Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Оксиками — група лікарських препаратів, що належать до класу нестероїдних протизапальних препаратів, які є похідними (більшість із яких є похідними піридин-2-іламіду). До препаратів групи оксикамів належать піроксикам, , , мелоксикам, теноксикам та лорноксикам.
Історія створення
Розробка лікарських препаратів, які є похідними піридин-2-іламіду 3-карбонової кислоти (оксикамів) розпочалось у 1962 році в лабораторії корпорації «Pfizer». Перші результати клінічних досліджень препарату, який пізніше отримав міжнародну назву піроксикам, опубліковані в 1977 році, а з 1980 перший препарат групи оксикамів допущений FDA до застосування у клінічній практиці року під торговою маркою «Фелден». Але піроксикам, переважаючи по протизапальній дії значну кількість інших протизапальних препаратів, та володіючи тривалим періодом напіввиведення (24—50 годин), що дозволяє застосовувати лікарський засіб один раз на добу, є неселективним інгібітором циклооксигенази, що спричинює більшу кількість побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч) у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Подальші дослідження групи оксикамів призвели до синтезу на початку 90-х років ХХ століття мелоксикаму — препарату, який має селективну дію на ізоформу циклооксигенази ЦОГ-2, та значно меншу кількість побічних ефектів з боку травної системи та нирок. У 90-х роках ХХ століття було синтезовано також лорноксикам — препарат групи оксикамів із включеним у молекулу атомів хлору, та коротким періодом напіввиведення (у середньому 4 години) і значно збільшеним профілем безпеки та вираженим знеболювальним ефектом; а також теноксикам — препарат групи оксикамів із подовженим періодом напіввиведення (60—75 годин).
Механізм дії
Механізм дії оксикамів, як і інших нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, а також зниження вироблення , що призводить до гальмування розвитку запального процесу, зменшення болю, а також може призводити до зниження температури тіла. Серед оксикамів розрізняють препарати, що є неселективними інгібіторами циклооксигенази, та селективні інгібітори ЦОГ-2, що спричинює відмінності у фармакологічних властивостях препаратів. Так, піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2), має жарознижувальний ефект та антиоксидантну дію, а також виражений знеболювальний ефект, більше виражений при внутрішньом'язовому введенні препарату, а також має значно більшу кількість побічних ефектів, ніж у інших оксикамів. На відміну від піроксикаму, мелоксикам є селективним інгібітором ЦОГ-2, що сприяє зменшенню кількості побічних ефектів з боку травної та сечовидільної систем, та не зменшує протизапальної та знеболювальної активності препарату. Лорноксикам має приблизно рівний вплив на ЦОГ-1 та ЦОГ-2, а також впливає на центральні механізми знеболення, обумовлену стимуляцією вивільнення ендогенних та ендорфіну, та гальмування синтезу простагландинів у таламічних центрах больової чутливості, і має меншу кількість побічних ефектів завдяки вищій селективності препарату і коротшому періоду напіввиведення (4 години), ніж у інших оксикамів. Теноксикам також є неселективним інгібітором циклооксигеназ, і рівнозначно діє на ізоформи циклооксигенази — ЦОГ-1 і ЦОГ-2, а також діє на таламічні центри больової чутливості, і має переважно протизапальний та знеболювальний ефект, жарознижувальний ефект препарату виражений слабше. Незважаючи на дуже тривалий період напіввиведення (60—75 годин, у деяких джерелах — до 80 годин), теноксикам має меншу кількість побічних ефектів у порівнянні з піроксикамом.
Фармакокінетика
Усі оксиками переважно повільно (крім лорноксикаму), але добре всмоктуються як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, біодоступність їх становить від 89% (у мелоксикаму) до 100% у теноксикаму і піроксикаму. Оксиками майже повністю зв'язуються з білками плазми крові. Усі оксиками проникають через плацентарний бар'єр та виділяються в грудне молоко. Метаболізуються оксиками в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводяться оксиками з організму як із сечею, так і з калом (піроксикам, теноксикам та мелоксикам переважно виводяться із сечею, лорноксикам виводиться переважно з калом). Період напіввиведеня оксикамів переважно тривалий (до 45 годин у піроксикаму, 20 годин у мелоксикаму, та 60—75 годин у теноксикаму), лише в лорноксикаму у середньому період напіввиведення становить 4 години.
Застосування
Оксиками застосовуються при ревматологічних захворюваннях (ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі) як знеболювальні та протизапальні засоби, а також при невралгіях, міалгіях, бурситах, болях у попереку, альгодисменореї та посттравматичному больовому синдромі. Піроксикам також може застосовуватися як жарознижувальний засіб при гарячковому синдромі. Лорноксикам також може застосовуватися для купування післяопераційного больового синдрому, у тому числі разом із наркотичними анальгетиками, а також для купування болю в онкологічних хворих.
При застосуванні оксикамів найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи. Частіше за інші побічні ефекти спостерігаються біль у животі, нудота, блювання, запор, метеоризм, діарея, загострення виразкової хвороби; рідше шлунково-кишкові кровотечі, ураження печінки. Рідше при застосуванні оксикамів можуть спостерігатися алергічні реакції (частіше у вигляді висипань та свербіння шкіри, кропив'янки), ураження шкірних покривів (алопеція, фотодерматоз, гіпергідроз), ураження нервової та сечовидільної систем. Найбільше побічних ефектів спостерігається при застосуванні піроксикаму, дещо менше — при застосуванні теноксикаму. При застосуванні мелоксикаму та лорноксикаму спостерігається значно менший відсоток побічних явищ. Серед окремих побічних ефектів для піроксикаму характерними є набряки нижніх кінцівок, а також зміни в аналізі крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (рідше гемолітична та апластична), еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз); для мелоксикаму характерно явища бронхоспазму, затримка сечі, кон'юнктивіт, поява набряку Квінке.
Протипокази
Оксиками протипоказані при підвищеній чутливості до препаратів групи та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі та схильності до кровоточивості, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Більшість оксикамів не застосовуються у дітей до 14 років.
Примітки
- . Архів оригіналу за 23 вересня 2015. Процитовано 21 жовтня 2015.
- . Архів оригіналу за 26 вересня 2015. Процитовано 21 жовтня 2015.
- Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов по химической структуре [ 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 червня 2016. Процитовано 21 жовтня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Discovery of piroxicam (1962–1980) [ 9 липня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- Производные эноликовой кислоты (оксикамы) [ 16 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 22 вересня 2015. Процитовано 21 жовтня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://rpht.com.ua/files/58352800.pdf[недоступне посилання з липня 2019]
- Коксибы — революция или эволюция? [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 22 жовтня 2015.
- http://compendium.com.ua/akt/80/2868/piroxicamum [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Теноксикам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- Сравнение местной инфильтрации теноксикамом и внутривенного введения теноксикама для послеоперационного обезболивания при герниоррафии [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/77/825/meloxicamum [ 6 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/846 [ 30 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ксефокам (лорноксикам): возможности применения для лечения болевых синдромов [ 29 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Лорноксикам (ксефокам) — новый нестероидный противовоспалительный препарат с интенсивным и пролонгированным анальгетическим эффектом [ 20 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Oksikami grupa likarskih preparativ sho nalezhat do klasu nesteroyidnih protizapalnih preparativ yaki ye pohidnimi bilshist iz yakih ye pohidnimi piridin 2 ilamidu Do preparativ grupi oksikamiv nalezhat piroksikam meloksikam tenoksikam ta lornoksikam Piroksikam pershij predstavnik grupi oksikamivMeloksikam preparat grupi oksikamiv iz selektivnoyu diyeyu na COG 2Istoriya stvorennyaLornoksikam predstavnik grupi oksikamiv iz korotkim periodom napivvivedennya Rozrobka likarskih preparativ yaki ye pohidnimi piridin 2 ilamidu 3 karbonovoyi kisloti oksikamiv rozpochalos u 1962 roci v laboratoriyi korporaciyi Pfizer Pershi rezultati klinichnih doslidzhen preparatu yakij piznishe otrimav mizhnarodnu nazvu piroksikam opublikovani v 1977 roci a z 1980 pershij preparat grupi oksikamiv dopushenij FDA do zastosuvannya u klinichnij praktici roku pid torgovoyu markoyu Felden Ale piroksikam perevazhayuchi po protizapalnij diyi znachnu kilkist inshih protizapalnih preparativ ta volodiyuchi trivalim periodom napivvivedennya 24 50 godin sho dozvolyaye zastosovuvati likarskij zasib odin raz na dobu ye neselektivnim ingibitorom ciklooksigenazi sho sprichinyuye bilshu kilkist pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi u tomu chisli shlunkovo kishkovih krovotech u porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami Podalshi doslidzhennya grupi oksikamiv prizveli do sintezu na pochatku 90 h rokiv HH stolittya meloksikamu preparatu yakij maye selektivnu diyu na izoformu ciklooksigenazi COG 2 ta znachno menshu kilkist pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi ta nirok U 90 h rokah HH stolittya bulo sintezovano takozh lornoksikam preparat grupi oksikamiv iz vklyuchenim u molekulu atomiv hloru ta korotkim periodom napivvivedennya u serednomu 4 godini i znachno zbilshenim profilem bezpeki ta virazhenim znebolyuvalnim efektom a takozh tenoksikam preparat grupi oksikamiv iz podovzhenim periodom napivvivedennya 60 75 godin Mehanizm diyiMehanizm diyi oksikamiv yak i inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini a takozh znizhennya viroblennya sho prizvodit do galmuvannya rozvitku zapalnogo procesu zmenshennya bolyu a takozh mozhe prizvoditi do znizhennya temperaturi tila Sered oksikamiv rozriznyayut preparati sho ye neselektivnimi ingibitorami ciklooksigenazi ta selektivni ingibitori COG 2 sho sprichinyuye vidminnosti u farmakologichnih vlastivostyah preparativ Tak piroksikam ye neselektivim ingibitorom ciklooksigenazi i diye yak na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 tak i na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 maye zharoznizhuvalnij efekt ta antioksidantnu diyu a takozh virazhenij znebolyuvalnij efekt bilshe virazhenij pri vnutrishnom yazovomu vvedenni preparatu a takozh maye znachno bilshu kilkist pobichnih efektiv nizh u inshih oksikamiv Na vidminu vid piroksikamu meloksikam ye selektivnim ingibitorom COG 2 sho spriyaye zmenshennyu kilkosti pobichnih efektiv z boku travnoyi ta sechovidilnoyi sistem ta ne zmenshuye protizapalnoyi ta znebolyuvalnoyi aktivnosti preparatu Lornoksikam maye priblizno rivnij vpliv na COG 1 ta COG 2 a takozh vplivaye na centralni mehanizmi znebolennya obumovlenu stimulyaciyeyu vivilnennya endogennih ta endorfinu ta galmuvannya sintezu prostaglandiniv u talamichnih centrah bolovoyi chutlivosti i maye menshu kilkist pobichnih efektiv zavdyaki vishij selektivnosti preparatu i korotshomu periodu napivvivedennya 4 godini nizh u inshih oksikamiv Tenoksikam takozh ye neselektivnim ingibitorom ciklooksigenaz i rivnoznachno diye na izoformi ciklooksigenazi COG 1 i COG 2 a takozh diye na talamichni centri bolovoyi chutlivosti i maye perevazhno protizapalnij ta znebolyuvalnij efekt zharoznizhuvalnij efekt preparatu virazhenij slabshe Nezvazhayuchi na duzhe trivalij period napivvivedennya 60 75 godin u deyakih dzherelah do 80 godin tenoksikam maye menshu kilkist pobichnih efektiv u porivnyanni z piroksikamom FarmakokinetikaUsi oksikami perevazhno povilno krim lornoksikamu ale dobre vsmoktuyutsya yak pri peroralnomu tak i parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist yih stanovit vid 89 u meloksikamu do 100 u tenoksikamu i piroksikamu Oksikami majzhe povnistyu zv yazuyutsya z bilkami plazmi krovi Usi oksikami pronikayut cherez placentarnij bar yer ta vidilyayutsya v grudne moloko Metabolizuyutsya oksikami v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivodyatsya oksikami z organizmu yak iz secheyu tak i z kalom piroksikam tenoksikam ta meloksikam perevazhno vivodyatsya iz secheyu lornoksikam vivoditsya perevazhno z kalom Period napivvivedenya oksikamiv perevazhno trivalij do 45 godin u piroksikamu 20 godin u meloksikamu ta 60 75 godin u tenoksikamu lishe v lornoksikamu u serednomu period napivvivedennya stanovit 4 godini ZastosuvannyaOksikami zastosovuyutsya pri revmatologichnih zahvoryuvannyah revmatizmi revmatoyidnomu artriti ankilozuyuchomu spondiloartriti osteoartrozi podagri yak znebolyuvalni ta protizapalni zasobi a takozh pri nevralgiyah mialgiyah bursitah bolyah u popereku algodismenoreyi ta posttravmatichnomu bolovomu sindromi Piroksikam takozh mozhe zastosovuvatisya yak zharoznizhuvalnij zasib pri garyachkovomu sindromi Lornoksikam takozh mozhe zastosovuvatisya dlya kupuvannya pislyaoperacijnogo bolovogo sindromu u tomu chisli razom iz narkotichnimi analgetikami a takozh dlya kupuvannya bolyu v onkologichnih hvorih Pobichna diyaPri zastosuvanni oksikamiv najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi Chastishe za inshi pobichni efekti sposterigayutsya bil u zhivoti nudota blyuvannya zapor meteorizm diareya zagostrennya virazkovoyi hvorobi ridshe shlunkovo kishkovi krovotechi urazhennya pechinki Ridshe pri zastosuvanni oksikamiv mozhut sposterigatisya alergichni reakciyi chastishe u viglyadi visipan ta sverbinnya shkiri kropiv yanki urazhennya shkirnih pokriviv alopeciya fotodermatoz gipergidroz urazhennya nervovoyi ta sechovidilnoyi sistem Najbilshe pobichnih efektiv sposterigayetsya pri zastosuvanni piroksikamu desho menshe pri zastosuvanni tenoksikamu Pri zastosuvanni meloksikamu ta lornoksikamu sposterigayetsya znachno menshij vidsotok pobichnih yavish Sered okremih pobichnih efektiv dlya piroksikamu harakternimi ye nabryaki nizhnih kincivok a takozh zmini v analizi krovi trombocitopeniya lejkopeniya anemiya ridshe gemolitichna ta aplastichna eozinofiliya pancitopeniya agranulocitoz dlya meloksikamu harakterno yavisha bronhospazmu zatrimka sechi kon yunktivit poyava nabryaku Kvinke ProtipokaziOksikami protipokazani pri pidvishenij chutlivosti do preparativ grupi ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi ta shilnosti do krovotochivosti porushennyah zgortannya krovi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vazhkij sercevij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Bilshist oksikamiv ne zastosovuyutsya u ditej do 14 rokiv Primitki Arhiv originalu za 23 veresnya 2015 Procitovano 21 zhovtnya 2015 Arhiv originalu za 26 veresnya 2015 Procitovano 21 zhovtnya 2015 Klassifikaciya nesteroidnyh protivovospalitelnyh preparatov po himicheskoj strukture 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 4 chervnya 2016 Procitovano 21 zhovtnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Discovery of piroxicam 1962 1980 9 lipnya 2015 u Wayback Machine angl Proizvodnye enolikovoj kisloty oksikamy 16 lyutogo 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 veresnya 2015 Procitovano 21 zhovtnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http rpht com ua files 58352800 pdf nedostupne posilannya z lipnya 2019 Koksiby revolyuciya ili evolyuciya 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 22 zhovtnya 2015 http compendium com ua akt 80 2868 piroxicamum 8 grudnya 2015 u Wayback Machine ros Tenoksikam v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros Sravnenie mestnoj infiltracii tenoksikamom i vnutrivennogo vvedeniya tenoksikama dlya posleoperacionnogo obezbolivaniya pri gerniorrafii 8 grudnya 2015 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 77 825 meloxicamum 6 lipnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 846 30 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Ksefokam lornoksikam vozmozhnosti primeneniya dlya lecheniya bolevyh sindromov 29 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Lornoksikam ksefokam novyj nesteroidnyj protivovospalitelnyj preparat s intensivnym i prolongirovannym analgeticheskim effektom 20 bereznya 2016 u Wayback Machine ros