Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Теноксикам (англ. Tenoxicam, лат. Tenoxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Теноксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально (у тому числі внутрішньовенно та внутрішньом'язово), а також і ректально. Теноксикам уперше синтезований у лабораторії компанії «Roche», а вперше допущений до клінічного застосування у 2008 році як продукт дочірної компанії «Roche» — , під торговими назвами «Мобіфлекс» та «Тілкотіл».
 | |
|---|---|
Теноксикам | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3E)-3-[hydroxy(pyridin-2-ylamino)methylene] -2-methyl-2,3-dihydro-4H-thieno[2,3-e] [1,2]thiazin-4-one 1,1-dioxide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H11N3O4S2 |
| Мол. маса | 337,376 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 60—75 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕКСАМЕН-Л™, «Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш.»,Туреччина UA/5888/01/01 28.03.2012-28/03/2017 ОКСИТЕН, «Анфарм Еллас С.А.»,Греція UA/13219/01/01 27.12.2013-27.12.2018 |
Фармакологічні властивості
Теноксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини як у вогнищі запалення, так і в інших тканинах організму. Теноксикам також має здатність гальмувати утворення кисневих радикалів, інгібувати фагоцитоз і хемотаксис лейкоцитів, а також має антиагрегантні властивості. Окрім дії у вогнищі запалення, теноксикам діє також на таламічні центри больової чутливості. Теноксикам є неселективним інгібітором циклооксигеназ, і рівнозначно діє на ізоформи циклооксигенази — ЦОГ-1 і ЦОГ-2. У теноксикаму більш вираженим є протизапальний та знеболювальний ефект, жарознижувальний ефект препарату виражений слабше. При захворюваннях суглобів теноксикам завдяки тривалому періоду напіввиведення (60—75 годин, у деяких джерелах — до 80 годин) має виражену і тривалу дію, а також добре проникає в синовіальну рідину. Теноксикам має виражений знеболювальний ефект як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, а також забезпечує високий знеболювальний ефект при місцевій інфільтрації тканин препаратом. Теноксикам має вищий знеболювальний та протизапальний ефект у порівнянні з диклофенаком та ібупрофеном, а також меншу кількість побічних ефектів із боку травної системи в порівнянні з першим представником групи оксикамів — піроксикамом.
Фармакокінетика
Теноксикам добре, але відносно повільно всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%. Максимальна концентрація теноксикаму в крові досягається протягом 1—2,6 години після застосування препарату на голодний шлунок і до 6 годин після їжі. Теноксикам практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації препарату тривалий час у тримуються в синовіальній рідині. Препарат може проникати через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться теноксикам переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення лорноксикаму складає 60—75 годин.
Показання до застосування
Теноксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі); а також як знеболювальний засіб для лікування невралгій, міалгій, бурситів, тендовагінітів, люмбоішіалгії, а також при травмах.
При застосуванні теноксикаму побічні ефекти спостерігаються у близько 20% випадків застосування препарату, але важкість та інтенсивність цих випадків була нижчою, ніж у інших знеболювальних та протизапальних препаратів, та найчастіше були легкими та помірної інтенсивності. Найчастіше при застосуванні теноксикаму спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи: нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; рідше блювання, загострення виразкової хвороби, гастрит, ерозії слизових оболонок травного тракту, шлунково-кишкові кровотечі, гемороїдальні та ректальні кровотечі. Серед інших побічних ефектів рідко спостерігаються:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, фотодерматоз, алопеція, кропив'янка, пурпура, алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, підвищена збудливість, набряк повік, безсоння або сонливість, парестезії, тремор.
- З боку сечостатевої системи — інтерстиційний нефрит, гломерулонефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперглікемія.
Протипокази
Теноксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, важких порушеннях функції нирок, при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю теноксикам застосовується при порушеннях функції печінки. Застосування препарату дітям не рекомендовано.
Форми випуску
Теноксикам випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,02 г; ректальних суппозиторіїв по 0,02 г та у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ТЕНОКСИКАМ (TENOXICAMUM)
- Сравнение местной инфильтрации теноксикамом и внутривенного введения теноксикама для послеоперационного обезболивания при герниоррафии (рос.)
- Применение окситена (теноксикама) в ревматологической практике[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Нестероидные противовоспалительные средства [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1014 (рос.)
- Press release: Press Release: Meda Acquires Product Portfolio from Roche [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- " "Теноксикам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- Теноксикам (тексамен) в лечении острой цервикалгии: результаты открытого сравнительного исследования [ 2016-03-04 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Теноксикам: (ін'єкц.) | (таб.)
- Теноксикам на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Теноксикам на сайті pharmencyclopedia.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Tenoksikam angl Tenoxicam lat Tenoxicamum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi oksikamiv yaki ye predstavnikami nesteroyidnih protizapalnih preparativ Tenoksikam mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno u tomu chisli vnutrishnovenno ta vnutrishnom yazovo a takozh i rektalno Tenoksikam upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Roche a vpershe dopushenij do klinichnogo zastosuvannya u 2008 roci yak produkt dochirnoyi kompaniyi Roche pid torgovimi nazvami Mobifleks ta Tilkotil Tenoksikam Sistematizovana nazva za IUPAC 3E 3 hydroxy pyridin 2 ylamino methylene 2 methyl 2 3 dihydro 4H thieno 2 3 e 1 2 thiazin 4 one 1 1 dioxide Klasifikaciya ATC kod AC02 PubChem 5282194 CAS 59804 37 4 DrugBank Himichna struktura Formula C13H11N3O4S2 Mol masa 337 376 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 60 75 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TEKSAMEN L Mustafa Nevzat Ilach Sanayi A Sh Turechchina UA 5888 01 01 28 03 2012 28 03 2017 OKSITEN Anfarm Ellas S A Greciya UA 13219 01 01 27 12 2013 27 12 2018Farmakologichni vlastivostiTenoksikam sintetichnij preparat sho ye predstavnikom oksikamiv ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini yak u vognishi zapalennya tak i v inshih tkaninah organizmu Tenoksikam takozh maye zdatnist galmuvati utvorennya kisnevih radikaliv ingibuvati fagocitoz i hemotaksis lejkocitiv a takozh maye antiagregantni vlastivosti Okrim diyi u vognishi zapalennya tenoksikam diye takozh na talamichni centri bolovoyi chutlivosti Tenoksikam ye neselektivnim ingibitorom ciklooksigenaz i rivnoznachno diye na izoformi ciklooksigenazi COG 1 i COG 2 U tenoksikamu bilsh virazhenim ye protizapalnij ta znebolyuvalnij efekt zharoznizhuvalnij efekt preparatu virazhenij slabshe Pri zahvoryuvannyah suglobiv tenoksikam zavdyaki trivalomu periodu napivvivedennya 60 75 godin u deyakih dzherelah do 80 godin maye virazhenu i trivalu diyu a takozh dobre pronikaye v sinovialnu ridinu Tenoksikam maye virazhenij znebolyuvalnij efekt yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni a takozh zabezpechuye visokij znebolyuvalnij efekt pri miscevij infiltraciyi tkanin preparatom Tenoksikam maye vishij znebolyuvalnij ta protizapalnij efekt u porivnyanni z diklofenakom ta ibuprofenom a takozh menshu kilkist pobichnih efektiv iz boku travnoyi sistemi v porivnyanni z pershim predstavnikom grupi oksikamiv piroksikamom Farmakokinetika Tenoksikam dobre ale vidnosno povilno vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 100 Maksimalna koncentraciya tenoksikamu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 6 godini pislya zastosuvannya preparatu na golodnij shlunok i do 6 godin pislya yizhi Tenoksikam praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Visoki koncentraciyi preparatu trivalij chas u trimuyutsya v sinovialnij ridini Preparat mozhe pronikati cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya tenoksikam perevazhno iz secheyu chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya lornoksikamu skladaye 60 75 godin Pokazannya do zastosuvannyaTenoksikam zastosovuyetsya pri revmatologichnih zahvoryuvannyah revmatoyidnomu artriti ankilozuyuchomu spondiloartriti osteoartrozi podagri a takozh yak znebolyuvalnij zasib dlya likuvannya nevralgij mialgij bursitiv tendovaginitiv lyumboishialgiyi a takozh pri travmah Pobichna diyaPri zastosuvanni tenoksikamu pobichni efekti sposterigayutsya u blizko 20 vipadkiv zastosuvannya preparatu ale vazhkist ta intensivnist cih vipadkiv bula nizhchoyu nizh u inshih znebolyuvalnih ta protizapalnih preparativ ta najchastishe buli legkimi ta pomirnoyi intensivnosti Najchastishe pri zastosuvanni tenoksikamu sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi nudota meteorizm bil u zhivoti diareya ridshe blyuvannya zagostrennya virazkovoyi hvorobi gastrit eroziyi slizovih obolonok travnogo traktu shlunkovo kishkovi krovotechi gemoroyidalni ta rektalni krovotechi Sered inshih pobichnih efektiv ridko sposterigayutsya Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi sverbizh shkiri fotodermatoz alopeciya kropiv yanka purpura alergichni reakciyi sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya pidvishena zbudlivist nabryak povik bezsonnya abo sonlivist paresteziyi tremor Z boku sechostatevoyi sistemi intersticijnij nefrit glomerulonefrit nefrotichnij sindrom papilyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah ridko mozhut sposterigatisya trombocitopeniya anemiya lejkopeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv giperglikemiya ProtipokaziTenoksikam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi vazhkih porushennyah funkciyi nirok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu tenoksikam zastosovuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki Zastosuvannya preparatu dityam ne rekomendovano Formi vipuskuTenoksikam vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 02 g rektalnih suppozitoriyiv po 0 02 g ta u viglyadi poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 02 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini TENOKSIKAM TENOXICAMUM Sravnenie mestnoj infiltracii tenoksikamom i vnutrivennogo vvedeniya tenoksikama dlya posleoperacionnogo obezbolivaniya pri gerniorrafii ros Primenenie oksitena tenoksikama v revmatologicheskoj praktike nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva 2015 09 23 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1014 ros Press release Press Release Meda Acquires Product Portfolio from Roche 24 veresnya 2015 u Wayback Machine angl Tenoksikam v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros Tenoksikam teksamen v lechenii ostroj cervikalgii rezultaty otkrytogo sravnitelnogo issledovaniya 2016 03 04 u Wayback Machine ros PosilannyaTenoksikam in yekc tab Tenoksikam na sajti rlsnet ru ros Tenoksikam na sajti pharmencyclopedia com ua