Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Лапатиніб англ La

Лапатиніб

Лапатиніб
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Лапатиніб (англ. Lapatinib, лат. Lapatinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази, що застосовується перорально. Лапатиніб розроблений у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», яка виробляє його під торговельними марками «Тайкерб» і «Тайверб».

image
Лапатиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-
[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]
quinazolin-4-amine
Класифікація
ATC-код L01EH01
PubChem 208908
CAS 231277-92-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C29H26ClFN4O4S 
Мол. маса 581,058 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-100 % (сильно варіює)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.
Екскреція фекалії, Нирки (незн. кількість)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТАЙВЕРБ™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія
UA/8847/01/01
09.08.2013-09/08/2018

Фармакологічні властивості

Лапатиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини та ERBB2. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то лапатиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини. лапатинібу є білки EGFR та HER2/neu, а від інших інгібіторів тирозинкінази лапатиніб відрізняється більш повільною дисоціацією з рецепторами. Лапатиніб застосовується в комбінації з іншими препаратами, зокрема капецитабіном, паклітакселом, летрозолом, цисплатином, оксаліплатином та 5-фторурацилом, для лікування розповсюдженого або метастатичного раку молочної залози із підвищеною експресією HER2. Згідно результатів клінічних досліджень, лапатиніб мав більшу ефективність при застосуванні його у хворих метастатичним раком молочної залози в порівнянні з трастузумабом, а клінічне дослідження порівняння ефективності самостійного застосування капецитабіну із комбінацією капецитабіну з лапатинібом достроково зупинено через явну перевагу другого варіанту. Лапатиніб вважається в цілому малотоксичним препаратом, і при його застосуванні кількість побічних ефектів є незначною.

Фармакокінетика

Лапатиніб відносно повільно всмоктується після перорального застосування, всмоктування та біодоступність препарату сильно варіюють, за різними оцінками біодоступність лапатинібу коливається від 50 до 100 % та залежить від прийому їжі (метаболізм препарату пришвидшується при вживанні під час їжі, особливо разом із жирною їжею). Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Лапатиніб майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Лапатиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, частково із сечею у вигляді як метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення лапатинібу на початку застосування препарату становить 14 годин, при тривалому прийомі цей час зростає до 24 годин, цей час може змінюватися у хворих із значним порушенням функції печінки.

Покази до застосування

Лапатиніб застосовують для лікування розповсюдженого або метастатичного раку молочної залози із підвищеною експресією HER2.

Побічна дія

При застосуванні лапатинібу побічні ефекти спостерігаються нечасто. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є діарея, загальна слабкість, головний біль, шкірний висип, найсерйознішим побічним ефектоми було зниження фракції викиду лівого шлуночка. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату були нудота, блювання, зниження апетиту, підвищення рівня білірубіну та збільшення активності ферментів печінки, інтерстиційні захворювання легень або пневмоніт, сухість шкіри. При комбінованому застосуванні лапатинібу з капецитабіном можуть спостерігатися також стоматит, запор, біль у животі, долонно-підошовний синдром, запалення слизових оболонок травної системи, біль у спині або кінцівках, безсоння.

Протипокази

Лапатиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується особам віком до 18 років, при значних порушеннях функції печінки, та при високій імовірності розвитку гострої лівошлуночкової недостатності.

Форми випуску

Лапатиніб випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.

Примітки

  1. Лапатиниб в лечении рака молочной железы: история клинического развития препарата и собственный опыт применения [ 16 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. Лапатиниб (тайверб) в сочетании с капецитабином у больных раком молочной железы c изолированным метастатическим поражением головного мозга и гиперэкспрессией Her-2/neu [ 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. https://compendium.com.ua/akt/76/113189/lapatinib/ [ 16 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1884 [ 15 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. (Пресреліз). GlaxoSmithKline. 12 червня 2008. Архів оригіналу за 15 червня 2008. Процитовано 21 червня 2008. {{}}: Cite має пустий невідомий параметр: |df= () . Архів оригіналу за 15 червня 2008. Процитовано 15 січня 2018.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  6. Lapatinib Ditosylate [ 16 січня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. FDA Approval for Lapatinib Ditosylate [ 23 січня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. «GlaxoSmithKline» получила положительные результаты испытаний Tykerb® (лапатиниб) и прекратила набор пациентов [ 16 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1884 [ 30 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lapatinib angl Lapatinib lat Lapatinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Lapatinib rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi GlaxoSmithKline yaka viroblyaye jogo pid torgovelnimi markami Tajkerb i Tajverb Lapatinib Sistematizovana nazva za IUPAC N 3 Chloro 4 3 fluorophenyl methoxy phenyl 6 5 2 methylsulfonylethylamino methyl 2 furyl quinazolin 4 amine Klasifikaciya ATC kod L01EH01 PubChem 208908 CAS 231277 92 2 DrugBank Himichna struktura Formula C29H26ClFN4O4S Mol masa 581 058 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 100 silno variyuye Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 24 god Ekskreciya fekaliyi Nirki nezn kilkist Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TAJVERB Glakso Operejshns YuK Limited Velika Britaniya UA 8847 01 01 09 08 2013 09 08 2018Farmakologichni vlastivostiLapatinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi receptora epidermalnogo faktora rostu lyudini ta ERBB2 Ce prizvodit do prignichennya fosforilyuvannya receptoriv epidermalnogo faktoru rostu naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to lapatinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh metastazuvannya puhlini lapatinibu ye bilki EGFR ta HER2 neu a vid inshih ingibitoriv tirozinkinazi lapatinib vidriznyayetsya bilsh povilnoyu disociaciyeyu z receptorami Lapatinib zastosovuyetsya v kombinaciyi z inshimi preparatami zokrema kapecitabinom paklitakselom letrozolom cisplatinom oksaliplatinom ta 5 ftoruracilom dlya likuvannya rozpovsyudzhenogo abo metastatichnogo raku molochnoyi zalozi iz pidvishenoyu ekspresiyeyu HER2 Zgidno rezultativ klinichnih doslidzhen lapatinib mav bilshu efektivnist pri zastosuvanni jogo u hvorih metastatichnim rakom molochnoyi zalozi v porivnyanni z trastuzumabom a klinichne doslidzhennya porivnyannya efektivnosti samostijnogo zastosuvannya kapecitabinu iz kombinaciyeyu kapecitabinu z lapatinibom dostrokovo zupineno cherez yavnu perevagu drugogo variantu Lapatinib vvazhayetsya v cilomu malotoksichnim preparatom i pri jogo zastosuvanni kilkist pobichnih efektiv ye neznachnoyu Farmakokinetika Lapatinib vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya vsmoktuvannya ta biodostupnist preparatu silno variyuyut za riznimi ocinkami biodostupnist lapatinibu kolivayetsya vid 50 do 100 ta zalezhit vid prijomu yizhi metabolizm preparatu prishvidshuyetsya pri vzhivanni pid chas yizhi osoblivo razom iz zhirnoyu yizheyu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin pislya prijomu preparatu Lapatinib majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Lapatinib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi yak metabolitiv tak i v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya lapatinibu na pochatku zastosuvannya preparatu stanovit 14 godin pri trivalomu prijomi cej chas zrostaye do 24 godin cej chas mozhe zminyuvatisya u hvorih iz znachnim porushennyam funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaLapatinib zastosovuyut dlya likuvannya rozpovsyudzhenogo abo metastatichnogo raku molochnoyi zalozi iz pidvishenoyu ekspresiyeyu HER2 Pobichna diyaPri zastosuvanni lapatinibu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye diareya zagalna slabkist golovnij bil shkirnij visip najserjoznishim pobichnim efektomi bulo znizhennya frakciyi vikidu livogo shlunochka Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu buli nudota blyuvannya znizhennya apetitu pidvishennya rivnya bilirubinu ta zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki intersticijni zahvoryuvannya legen abo pnevmonit suhist shkiri Pri kombinovanomu zastosuvanni lapatinibu z kapecitabinom mozhut sposterigatisya takozh stomatit zapor bil u zhivoti dolonno pidoshovnij sindrom zapalennya slizovih obolonok travnoyi sistemi bil u spini abo kincivkah bezsonnya ProtipokaziLapatinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya osobam vikom do 18 rokiv pri znachnih porushennyah funkciyi pechinki ta pri visokij imovirnosti rozvitku gostroyi livoshlunochkovoyi nedostatnosti Formi vipuskuLapatinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g PrimitkiLapatinib v lechenii raka molochnoj zhelezy istoriya klinicheskogo razvitiya preparata i sobstvennyj opyt primeneniya 16 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Lapatinib tajverb v sochetanii s kapecitabinom u bolnyh rakom molochnoj zhelezy c izolirovannym metastaticheskim porazheniem golovnogo mozga i giperekspressiej Her 2 neu 4 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros https compendium com ua akt 76 113189 lapatinib 16 sichnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1884 15 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Presreliz GlaxoSmithKline 12 chervnya 2008 Arhiv originalu za 15 chervnya 2008 Procitovano 21 chervnya 2008 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite press release title Shablon Cite press release cite press release a Cite maye pustij nevidomij parametr df dovidka Arhiv originalu za 15 chervnya 2008 Procitovano 15 sichnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Lapatinib Ditosylate 16 sichnya 2018 u Wayback Machine angl FDA Approval for Lapatinib Ditosylate 23 sichnya 2018 u Wayback Machine angl GlaxoSmithKline poluchila polozhitelnye rezultaty ispytanij Tykerb lapatinib i prekratila nabor pacientov 16 sichnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1884 30 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaLapatinib na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru tn index id 38901 htm 4 kvitnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ