Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Дабігатран (англ. Dabigatran, лат. Dabigatranum) — лікарський препарат, який належить до групи прямих антикоагулянтів — прямих інгібіторів тромбіну. Дабігатран застосовується перорально. Дабігатран розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», та схвалений для клінічного застосування Європейським агентством з лікарських засобів у 2008 році для профілактики тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з фібриляцією передсердь.
 | |
|---|---|
Дабігатран | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Ethyl N-[(2-{[(4-{N '-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-2-pyridinyl-β-alaninate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C34H41N7O5 |
| Мол. маса | 627,734 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 3–7 % |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12—14 год. |
| Екскреція | Нирки (85 %), фекалії (6 %) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРАДАКСА®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ», Німеччина UA/10626/01/03 14.07.2017-14/07/2022 |
Фармакологічні властивості
Дабігатран — синтетичний препарат, який належить до групи — прямих інгібіторів тромбіну. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні дабігатрану із каталітичною ділянкою тромбіну, а також із аніон-зв'язуючою ділянкою як вільного, так і зв'язаного тромбіну, що призводить до його інактивації, сповільнення формування тромбу, та сповільнення процесу зсідання крові. Дабігатран має здатність зв'язуватися як із вільним, так і зі зв'язаним із фібрином тромбіном. Препарат не впливає на протромбіновий час та міжнародне нормалізоване відношення (МНВ); та лише незначно подовжує тромбіновий час, час згортання крові і частковий активований тромбопластиновий час, проте цей вплив є незначним та нівелюється при досягненні високих концентрацій препарату в крові. Дабігатран застосовується для профілактики тромбоемболічних ускладнень при оперативних втручаннях у травматології та ортопедії, для профілактики тромбозів, системних тромбоемболій та інсультів у хворих з фібриляцією передсердь,а також може застосовуватися для профілактики тромботичних та тромбоемболічних ускладнень при проведенні у порожнині серця. При застосуванні дабігатрану спостерігається однакова ефективність у порівнянні з варфарином, проте при застосуванні дабігатрану спостерігається менша кількість побічних ефектів, у тому числі при застосуванні дабігатрану спостерігається менша кількість кровотеч. Окрім цього, перевагою дабігатрану є те, що при його застосуванні немає потреби контролювати міжнародне нормалізоване відношення. Недоліком дабігатрану у порівнянні з варфарином є його більша вартість та необхідність прийому двічі на день.
Фармакокінетика
Дабігатран швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 3—7 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація дабігатрану в крові досягається протягом 0,5–2 годин після прийому препарату. Препарат погано (на 34—35 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується дабігатран у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (85 %), частково з калом (6 %). Період напіввиведення препарату становить 12—14 годин, при порушенні функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дабігатран застосовується для профілактики тромбоемболічних ускладнень при оперативних втручаннях у травматології та ортопедії, для профілактики тромбозів, системних тромбоемболій та інсультів у хворих з фібриляцією передсердь.
Побічна дія
При застосуванні дабігатрану, як і інших антикоагулянтів, найчастішим побічним ефектом є виникнення кровотеч. Найчастіше при застосуванні препарату виникають шлунково-кишкові кровотечі, часто також спостерігаються кровотечі з операційної рани та геморагічні плями навколо рани. Іншим частим побічним ефектом дабігатрану є диспепсія та болі в животі. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є анемія, тромбоцитопенія, шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, нудота, блювання, порушення функції печінки, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності ферментів печінки, пептичні виразки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
Протипокази
Дабігатран протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, клінічно значимій гострій кровотечі та захворюваннях із високим ризиком кровотеч (злоякісні пухлини, недавно перенесені оперативні втручання на мозку або очах, та недавно перенесений геморагічний інсульт), важких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням згортання крові, одночасне застосування іншого антикоагулянта, одночасне застосування кетоконазолу, циклоспорину, ітраконазолу та дронедарону, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Дабігатран випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0075; 0,011 та 0,015 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 18 серпня 2019. Процитовано 18 серпня 2019.
- . Архів оригіналу за 18 серпня 2019. Процитовано 18 серпня 2019.
- (рос.)Дабигатран — новый подход к профилактике тромбоэмболических осложнений [ 18 серпня 2019 у Wayback Machine.]
- (рос.)ПРАДАКСА® (PRADAXA, ПРАДАКСА®) [ 18 серпня 2019 у Wayback Machine.]
- (рос.)https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1946 [ 18 серпня 2019 у Wayback Machine.]
- (англ.)Dabigatran Etexilate Mesylate [ 27 березня 2019 у Wayback Machine.]
- (англ.)Pradaxa EPAR. European Medicines Agency. Архів оригіналу за 2 серпня 2012. Процитовано 30 січня 2011.
- Препарати, що містять виключно активну речовину дабігатран [ 18 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Дабігатран на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5498.htm [ 18 серпня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Dabigatran angl Dabigatran lat Dabigatranum likarskij preparat yakij nalezhit do grupi pryamih antikoagulyantiv pryamih ingibitoriv trombinu Dabigatran zastosovuyetsya peroralno Dabigatran rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u 2008 roci dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen u paciyentiv z fibrilyaciyeyu peredserd Dabigatran Sistematizovana nazva za IUPAC Ethyl N 2 4 N hexyloxy carbonyl carbamimidoyl phenyl amino methyl 1 methyl 1H benzimidazol 5 yl carbonyl N 2 pyridinyl b alaninate Klasifikaciya ATC kod B01AE07 PubChem 6445226 CAS 211915 06 9 DrugBank Himichna struktura Formula C34H41N7O5 Mol masa 627 734 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 3 7 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 14 god Ekskreciya Nirki 85 fekaliyi 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PRADAKSA Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG Nimechchina UA 10626 01 03 14 07 2017 14 07 2022Farmakologichni vlastivostiDabigatran sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi pryamih ingibitoriv trombinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni dabigatranu iz katalitichnoyu dilyankoyu trombinu a takozh iz anion zv yazuyuchoyu dilyankoyu yak vilnogo tak i zv yazanogo trombinu sho prizvodit do jogo inaktivaciyi spovilnennya formuvannya trombu ta spovilnennya procesu zsidannya krovi Dabigatran maye zdatnist zv yazuvatisya yak iz vilnim tak i zi zv yazanim iz fibrinom trombinom Preparat ne vplivaye na protrombinovij chas ta mizhnarodne normalizovane vidnoshennya MNV ta lishe neznachno podovzhuye trombinovij chas chas zgortannya krovi i chastkovij aktivovanij tromboplastinovij chas prote cej vpliv ye neznachnim ta nivelyuyetsya pri dosyagnenni visokih koncentracij preparatu v krovi Dabigatran zastosovuyetsya dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen pri operativnih vtruchannyah u travmatologiyi ta ortopediyi dlya profilaktiki tromboziv sistemnih tromboembolij ta insultiv u hvorih z fibrilyaciyeyu peredserd a takozh mozhe zastosovuvatisya dlya profilaktiki trombotichnih ta tromboembolichnih uskladnen pri provedenni u porozhnini sercya Pri zastosuvanni dabigatranu sposterigayetsya odnakova efektivnist u porivnyanni z varfarinom prote pri zastosuvanni dabigatranu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv u tomu chisli pri zastosuvanni dabigatranu sposterigayetsya mensha kilkist krovotech Okrim cogo perevagoyu dabigatranu ye te sho pri jogo zastosuvanni nemaye potrebi kontrolyuvati mizhnarodne normalizovane vidnoshennya Nedolikom dabigatranu u porivnyanni z varfarinom ye jogo bilsha vartist ta neobhidnist prijomu dvichi na den Farmakokinetika Dabigatran shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 3 7 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya dabigatranu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 2 godin pislya prijomu preparatu Preparat pogano na 34 35 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya dabigatran u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu 85 chastkovo z kalom 6 Period napivvivedennya preparatu stanovit 12 14 godin pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok a takozh u osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dabigatran zastosovuyetsya dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen pri operativnih vtruchannyah u travmatologiyi ta ortopediyi dlya profilaktiki tromboziv sistemnih tromboembolij ta insultiv u hvorih z fibrilyaciyeyu peredserd Pobichna diyaPri zastosuvanni dabigatranu yak i inshih antikoagulyantiv najchastishim pobichnim efektom ye viniknennya krovotech Najchastishe pri zastosuvanni preparatu vinikayut shlunkovo kishkovi krovotechi chasto takozh sposterigayutsya krovotechi z operacijnoyi rani ta gemoragichni plyami navkolo rani Inshim chastim pobichnim efektom dabigatranu ye dispepsiya ta boli v zhivoti Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye anemiya trombocitopeniya shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka bronhospazm nudota blyuvannya porushennya funkciyi pechinki pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki peptichni virazki gastroezofagealna reflyuksna hvoroba ProtipokaziDabigatran protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu klinichno znachimij gostrij krovotechi ta zahvoryuvannyah iz visokim rizikom krovotech zloyakisni puhlini nedavno pereneseni operativni vtruchannya na mozku abo ochah ta nedavno perenesenij gemoragichnij insult vazhkih zahvoryuvannyah pechinki sho suprovodzhuyutsya porushennyam zgortannya krovi odnochasne zastosuvannya inshogo antikoagulyanta odnochasne zastosuvannya ketokonazolu ciklosporinu itrakonazolu ta dronedaronu vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuDabigatran vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0075 0 011 ta 0 015 g Primitki Arhiv originalu za 18 serpnya 2019 Procitovano 18 serpnya 2019 Arhiv originalu za 18 serpnya 2019 Procitovano 18 serpnya 2019 ros Dabigatran novyj podhod k profilaktike tromboembolicheskih oslozhnenij 18 serpnya 2019 u Wayback Machine ros PRADAKSA PRADAXA PRADAKSA 18 serpnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1946 18 serpnya 2019 u Wayback Machine angl Dabigatran Etexilate Mesylate 27 bereznya 2019 u Wayback Machine angl Pradaxa EPAR European Medicines Agency Arhiv originalu za 2 serpnya 2012 Procitovano 30 sichnya 2011 Preparati sho mistyat viklyuchno aktivnu rechovinu dabigatran 18 serpnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaDabigatran na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 5498 htm 18 serpnya 2019 u Wayback Machine