Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Летрозол (англ. Letrozole, лат. Letrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Летрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «Novartis», і вперше схвалений FDA у 1997 році.
Летрозол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H11N5 |
Мол. маса | 283,303 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (пероральн.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 48 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕМАРА®, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/2721/01/01 30.03.2015-30/03/2020 ЛЄТРОМАРА, ПАТ «Фармак»,Україна UA/4698/01/01 12.05.2016-12.05.2021 ЕТРУЗИЛ, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/11346/01/01 21.01.2016-21.01.2021 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в , з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.
Фармакокінетика
Летрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 99,9 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Летрозол у помірній кількості (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові. Летрозол проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко в людей немає. Летрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення летрозолу становить 48 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.
Покази до застосування
Летрозол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.
Летрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і тореміфену. Летрозол також застососовується при безплідді у жінок для стимуляції овуляції із кращими порівняно із іншим синтетичним інгібітором ароматази результатами.
Летрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.
Побічна дія
При застосуванні летрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, загальна слабкість, алопеція, кров'янисті вагінальні виділення. Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, периферичні набряки, шкірний висип, блювання, диспепсія, погіршення або посилення апетиту, болі у кістках та м'язах, збільшення маси тіла, задишка, тромбофлебіт.
Протипокази
Летрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, а також у пременопаузальному періоді.
Форми випуску
Летрозол випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 березня 2018.
- . Архів оригіналу за 9 жовтня 2017. Процитовано 4 березня 2018.
- Применение летрозола для стимуляции овуляции [ 27 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://compendium.com.ua/akt/76/55/letrozolum/ [ 6 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/596 [ 7 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Letrozole [ 10 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- Летрозол в бодибилдинге [ 5 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 5 березня 2018. Процитовано 4 березня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/596 (рос.)
Посилання
- Летрозол на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2582.htm [ 11 жовтня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Letrozol angl Letrozole lat Letrozolum sintetichnij likarskij preparat yakij vidnositsya do nesteroyidnih ingibitoriv aromatazi sho zastosovuyetsya peroralno Letrozol upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Novartis i vpershe shvalenij FDA u 1997 roci Letrozol Sistematizovana nazva za IUPAC 4 4 1H 1 2 4 triazol 1 yl methylene dibenzonitrile Klasifikaciya ATC kod BG04 PubChem 3902 CAS 112809 51 5 DrugBank Himichna struktura Formula C17H11N5 Mol masa 283 303 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 peroraln Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 48 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FEMARA Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 2721 01 01 30 03 2015 30 03 2020 LYeTROMARA PAT Farmak Ukrayina UA 4698 01 01 12 05 2016 12 05 2021 ETRUZIL VAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 11346 01 01 21 01 2016 21 01 2021Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu aromatazi yaka zabezpechuye peretvorennya v tkaninah androstendionu v z yakogo piznishe utvoryuyetsya estradiol sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin molochnoyi zalozi bez estrogennoyi androgennoyi ta gestagennoyi aktivnosti a takozh bez vplivu na receptori mineralokortikoyidiv i glyukokortikoyidiv Farmakokinetika Letrozol shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 99 9 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu Letrozol u pomirnij kilkosti na 60 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Letrozol pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya v grudne moloko v lyudej nemaye Letrozol metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya letrozolu stanovit 48 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok Pokazi do zastosuvannyaLetrozol zastosovuyut dlya likuvannya progesuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi pri neeefektivnosti likuvannya antiestrogenami Letrozol zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi v zhinok u postmenopauzalnomu periodi u tomu chisli pri neefektivnosti zastosuvannya tamoksifenu i toremifenu Letrozol takozh zastososovuyetsya pri bezpliddi u zhinok dlya stimulyaciyi ovulyaciyi iz krashimi porivnyano iz inshim sintetichnim ingibitorom aromatazi rezultatami Letrozol takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv ta zmenshuye pobichni efekti anabolichnih steroyidiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi Pobichna diyaPri zastosuvanni letrozolu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto ta pov yazani z galmuvannyam sintezu estrogeniv Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya prilivi krovi nudota zagalna slabkist alopeciya krov yanisti vaginalni vidilennya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye golovnij bil zapamorochennya periferichni nabryaki shkirnij visip blyuvannya dispepsiya pogirshennya abo posilennya apetitu boli u kistkah ta m yazah zbilshennya masi tila zadishka tromboflebit ProtipokaziLetrozol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u premenopauzalnomu periodi Formi vipuskuLetrozol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 bereznya 2018 Arhiv originalu za 9 zhovtnya 2017 Procitovano 4 bereznya 2018 Primenenie letrozola dlya stimulyacii ovulyacii 27 sichnya 2020 u Wayback Machine ros https compendium com ua akt 76 55 letrozolum 6 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 596 7 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Letrozole 10 serpnya 2020 u Wayback Machine angl Letrozol v bodibildinge 5 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 bereznya 2018 Procitovano 4 bereznya 2018 https www vidal ru drugs molecule in 596 ros PosilannyaLetrozol na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2582 htm 11 zhovtnya 2015 u Wayback Machine