blyuvannya zhovcheva kolika u zhivoti bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya slabist sonlivist disforiya golovnij bil porushennya mislennya mioz dezoriyentaciya galyucinaciyi porushennya chitkosti zoru tremor paresteziyi pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya abo arterialna gipotenziya tahikardiya Z boku dihalnoyi sistemi prignichennya dihannya Z boku sechostatevoyi sistemi zatrimka sechi Miscevi reakciyi infiltraciya tkanin abo trofichni zmini v misci in yekciyi ProtipokaziPentazocin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pidvishenni vnutrishnocherepnogo tisku cherepno mozkovih travmah splutanosti svidomosti shilnosti do sudom dityam vikom do 6 rokiv Formi vipuskuPentazocin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ml 3 rozchinu tabletok po 0 05 g a takozh u viglyadi kombinovanih preparativ z naloksonom i paracetamolom PrimitkiLiki i vagitnist Pentazocin Opioidy pri abdominalnoj boli pri ostrom pankreatite ros Arhiv originalu za 21 bereznya 2016 Procitovano 2 chervnya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule 1399 ros Analogue based Drug Discovery angl DrugBank Pentazocine angl PosilannyaPentazocin na sajti rlsnet ru ros Pentazocin talvin ros