Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Платифілін (лат. Platyphyllinum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є алкалоїдом (Senecio rhombofolius (Willd.), синоніми Adenostyles platyphylloides, Senecio platyphylloides), який є ендеміком Кавказу та належить до групи блокаторів мускаринових рецепторів. Платифілін застосовується переважно парентерально (підшкірно та внутрішньом'язово), може застосовуватися також перорально., а також ректально та місцево, у вигляді очних крапель. Платифілін синтезований в СРСР, і застосовується виключно у країнах колишнього Радянського Союзу.
Платифілін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1-alpha)-1,2-Dihydro-12-hydroxysenecionan-11,16-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H27NO5 |
Мол. маса | 337,4107 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | НД |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПЛАТИФІЛІН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна UA/7976/01/01 01.03.2013-01/03/2018 ПЛАТИФІЛІН-БІОФ, ТОВ «Біополюс», Грузія UA/11827/01/01 26.10.2011-26/10/2016 |
Фармакологічні властивості
Платифілін — природний препарат, що є за своєю хімічною структурою алкалоїдом жовтозілля широколистого. Механізм дії препарату полягає у блокуванні мускаринових рецепторів периферичних вегетативних гангліїв. У результаті застосування платифіліну блокується передача імпульсів від постгангліонарних холінергічних нервів до внутрішніх органів, які вони іннервують. Платифілін також незначно блокує й нікотинові рецептори. Переважно холіноблокуюча дія платифіліну більш виражена на фоні підвищеного тонусу парасимпатичної нервової системи або на фоні застосування стимуляторів мускаринових рецепторів. Платифілін за своєю дією на периферичну нервову систему подібний до атропіну, проте є менш активним (у 5—10 разів), але є менш токсичним та краще переноситься. При застосуванні платифіліну покращується провідність серця та збудливість міокарду, збільшується серцевий викид, та спостерігається тахікардія. Платифілін дещо слабше, ніж атропін, пригнічує секрецію залоз внутрішньої секреції, значно знижує тонус гладких м'язів органів травної системи, а також амплітуду й частоту перистальтичних скорочень шлунку та усіх відділів кишечнику, дещо знижує тонус жовчевого міхура. Препарат також викликає розслаблення гладких м'язів матки, сечових шляхів та сечового міхура, за рахунок спазмолітичної дії чинить знеболювальний ефект при захворюваннях сечостатевої системи. Платифілін також викликає розслаблення гладких м'язів бронхів, як таку, що виникла внаслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, так і внаслідок застосування м-холіностимуляторів, збільшує дихальний об'єм, знижує секрецію бронхіальних залоз. Платифілін має також пряму міотропну дію, і при застосуванні препарату у високих дозах він має здатність пригнічувати судинноруховий центр і блокувати симпатичні ганглії, внаслідок чого розширюються судини та знижується артеріальний тиск (ця дія платифіліну більш виражена при внутрішньовенній ін'єкції). При закапуванні в око платифілін спричинює розширення зіниці внаслідок розслаблення кругового м'яза райдужки, підвищення внутрішноочного тиску та параліч акомодації. Дія платифіліну при закапуванні в око розпочинається за 15—20 хвилин після застосування, і триває 9—12 годин. Платифілін також спричинює збудження головного мозку та дихального центру, також у значно більшому ступені спричинює збудження спинного мозку. У зв'язку із вираженою спазмолітичною дією платифілін застосовують переважно як спазмолітик у випадках печінкової, ниркової та кишкової кольки.
Фармакокінетика
Платифілін добре та практично повністю всмоктується як після перорального, так і після парентерального застосування. Після всмоктування препарат створює високі концентрації практично в усіх тканинах організму. Добре проходить через клітинні та синаптичні мембрани, через гематоенцефалічний та інші гістогематологічні бар'єри. При застосуванні у високих дозах платифілін накопичується у тканинах центральної нервової системи. Метаболізується препарат у печінці з утворенням двох метаболітів. Виводиться платифілін з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату не встановлений. Платифілін не кумулює в організмі, проте при застосуванні високих доз препарату, а також при печінковій та нирковій недостатності виведення препарату з організму сповільнюється.
Показання до застосування
Платифілін застосовується як самостійно, так і у складі комплексної терапії при спазмах гладкої мускулатури органів травної системи, жовчевих шляхів, сечовидільної системи (у тому числі при сечокам'яній хворобі), виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, при дисменореї, при спазмах судин головного мозку, ангіотрофоневрозі, бронхіальній астмі (для попередження бронхоспазму або ларингоспазму), артеріальній гіпертензії (для купування гіпертонічного кризу), при аритміях із брадикардією, при гострих отруєннях (ацетоном, резерпіном, борною кислотою та міцними кислотами, миш'яком), діареї (для зняття імперативнихпозивів), у офтальмології — для розширення зіниць із діагностичною метою, при гострих запальних захворюваннях очей (іриті, іридоцикліті, кератиті) та травмах очей.
Хоча при застосуванні платифіліну побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні атропіну та ряду інших м-холіноблокаторів, проте при його застосуванні, частіше у високих дозах, можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку дихальної системи — ателектаз легені.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, збудження, фотофобія, судоми, гострий психоз, розширення зіниць, параліч акомодації.
- З боку травної системи — сухість у роті, спрага, атонія кишечника.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи — затримка сечі, затримка сечопуску.
Протипокази
Платифілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій та нирковій недостатності, глаукомі, паралітичній кишковій непрохідності та атонії кишечнику, виразковому коліті, міастенії. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми, ураженнях мозку в дітей, хронічних захворюваннях дихальної системи у дітей молодшого віку, хворобі Дауна, при захворюваннях серцево-судинної системи та порушеннях ритму серця, що супроводжуються тахікардією, рефлюксній хворобі, гіпертрофії передміхурової залози.
Передозування
Найвища разова доза платифіліну 0,01 г, добова 0,03 г для дорослих. При передозуванні препарату спостерігаються сухість у роті, охриплість голосу, порушення ковтання, розширення зіниць та відсутністю їх реакції на світло, тахікардия, підвищення температури тіла, гіперемія шкіри, збудження центральної нервової системи, яке змінюється її пригніченням, порушення свідомості, галюцинації, судоми, дихальна недостатність, парез кишечника та паралітична кишкова непрохідність, гостра затримка сечі. Антидотами при передозуванні платифіліну, як і інших м-холінолітиків (атропіну, , скополаміну) є — прозерин, галантамін, .
Форми випуску
Платифілін випускається у вигляді 0,2 %розчину для ін'єкцій у ампулах по 1 мл і таблеток по 0,005 г. Платифілін випускається також у комбінації з папаверином у вигляді таблеток по 0,005 г платифіліну та 0,02 г папаверину. Разом із папаверином, теоброміном та фенобарбіталом платифілін входить до складу комбінованого препарату «Тепафілін»; а разом із фенобарбіталом та папаверином до складу комбінованого препарату «Палюфін».
Застосування у ветеринарії
Платифілін застосовується у ветеринарії при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, а також при спазмах м'язів органів черевної порожнини, а також судин серця та головного мозку. Препарат може застосовуватися у свиней, овець, кіз, котів та собак.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Крестовник широколистный (рос.)
- Жовтозілля широколисте
- . Архів оригіналу за 17 червня 2016. Процитовано 5 серпня 2016.
- Клінічна фармакологія
- Платифиллин (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/80/259/platyphyllini-hydrotartras (рос.)
- Платифиллин таблетки (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/852 (рос.)
- Чекман, 2011, с. 105.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/852 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/platyphylline_and_papaverine__24318 (рос.)
- Таблетки «Тепафиллин» (рос.)
- Таблетки «Палюфин» (рос.)
- Ветеринарные препараты. Платифиллин (рос.)
Література
- Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — 784 с. — .
- Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с.
- Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с.
Джерела
- Платифілін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Платифіліну гідротартрат
- Платифілін на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Platifilin lat Platyphyllinum likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye alkaloyidom Senecio rhombofolius Willd sinonimi Adenostyles platyphylloides Senecio platyphylloides yakij ye endemikom Kavkazu ta nalezhit do grupi blokatoriv muskarinovih receptoriv Platifilin zastosovuyetsya perevazhno parenteralno pidshkirno ta vnutrishnom yazovo mozhe zastosovuvatisya takozh peroralno a takozh rektalno ta miscevo u viglyadi ochnih krapel Platifilin sintezovanij v SRSR i zastosovuyetsya viklyuchno u krayinah kolishnogo Radyanskogo Soyuzu Platifilin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 alpha 1 2 Dihydro 12 hydroxysenecionan 11 16 dione Klasifikaciya ATC kod AH12 PubChem 5281742 CAS 480 78 4 DrugBank Himichna struktura Formula C18H27NO5 Mol masa 337 4107 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya ND Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PLATIFILIN ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 7976 01 01 01 03 2013 01 03 2018 PLATIFILIN BIOF TOV Biopolyus Gruziya UA 11827 01 01 26 10 2011 26 10 2016Farmakologichni vlastivostiPlatifilin prirodnij preparat sho ye za svoyeyu himichnoyu strukturoyu alkaloyidom zhovtozillya shirokolistogo Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni muskarinovih receptoriv periferichnih vegetativnih gangliyiv U rezultati zastosuvannya platifilinu blokuyetsya peredacha impulsiv vid postganglionarnih holinergichnih nerviv do vnutrishnih organiv yaki voni innervuyut Platifilin takozh neznachno blokuye j nikotinovi receptori Perevazhno holinoblokuyucha diya platifilinu bilsh virazhena na foni pidvishenogo tonusu parasimpatichnoyi nervovoyi sistemi abo na foni zastosuvannya stimulyatoriv muskarinovih receptoriv Platifilin za svoyeyu diyeyu na periferichnu nervovu sistemu podibnij do atropinu prote ye mensh aktivnim u 5 10 raziv ale ye mensh toksichnim ta krashe perenositsya Pri zastosuvanni platifilinu pokrashuyetsya providnist sercya ta zbudlivist miokardu zbilshuyetsya sercevij vikid ta sposterigayetsya tahikardiya Platifilin desho slabshe nizh atropin prignichuye sekreciyu zaloz vnutrishnoyi sekreciyi znachno znizhuye tonus gladkih m yaziv organiv travnoyi sistemi a takozh amplitudu j chastotu peristaltichnih skorochen shlunku ta usih viddiliv kishechniku desho znizhuye tonus zhovchevogo mihura Preparat takozh viklikaye rozslablennya gladkih m yaziv matki sechovih shlyahiv ta sechovogo mihura za rahunok spazmolitichnoyi diyi chinit znebolyuvalnij efekt pri zahvoryuvannyah sechostatevoyi sistemi Platifilin takozh viklikaye rozslablennya gladkih m yaziv bronhiv yak taku sho vinikla vnaslidok pidvishennya tonusu blukayuchogo nerva tak i vnaslidok zastosuvannya m holinostimulyatoriv zbilshuye dihalnij ob yem znizhuye sekreciyu bronhialnih zaloz Platifilin maye takozh pryamu miotropnu diyu i pri zastosuvanni preparatu u visokih dozah vin maye zdatnist prignichuvati sudinnoruhovij centr i blokuvati simpatichni gangliyi vnaslidok chogo rozshiryuyutsya sudini ta znizhuyetsya arterialnij tisk cya diya platifilinu bilsh virazhena pri vnutrishnovennij in yekciyi Pri zakapuvanni v oko platifilin sprichinyuye rozshirennya zinici vnaslidok rozslablennya krugovogo m yaza rajduzhki pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku ta paralich akomodaciyi Diya platifilinu pri zakapuvanni v oko rozpochinayetsya za 15 20 hvilin pislya zastosuvannya i trivaye 9 12 godin Platifilin takozh sprichinyuye zbudzhennya golovnogo mozku ta dihalnogo centru takozh u znachno bilshomu stupeni sprichinyuye zbudzhennya spinnogo mozku U zv yazku iz virazhenoyu spazmolitichnoyu diyeyu platifilin zastosovuyut perevazhno yak spazmolitik u vipadkah pechinkovoyi nirkovoyi ta kishkovoyi kolki Farmakokinetika Platifilin dobre ta praktichno povnistyu vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya parenteralnogo zastosuvannya Pislya vsmoktuvannya preparat stvoryuye visoki koncentraciyi praktichno v usih tkaninah organizmu Dobre prohodit cherez klitinni ta sinaptichni membrani cherez gematoencefalichnij ta inshi gistogematologichni bar yeri Pri zastosuvanni u visokih dozah platifilin nakopichuyetsya u tkaninah centralnoyi nervovoyi sistemi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam dvoh metabolitiv Vivoditsya platifilin z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu ne vstanovlenij Platifilin ne kumulyuye v organizmi prote pri zastosuvanni visokih doz preparatu a takozh pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vivedennya preparatu z organizmu spovilnyuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaPlatifilin zastosovuyetsya yak samostijno tak i u skladi kompleksnoyi terapiyi pri spazmah gladkoyi muskulaturi organiv travnoyi sistemi zhovchevih shlyahiv sechovidilnoyi sistemi u tomu chisli pri sechokam yanij hvorobi virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki pri dismenoreyi pri spazmah sudin golovnogo mozku angiotrofonevrozi bronhialnij astmi dlya poperedzhennya bronhospazmu abo laringospazmu arterialnij gipertenziyi dlya kupuvannya gipertonichnogo krizu pri aritmiyah iz bradikardiyeyu pri gostrih otruyennyah acetonom rezerpinom bornoyu kislotoyu ta micnimi kislotami mish yakom diareyi dlya znyattya imperativnihpoziviv u oftalmologiyi dlya rozshirennya zinic iz diagnostichnoyu metoyu pri gostrih zapalnih zahvoryuvannyah ochej iriti iridocikliti keratiti ta travmah ochej Pobichna diyaHocha pri zastosuvanni platifilinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni atropinu ta ryadu inshih m holinoblokatoriv prote pri jogo zastosuvanni chastishe u visokih dozah mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku dihalnoyi sistemi atelektaz legeni Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya zbudzhennya fotofobiya sudomi gostrij psihoz rozshirennya zinic paralich akomodaciyi Z boku travnoyi sistemi suhist u roti spraga atoniya kishechnika Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya arterialna gipotenziya Z boku sechovidilnoyi sistemi zatrimka sechi zatrimka sechopusku ProtipokaziPlatifilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti glaukomi paralitichnij kishkovij neprohidnosti ta atoniyi kishechniku virazkovomu koliti miasteniyi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi urazhennyah mozku v ditej hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi u ditej molodshogo viku hvorobi Dauna pri zahvoryuvannyah sercevo sudinnoyi sistemi ta porushennyah ritmu sercya sho suprovodzhuyutsya tahikardiyeyu reflyuksnij hvorobi gipertrofiyi peredmihurovoyi zalozi PeredozuvannyaNajvisha razova doza platifilinu 0 01 g dobova 0 03 g dlya doroslih Pri peredozuvanni preparatu sposterigayutsya suhist u roti ohriplist golosu porushennya kovtannya rozshirennya zinic ta vidsutnistyu yih reakciyi na svitlo tahikardiya pidvishennya temperaturi tila giperemiya shkiri zbudzhennya centralnoyi nervovoyi sistemi yake zminyuyetsya yiyi prignichennyam porushennya svidomosti galyucinaciyi sudomi dihalna nedostatnist parez kishechnika ta paralitichna kishkova neprohidnist gostra zatrimka sechi Antidotami pri peredozuvanni platifilinu yak i inshih m holinolitikiv atropinu skopolaminu ye prozerin galantamin Formi vipuskuPlatifilin vipuskayetsya u viglyadi 0 2 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 1 ml i tabletok po 0 005 g Platifilin vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z papaverinom u viglyadi tabletok po 0 005 g platifilinu ta 0 02 g papaverinu Razom iz papaverinom teobrominom ta fenobarbitalom platifilin vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Tepafilin a razom iz fenobarbitalom ta papaverinom do skladu kombinovanogo preparatu Palyufin Zastosuvannya u veterinariyiPlatifilin zastosovuyetsya u veterinariyi pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki a takozh pri spazmah m yaziv organiv cherevnoyi porozhnini a takozh sudin sercya ta golovnogo mozku Preparat mozhe zastosovuvatisya u svinej ovec kiz kotiv ta sobak PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Krestovnik shirokolistnyj ros Zhovtozillya shirokoliste Arhiv originalu za 17 chervnya 2016 Procitovano 5 serpnya 2016 Klinichna farmakologiya Platifillin ros http compendium com ua akt 80 259 platyphyllini hydrotartras ros Platifillin tabletki ros http www vidal ru drugs molecule 852 ros Chekman 2011 s 105 http www vidal ru drugs molecule in 852 ros http www vidal ru drugs platyphylline and papaverine 24318 ros Tabletki Tepafillin ros Tabletki Palyufin ros Veterinarnye preparaty Platifillin ros LiteraturaChekman I S Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 784 s ISBN 978 966 382 324 9 Farmacevtichna himiya Pidruchnik Red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4DzherelaPlatifilin na sajti mozdocs kiev ua Platifilinu gidrotartrat Platifilin na sajti rlsnet ru ros