Оксаліплатин (лат. Oxaliplatinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини. Оксаліплатин застосовується виключно внутрішньовенно. Оксаліплатин уперше синтезований у лабораторії Нагойського університету в Японії під керівництвом професора Йосінорі Кідані в 1976 році Пізніше препарат розпочала виробляти компанія «Debiopharm», яка передала патент на препарат компанії «Sanofi», яка й продовжила випуск препарату під торговою маркою «Елоксатин».
Оксаліплатин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
[(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine](ethanedioato-O,O')platinum(II) | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00526 |
Хімічна структура | |
Формула | C8H14N2O4Pt |
Мол. маса | 397,2858 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10-25 хв. (початкова стадія), 252—273 год. (кінцева стадія) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕДАКСА, «Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Бакстер Онколоджі ГмбХ»,Німеччина UA/4884/01/01 15.08.2016-15/08/2021 ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ", «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія UA/6314/02/01 20.08.2015-20/08/2020 ЕЛОКСАТИН, «Авентіс Фарма Дагенхем»,Велика Британія UA/9385/01/01 30.04.2014-30.04.2019 |
Фармакологічні властивості
Оксаліплатин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини. Механізм дії препарату подібний до алкілюючих протипухлинних засобів, та полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин, що призводить до зшивки ниток ДНК, що порушує її структуру та пригнічує синтез ДНК, унаслідок чого відбувається зупинка мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — апоптоз пухлинних клітин. Оксаліплатин застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин, найчастіше раку яєчника та колоректальному раку, в комбінації з 5-фторурацилом і фолієвою кислотою, проводяться дослідження ефективності застосування оксаліплатину при інших видах злоякісних пухлин. При застосуванні схем із використанням оксаліплатину при раку яєчника і колоректальному раку спостерігалась вища або рівнозначна ефективність із застосуванням схем із іншими сполуками платини (цисплатином, карбоплатином) при нижчій токсичності та меншій кількості побічних ефектів.
Фармакокінетика
Оксаліплатин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Після ін'єкції препарат швидко метаболізується, незмінений препарат не виявляється у плазмі крові до кінця внутрішньовенної інфузії. Препарат зв'язується з еритроцитами та швидко розподіляється по тканинах. Оксаліплатин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться оксаліплатин із організму переважно із сечею, частково виводиться із калом. Виведення препарату з організму багатофазне, у першій фазі період напіввиведення становить 15—25 хвилин, кінцевий період напіввиведення становить 252—273 години, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Оксаліплатин застосовують для лікування метастатичного колоректального раку у комбінації з 5-фторурацилом і фолієвою кислотою та раку яєчника.
Побічна дія
При застосуванні оксаліплатину спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших похідних платини цисплатину і карбоплатину. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є периферичні нейропатії, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, нудота, блювання, діарея. Іншими побічними ефектами препарату є гарячка, шкірний висип та інші шкірні алергічні реакції аж до анафілактичного шоку, алопеція, гострий синдром гортано-глоткової дизестезії (іноді з приступами бронхоспазму, спазму глотки, неприємними відчуттями у грудній клітці, спазмом жувальних м'язів), зниження слуху, зниження зору, порушення функції нирок, підвищення активності ферментів печінки у крові.
Протипокази
Оксаліплатин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших сполук платини, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, виражених порушенні функції нирок, периферичній сенсорній нейропатії, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску
Оксаліплатин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 2 або 5 мг/мл по 10, 20, 25, 40 і 50 мл; або ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного введення по 50, 100, 150 або 200 мг.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 12 травня 2018.
- ОКСАЛИПЛАТИН (OXALIPLATINUM) [ 13 травня 2018 у Wayback Machine.]
- ОКСАЛИПЛАТИН — НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ХИМИОТЕРАПИИ СОЛИДНЫХ ОПУХОЛЕЙ (рос.)
- ПРИМЕНЕНИЕ ЭЛОКСАТИНА (ОКСАЛИПЛАТИНА) В ЛЕЧЕНИИ РАСПРОСТРАНЕННОГО РАКА ЯИЧНИКОВ . Архів оригіналу за 13 травня 2018. Процитовано 12 травня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - OXALIPLATIN (ОКСАЛИПЛАТИН) . Архів оригіналу за 11 жовтня 2018. Процитовано 12 травня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 513. ISBN . оригіналу за 20 грудня 2016.
- Top 10 best-selling cancer drugs: Eloxatin–$1.2 billion. FiercePharma. 15 травня 2012. оригіналу за 21 квітня 2014. Процитовано 20 квітня 2014. (англ.)
- Oxaliplatin [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Ehrsson H, Wallin I, Yachnin J (2002). Pharmacokinetics of oxaliplatin in humans. Medical Oncology. 19 (4): 261—265. doi:10.1385/MO:19:4:261. PMID 12512920. (англ.)
- OXALIPLATIN (ОКСАЛИПЛАТИН). Однокомпонентные препараты. Архів оригіналу за 16 травня 2021. Процитовано 12 травня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Посилання
- Оксаліплатин на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Оксалиплатин (Oxaliplatinum) [ 7 травня 2021 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Oksaliplatin lat Oxaliplatinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye kompleksnoyu spolukoyu platini Oksaliplatin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Oksaliplatin upershe sintezovanij u laboratoriyi Nagojskogo universitetu v Yaponiyi pid kerivnictvom profesora Josinori Kidani v 1976 roci Piznishe preparat rozpochala viroblyati kompaniya Debiopharm yaka peredala patent na preparat kompaniyi Sanofi yaka j prodovzhila vipusk preparatu pid torgovoyu markoyu Eloksatin Oksaliplatin Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 2R cyclohexane 1 2 diamine ethanedioato O O platinum II Klasifikaciya ATC kod L01XA03 PubChem 77994 CAS 61825 94 3 DrugBank DB00526 Himichna struktura Formula C8H14N2O4Pt Mol masa 397 2858 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 25 hv pochatkova stadiya 252 273 god kinceva stadiya Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MEDAKSA Medak Gezelshaft fyur klinishe Shpecialpreparate mbH Bakster Onkolodzhi GmbH Nimechchina UA 4884 01 01 15 08 2016 15 08 2021 OKSALIPLATIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG Avstriya UA 6314 02 01 20 08 2015 20 08 2020 ELOKSATIN Aventis Farma Dagenhem Velika Britaniya UA 9385 01 01 30 04 2014 30 04 2019Farmakologichni vlastivostiOksaliplatin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye kompleksnoyu spolukoyu platini Mehanizm diyi preparatu podibnij do alkilyuyuchih protipuhlinnih zasobiv ta polyagaye u diyi preparatu na DNK klitin zloyakisnih puhlin sho prizvodit do zshivki nitok DNK sho porushuye yiyi strukturu ta prignichuye sintez DNK unaslidok chogo vidbuvayetsya zupinka mitozu puhlinnih klitin galmuvannya rostu puhlini a v kincevomu pidsumku apoptoz puhlinnih klitin Oksaliplatin zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih vidiv zloyakisnih puhlin najchastishe raku yayechnika ta kolorektalnomu raku v kombinaciyi z 5 ftoruracilom i foliyevoyu kislotoyu provodyatsya doslidzhennya efektivnosti zastosuvannya oksaliplatinu pri inshih vidah zloyakisnih puhlin Pri zastosuvanni shem iz vikoristannyam oksaliplatinu pri raku yayechnika i kolorektalnomu raku sposterigalas visha abo rivnoznachna efektivnist iz zastosuvannyam shem iz inshimi spolukami platini cisplatinom karboplatinom pri nizhchij toksichnosti ta menshij kilkosti pobichnih efektiv Farmakokinetika Oksaliplatin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Pislya in yekciyi preparat shvidko metabolizuyetsya nezminenij preparat ne viyavlyayetsya u plazmi krovi do kincya vnutrishnovennoyi infuziyi Preparat zv yazuyetsya z eritrocitami ta shvidko rozpodilyayetsya po tkaninah Oksaliplatin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya oksaliplatin iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo vivoditsya iz kalom Vivedennya preparatu z organizmu bagatofazne u pershij fazi period napivvivedennya stanovit 15 25 hvilin kincevij period napivvivedennya stanovit 252 273 godini pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe znachno zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Oksaliplatin zastosovuyut dlya likuvannya metastatichnogo kolorektalnogo raku u kombinaciyi z 5 ftoruracilom i foliyevoyu kislotoyu ta raku yayechnika Pobichna diyaPri zastosuvanni oksaliplatinu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih pohidnih platini cisplatinu i karboplatinu Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye periferichni nejropatiyi lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya anemiya nudota blyuvannya diareya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye garyachka shkirnij visip ta inshi shkirni alergichni reakciyi azh do anafilaktichnogo shoku alopeciya gostrij sindrom gortano glotkovoyi dizesteziyi inodi z pristupami bronhospazmu spazmu glotki nepriyemnimi vidchuttyami u grudnij klitci spazmom zhuvalnih m yaziv znizhennya sluhu znizhennya zoru porushennya funkciyi nirok pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki u krovi ProtipokaziOksaliplatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih spoluk platini pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku virazhenih porushenni funkciyi nirok periferichnij sensornij nejropatiyi vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuOksaliplatin vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 2 abo 5 mg ml po 10 20 25 40 i 50 ml abo liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennogo vvedennya po 50 100 150 abo 200 mg Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 12 travnya 2018 OKSALIPLATIN OXALIPLATINUM 13 travnya 2018 u Wayback Machine OKSALIPLATIN NOVYE VOZMOZhNOSTI HIMIOTERAPII SOLIDNYH OPUHOLEJ ros PRIMENENIE ELOKSATINA OKSALIPLATINA V LEChENII RASPROSTRANENNOGO RAKA YaIChNIKOV Arhiv originalu za 13 travnya 2018 Procitovano 12 travnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros OXALIPLATIN OKSALIPLATIN Arhiv originalu za 11 zhovtnya 2018 Procitovano 12 travnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Fischer Janos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 513 ISBN 9783527607495 originalu za 20 grudnya 2016 Top 10 best selling cancer drugs Eloxatin 1 2 billion FiercePharma 15 travnya 2012 originalu za 21 kvitnya 2014 Procitovano 20 kvitnya 2014 angl Oxaliplatin 21 grudnya 2016 u Wayback Machine angl Ehrsson H Wallin I Yachnin J 2002 Pharmacokinetics of oxaliplatin in humans Medical Oncology 19 4 261 265 doi 10 1385 MO 19 4 261 PMID 12512920 angl OXALIPLATIN OKSALIPLATIN Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 16 travnya 2021 Procitovano 12 travnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaOksaliplatin na sajti mozdocs kiev ua ros Oksaliplatin Oxaliplatinum 7 travnya 2021 u Wayback Machine