Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Олмесартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Олмесартан уперше синтезований у лабораторії японської компанії у 1991 році, яка отримала патент на препарат у 1997 році.
 | |
|---|---|
Олмесартан | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (5-methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00275 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H30N6O6 |
| Мол. маса | 558,585 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 25% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10-15 год. |
| Екскреція | фекалії, Жовч, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОЛІМЕСТРА®, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/12529/01/03 28.09.2012-28/09/2017 |
Фармакологічні властивості
Олмесартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування з рецепторами , що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Олмесартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів , через які реалізується дія ангіотензину-II. При тривалому прийомі олмесартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка та зменшення індексу маси міокарду лівого шлуночка і товщини задньої стінки лівого шлуночка, спостерігається також покращення ліпідного обміну при тривалому прийомі препарату. Згідно проведених досліджень, олмесартан може гальмувати розвиток раку підшлункової залози, покращує функцію мітохондрій, має нефропротективні властивості та зменшує інсулінорезистентність тканин.
Фармакодинаміка
Олмесартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату становить у середньому бизько 25% через ефект першого проходження через печінку. Біодоступність у жінок на 10—15% вища, чим у чоловіків. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Олмесартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних про виділення олмесартану в грудне молоко. Метаболізується олмесартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю та калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 10—15 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
Олмесартан застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби.
При застосуванні олмесартану можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк обличчя, гіпергідроз, набряк Квінке, алергічний дерматит, грипоподібний синдром.
- З боку травної системи — часто (1—10%) блювота, діарея, метеоризм, сухість у роті, біль у животі, диспепсія, неприємні відчуття у ділянці шлунку, гастроентерит.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) запаморочення; нечасто (0,1—1%) сонливість, головний біль, вертиго, підвищена втомлюваність.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) гіпотензія, стенокардія.
- З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель, задишка, бронхіт, фарингіт, риніт, біль в грудній клітці, периферичні набряки.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгія, біль у спині, судоми м'язів, артрит, біль у кістках.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) гематурія, інфекції сечовидільних шляхів, порушення функції нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність).
- Зміни в лабораторних аналізах — часто підвищення рівня креатиніну, сечовини та креатинфосфокінази в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові; рідко (0,01—0,1%) тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія.
Протипокази
Олмесартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці, при печінковій недостатності важкого ступеня та обструктивних захворюваннях жовчевих шляхів. З обережністю застосовують препарат у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки у зв'язку із високою імовірністю розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності. З обережністю застосовують олмесартан у випадку мітрального або аортального стенозу або , при хронічній серцевій недостатності, нирковій недостатності, вираженій гіпотонії, гіпонатріємії та гіперкаліємії.
Форми випуску
Олмесартан випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г. Олмесартан випускається у комбінації з гідрохлоротіазидом під назвою «Олмесар-Н».
Примітки
- Hiroaki Yanagisawa, 1997, U.S. Patent 5 616 599
- http://www.mif-ua.com/archive/article/8551 (рос.)
- http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/njmoz_2013_2_22.pdf (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1787 (рос.)
- Олмесар-н - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Олмесартан на сайті cardiolog.org(рос.)
- Олмесартан на сайті mozdocs.kiev.ua
- Олмесартан на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Olmesartan sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II dlya peroralnogo zastosuvannya Olmesartan upershe sintezovanij u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi u 1991 roci yaka otrimala patent na preparat u 1997 roci Olmesartan Sistematizovana nazva za IUPAC 5 methyl 2 oxo 2H 1 3 dioxol 4 yl methyl 4 2 hydroxypropan 2 yl 2 propyl 1 4 2 2H 1 2 3 4 tetrazol 5 yl phenyl phenyl methyl 1H imidazole 5 carboxylate Klasifikaciya ATC kod C09CA08 PubChem 130881 CAS 144689 63 4 DrugBank DB00275 Himichna struktura Formula C29H30N6O6 Mol masa 558 585 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 25 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 15 god Ekskreciya fekaliyi Zhovch Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OLIMESTRA KRKA d d Sloveniya UA 12529 01 03 28 09 2012 28 09 2017Farmakologichni vlastivostiOlmesartan sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya z receptorami sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti v sumi prizvodyat do antigipertenzivnogo efektu Olmesartan maye visoku sporidnenist do pidtipu AT1 receptoriv cherez yaki realizuyetsya diya angiotenzinu II Pri trivalomu prijomi olmesartanu sposterigayetsya takozh regres gipertrofiyi livogo shlunochka ta zmenshennya indeksu masi miokardu livogo shlunochka i tovshini zadnoyi stinki livogo shlunochka sposterigayetsya takozh pokrashennya lipidnogo obminu pri trivalomu prijomi preparatu Zgidno provedenih doslidzhen olmesartan mozhe galmuvati rozvitok raku pidshlunkovoyi zalozi pokrashuye funkciyu mitohondrij maye nefroprotektivni vlastivosti ta zmenshuye insulinorezistentnist tkanin Farmakodinamika Olmesartan dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu stanovit u serednomu bizko 25 cherez efekt pershogo prohodzhennya cherez pechinku Biodostupnist u zhinok na 10 15 visha chim u cholovikiv Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Olmesartan dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih pro vidilennya olmesartanu v grudne moloko Metabolizuyetsya olmesartan v pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz zhovchyu ta kalom u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 10 15 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaOlmesartan zastosovuyetsya u kompleksnomu likuvanni gipertonichnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni olmesartanu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak oblichchya gipergidroz nabryak Kvinke alergichnij dermatit gripopodibnij sindrom Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 blyuvota diareya meteorizm suhist u roti bil u zhivoti dispepsiya nepriyemni vidchuttya u dilyanci shlunku gastroenterit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 zapamorochennya nechasto 0 1 1 sonlivist golovnij bil vertigo pidvishena vtomlyuvanist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 gipotenziya stenokardiya Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 kashel zadishka bronhit faringit rinit bil v grudnij klitci periferichni nabryaki Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 mialgiya bil u spini sudomi m yaziv artrit bil u kistkah Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 gematuriya infekciyi sechovidilnih shlyahiv porushennya funkciyi nirok u tomu chisli gostra nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah chasto pidvishennya rivnya kreatininu sechovini ta kreatinfosfokinazi v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ridko 0 01 0 1 trombocitopeniya giperkaliyemiya gipertrigliceridemiya ProtipokaziOlmesartan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu ta pidlitkovomu vici pri pechinkovij nedostatnosti vazhkogo stupenya ta obstruktivnih zahvoryuvannyah zhovchevih shlyahiv Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat u hvorih iz dvobichnim stenozom nirkovih arterij abo odnobichnim u vipadku yedinoyi funkcionuyuchoyi nirki u zv yazku iz visokoyu imovirnistyu rozvitku vazhkoyi gipotenziyi ta nirkovoyi nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut olmesartan u vipadku mitralnogo abo aortalnogo stenozu abo pri hronichnij sercevij nedostatnosti nirkovij nedostatnosti virazhenij gipotoniyi giponatriyemiyi ta giperkaliyemiyi Formi vipuskuOlmesartan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 02 ta 0 04 g Olmesartan vipuskayetsya u kombinaciyi z gidrohlorotiazidom pid nazvoyu Olmesar N PrimitkiHiroaki Yanagisawa 1997 U S Patent 5 616 599 http www mif ua com archive article 8551 ros http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF njmoz 2013 2 22 pdf ros http www vidal ru drugs molecule 1787 ros Olmesar n neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaOlmesartan na sajti cardiolog org ros Olmesartan na sajti mozdocs kiev ua Olmesartan na sajti rlsnet ru ros