Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Леветирацетам (англ. Levetiracetam, лат. Levetiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним , та належить до протисудомних препаратів. Леветирацетам застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Леветирацетам розроблений у лабораторії компанії під час досліджень по вдосконаленню властивостей похідних ноотропного препарату пірацетаму.
Леветирацетам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C8H14N2O2 |
Мол. маса | 170,209 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (перор.) |
Метаболізм | тканинними ферментами без участі ферментів печінки |
Період напіввиведення | 6—8 год. (дорослі) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС, «Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.»,Греція UA/15211/01/04 21.06.2016-21/06/2021 КЕППРА®, «НекстФарма САС»,Франція UA/9155/02/01 06.03.2015-06/03/2020 ЛЕВІЦИТАМ 500, ТОВ «Фарма Старт», Україна UA/11396/01/02 01.02.2016-01/02/2021 |
Фармакологічні властивості
Леветирацетам — синтетичний лікарський препарат, який є похідним та структурним аналогом ноотропного препарату пірацетаму. Точний механізм дії препарату не встановлений. Відомо, що препарат зв'язується з синаптичним білком SV2A, який імовірно є модулятором викиду нейротрансмітера в синаптичну щілину, а також блокує кальцієві канали N-типу і знижує вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Препарат також знижує пригнічуючу дію цинку та β-карболінів на ГАМК-канали та гліцин-регульовані потоки, проте поки що незрозуміло, як це впливає на його протисудомну активність. Леветирацетам пригнічує спалахи епілептиформної активності, не впливаючи на нормальну збудливість нейронів. Леветирацетам застосовується при різних видах епілепсії, як при генералізованих, так і парціальних судомах, а також при міоклонічних судомах та при фотопароксизмальних судомних приступах. Препарат є ефективним при монотерапії рефрактерних форм епілепсії, проте він є менш ефективний при абсансній формі епілепсії. Леветирацетам вважається одним із найбезпечніших серед протиепілептичних препаратів для застосування при вагітності, оскільки при його застосуванні спостерігається низький тератогенний ризик. Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Експериментально леветирацетам також застосовувався для лікування синдрому Туретта, аутизму, біполярного афективного розладу і тривожних розладів.
Фармакокінетика
Леветирацетам швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1,3 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Леветирацетам погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується леветирацетам тканинними ферментами, без участі системи цитохрому Р-450 печінки з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення леветирацетаму в дорослих становить 6—8 годин, у дітей період напіввиведення препарату становить 5—6 годин, період напіввиведення може збільшується в осіб із важкими порушеннями функції нирок, при важких порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату також може збільшуватися, що пов'язано із супутнім зниженням кліренсу креатиніну в даних хворих.
Застосування
Леветирацетам застосовується при епілепсії, у тому числі при парціальних нападах, як із вторинною генералізацією, так і без неї; як додатковий препарат при міоклонічних судомах, та при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію старших 12 років.
Побічна дія
Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тривога, емоційна лабільність, невроз, апатія, депресія, головний біль, запаморочення, тремор, гіперкінези, нудота і блювання, безсоння, зниження апетиту, збудження, суїцидальні думки та диплопія. Значно рідше при застосуванні препарату можуть спостерігатися:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, мультиформна еритема, кашель.
- З боку травної системи — біль у животі, діарея, гепатит, вкрай рідко печінкова недостатність, диспепсія, панкреатит.
- З боку нервової системи — агресивна поведінка, порушення рівноваги, приступи судом, галюцинації, амнезія, швидка втомлюваність, летаргія, спроби самогубства.
- З боку опорно-рухового апарату — міалгії, слабість у м'язах, рабдоміоліз.
- З боку сечостатевої системи — гостре ураження нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.
Протипокази
Леветирацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних , дітям у віці менше 4 років для внутрішньовенного введення препарату та до 6 років для прийому таблеток.
Форми випуску
Леветирацетам випускається у вигляді таблеток по 0,25; 0,5; 0,75та 1,0 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 100 мг/мл у флаконах по 100, 125, 150 і 300 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 5 мл із вмістом діючої речовини 500 мг; флаконів для внутрішньовенного введення із вмістом діючої речовини 5 мг/мл, 10 мг/мл і 15 мг/мл по 100 мл у флаконі.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 травня 2019.
- . Архів оригіналу за 10 травня 2019. Процитовано 10 травня 2019.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1461 [ 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эффективность и переносимость леветирацетама в лечении эпилепсии [ 10 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Леветирацетам в лечении эпилепсии собственный опыт применения у взрослых пациентов [ 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Levetiracetam [ 24 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Levetiracetam (англ.)
- Леветирацетам в лечении эпилепсии [ 29 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Леветирацетам (кеппра) в лечении различных эпилептических синдромов у взрослых [ 11 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 4 травня 2019. Процитовано 11 травня 2019.
- . Архів оригіналу за 26 жовтня 2020. Процитовано 11 травня 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Посилання
- Леветирацетам на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3156.htm [ 10 травня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Levetiracetam angl Levetiracetam lat Levetiracetamum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim ta nalezhit do protisudomnih preparativ Levetiracetam zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno Levetiracetam rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi pid chas doslidzhen po vdoskonalennyu vlastivostej pohidnih nootropnogo preparatu piracetamu Levetiracetam Sistematizovana nazva za IUPAC S 2 2 Oxopyrrolidin 1 yl butanamide Klasifikaciya ATC kod AX14 PubChem 5284583 CAS 102767 28 2 DrugBank Himichna struktura Formula C8H14N2O2 Mol masa 170 209 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 peror Metabolizm tkaninnimi fermentami bez uchasti fermentiv pechinki Period napivvivedennya 6 8 god dorosli Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LEVETIRACETAM GRINDEKS Rontis Hellas Medikal end Farmasyutikal Prodakts S A Greciya UA 15211 01 04 21 06 2016 21 06 2021 KEPPRA NekstFarma SAS Franciya UA 9155 02 01 06 03 2015 06 03 2020 LEVICITAM 500 TOV Farma Start Ukrayina UA 11396 01 02 01 02 2016 01 02 2021Farmakologichni vlastivostiLevetiracetam sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim ta strukturnim analogom nootropnogo preparatu piracetamu Tochnij mehanizm diyi preparatu ne vstanovlenij Vidomo sho preparat zv yazuyetsya z sinaptichnim bilkom SV2A yakij imovirno ye modulyatorom vikidu nejrotransmitera v sinaptichnu shilinu a takozh blokuye kalciyevi kanali N tipu i znizhuye vivilnennya kalciyu iz vnutrishnonejronalnih depo Preparat takozh znizhuye prignichuyuchu diyu cinku ta b karboliniv na GAMK kanali ta glicin regulovani potoki prote poki sho nezrozumilo yak ce vplivaye na jogo protisudomnu aktivnist Levetiracetam prignichuye spalahi epileptiformnoyi aktivnosti ne vplivayuchi na normalnu zbudlivist nejroniv Levetiracetam zastosovuyetsya pri riznih vidah epilepsiyi yak pri generalizovanih tak i parcialnih sudomah a takozh pri mioklonichnih sudomah ta pri fotoparoksizmalnih sudomnih pristupah Preparat ye efektivnim pri monoterapiyi refrakternih form epilepsiyi prote vin ye mensh efektivnij pri absansnij formi epilepsiyi Levetiracetam vvazhayetsya odnim iz najbezpechnishih sered protiepileptichnih preparativ dlya zastosuvannya pri vagitnosti oskilki pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya nizkij teratogennij rizik Levetiracetam pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Eksperimentalno levetiracetam takozh zastosovuvavsya dlya likuvannya sindromu Turetta autizmu bipolyarnogo afektivnogo rozladu i trivozhnih rozladiv Farmakokinetika Levetiracetam shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 3 godin pislya prijomu preparatu Absolyutna biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni skladaye majzhe 100 Levetiracetam pogano na 10 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya levetiracetam tkaninnimi fermentami bez uchasti sistemi citohromu R 450 pechinki z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya levetiracetamu v doroslih stanovit 6 8 godin u ditej period napivvivedennya preparatu stanovit 5 6 godin period napivvivedennya mozhe zbilshuyetsya v osib iz vazhkimi porushennyami funkciyi nirok pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki period napivvivedennya preparatu takozh mozhe zbilshuvatisya sho pov yazano iz suputnim znizhennyam klirensu kreatininu v danih hvorih ZastosuvannyaLevetiracetam zastosovuyetsya pri epilepsiyi u tomu chisli pri parcialnih napadah yak iz vtorinnoyu generalizaciyeyu tak i bez neyi yak dodatkovij preparat pri mioklonichnih sudomah ta pri pervinno generalizovanih sudomnih napadah u hvorih na idiopatichnu generalizovanu epilepsiyu starshih 12 rokiv Pobichna diyaLevetiracetam pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye trivoga emocijna labilnist nevroz apatiya depresiya golovnij bil zapamorochennya tremor giperkinezi nudota i blyuvannya bezsonnya znizhennya apetitu zbudzhennya suyicidalni dumki ta diplopiya Znachno ridshe pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya ekzema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke multiformna eritema kashel Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti diareya gepatit vkraj ridko pechinkova nedostatnist dispepsiya pankreatit Z boku nervovoyi sistemi agresivna povedinka porushennya rivnovagi pristupi sudom galyucinaciyi amneziya shvidka vtomlyuvanist letargiya sprobi samogubstva Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiyi slabist u m yazah rabdomioliz Z boku sechostatevoyi sistemi gostre urazhennya nirok Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya pancitopeniya nejtropeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi v krovi ProtipokaziLevetiracetam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih pohidnih dityam u vici menshe 4 rokiv dlya vnutrishnovennogo vvedennya preparatu ta do 6 rokiv dlya prijomu tabletok Formi vipuskuLevetiracetam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 0 5 0 75ta 1 0 g rozchinu dlya prijomu vseredinu iz vmistom diyuchoyi rechovini 100 mg ml u flakonah po 100 125 150 i 300 ml koncentratu dlya prigotuvannya infuzij u flakonah po 5 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 500 mg flakoniv dlya vnutrishnovennogo vvedennya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg ml 10 mg ml i 15 mg ml po 100 ml u flakoni Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 10 travnya 2019 Arhiv originalu za 10 travnya 2019 Procitovano 10 travnya 2019 http www vidal ru drugs molecule 1461 10 travnya 2019 u Wayback Machine ros Effektivnost i perenosimost levetiracetama v lechenii epilepsii 10 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Levetiracetam v lechenii epilepsii sobstvennyj opyt primeneniya u vzroslyh pacientov 10 travnya 2019 u Wayback Machine ros Levetiracetam 24 bereznya 2019 u Wayback Machine angl Levetiracetam angl Levetiracetam v lechenii epilepsii 29 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Levetiracetam keppra v lechenii razlichnyh epilepticheskih sindromov u vzroslyh 11 travnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 4 travnya 2019 Procitovano 11 travnya 2019 Arhiv originalu za 26 zhovtnya 2020 Procitovano 11 travnya 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya PosilannyaLevetiracetam na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 3156 htm 10 travnya 2019 u Wayback Machine