Ондансетрон (лат. Ondansetronum) — лікарський препарат, який є похідним карбазолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів. Ондансетрон застосовується як перорально, так і парентерально. Ондансетрон уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», отримав патент США в 1987 році, та застосовується в медичній практиці з 1990 року.
Ондансетрон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00904 |
Хімічна структура | |
Формула | C18H19N3O |
Мол. маса | 294,40 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 56% (перорально), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3—4 год. (дорослі) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОФРАН™, «ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.», Італія UA/7426/01/01 19.03.2018—необмежений ЗОФЕТРОН, «Фармасайнс Інк.», Канада UA/5762/01/02 16.08.2017—необмежений ЮНОРМ® ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14069/01/01 30.08.2019—необмежений |
Фармакологічні властивості
Ондансетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, ймовірним наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Ондансетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Також препарат може застосовуватися для лікування гастроентериту з діареєю та блюванням для усунення дегідратації. Препарат застосовується для лікування нудоти та блювання у вагітних, хоча клінічні дослідження й вказують на ймовірне збільшення кількості вроджених вад, особливо розщеплення піднебіння. згідно даних клінічних досліджень, ондасетрон може застосовуватися для лікування шизофренії, а також для лікування , спричиненої застосуванням антипсихотичних препаратів.
Фармакокінетика
Ондансетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 56 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Ондансетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Максимальна концентрація ондасетрону в крові досягається протягом 1,5—2,2 годин після перорального прийому препарату, за 25 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції та за 41 хвилину після внутрішньом'язевої ін'єкції. Ондансетрон добре (на 70—76 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ондансетрон метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—3,5 години при пероральному застосуванні в дорослих, 4 години при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та у хворих із порушенням функції печінки цей час збільшується.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ондансетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія
При застосуванні ондансетрону спостерігається менше побічних ефектів з боку нервової системи, ніж при застосуванні інших протиблювотних препаратів, зокрема рідше спостерігається сонливість та не спостерігається загальмованість при застосуванні препарату, проте при його застосуванні частіше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ. Іншими побічними явищами при засосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок, гарячка, набряк Квінке, бронхоспазм, ларингоспазм, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, дистонія і дистонічні розлади, судоми, минучі розлади зору та порушення рухів очей, порушення ходи, парестезії, хорея, посмикування м'язів.
- З боку травної системи — діарея або запор, гикавка; рідко сухість у роті, біль у животі, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, приливи крові.
- Інші побічні ефекти — біль, почервоніння або припікання в місці введення препарату.
Протипокази
Ондансетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при сумісному застосуванні з апоморфіном, при важких порушеннях функції печінки, хірургічних операціях на черевній порожнині, у І триместрі вагітності, для ректального застосування в дітей.
Форми випуску
Ондансетрон випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; 0,2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 4 мл; ректальних суппозиторіїв із вмістом діючої речовини по 4, 8 і 16 мг; сиропу для перорального застосування із вмістом діючої речовини 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконі.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 7 січня 2020.
- . Архів оригіналу за 7 грудня 2019. Процитовано 7 січня 2020. (англ.)
- Ондансетрон. Функциональная гастроэнтерология . Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Применение ондансетрона при беременности. Анализ существующих исследований [ 3 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ondansetron Hydrochloride [ 3 травня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 12 серпня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
- ONDANSETRON (ОНДАНСЕТРОН). Архів оригіналу за 28 вересня 2020. Процитовано 21 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Coates IH, Bell JA, Humber DC, Ewan GB, 1987, U.S. Patent 4 695 578
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 448. ISBN . Архів оригіналу за 22 грудня 2019. Процитовано 7 січня 2020.
- . Архів оригіналу за 28 травня 2017. Процитовано 7 січня 2020.
- Schnadower, D; Finkelstein, Y; Freedman, SB (Січень 2015). Ondansetron and probiotics in the management of pediatric acute gastroenteritis in developed countries. Current Opinion in Gastroenterology. 31 (1): 1—6. doi:10.1097/mog.0000000000000132. PMID 25333367. (англ.)
- Zhang ZJ, Kang WH, Li Q, Wang XY, Yao SM, Ma AQ (2006). Beneficial effects of ondansetron as an adjunct to haloperidol for chronic, treatment-resistant schizophrenia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. . 88 (1–3): 102—10. doi:10.1016/j.schres.2006.07.010. PMID 16959472.
- Zullino DF, Eap CB, Voirol P (2001). Ondansetron for tardive dyskinesia. Am J Psychiatry. 158 (4): 657—8. doi:10.1176/appi.ajp.158.4.657-a. PMID 11282718. (англ.)
- Sirota P, Mosheva T, Shabtay H, Giladi N, Korczyn AD (Лютий 2000). . Am J Psychiatry. 157 (2): 287—9. doi:10.1176/appi.ajp.157.2.287. PMID 10671405. Архів оригіналу за 11 серпня 2007. Процитовано 7 січня 2020. (англ.)
- Archived copy. оригіналу за 14 грудня 2012. Процитовано 29 листопада 2012.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (англ.) - ONDANSETRON (ОНДАНСЕТРОН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 22 жовтня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Посилання
- Ондансетрон: (ін'єкц.) | (перорал.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Ондансетрон (Ondansetron): инструкция, применение и формула [ 2 січня 2012 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ondansetron lat Ondansetronum likarskij preparat yakij ye pohidnim karbazolu sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom viklyuchno serotoninovih receptoriv Ondansetron zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno Ondansetron upershe sintezovanij u 80 h rokah HH stolittya v laboratoriyi kompaniyi GlaxoSmithKline otrimav patent SShA v 1987 roci ta zastosovuyetsya v medichnij praktici z 1990 roku Ondansetron Sistematizovana nazva za IUPAC RS 9 Methyl 3 2 methyl 1H imidazol 1 yl methyl 2 3 dihydro 1H carbazol 4 9H one Klasifikaciya ATC kod AA01 PubChem 4595 CAS 99614 02 5 DrugBank DB00904 Himichna struktura Formula C18H19N3O Mol masa 294 40 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 56 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 4 god dorosli Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZOFRAN GlaksoSmitKlyajn Manufakturing S p A Italiya UA 7426 01 01 19 03 2018 neobmezhenij ZOFETRON Farmasajns Ink Kanada UA 5762 01 02 16 08 2017 neobmezhenij YuNORM TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 14069 01 01 30 08 2019 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiOndansetron sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim karbazolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni yak centralnih tak i periferichnih serotoninovih receptoriv 5 HT3 jmovirnim naslidkom chogo ye galmuvannya blyuvotnogo refleksu sho prizvodit do zmenshennya abo usunennya pislyaoperacijnoyi nudoti ta blyuvannya Ondansetron perevazhno zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Takozh preparat mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya gastroenteritu z diareyeyu ta blyuvannyam dlya usunennya degidrataciyi Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya nudoti ta blyuvannya u vagitnih hocha klinichni doslidzhennya j vkazuyut na jmovirne zbilshennya kilkosti vrodzhenih vad osoblivo rozsheplennya pidnebinnya zgidno danih klinichnih doslidzhen ondasetron mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya shizofreniyi a takozh dlya likuvannya sprichinenoyi zastosuvannyam antipsihotichnih preparativ Farmakokinetika Ondansetron shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 56 pri peroralnomu zastosuvanni u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu biodostupnist skladaye 100 Ondansetron dobre rozpodilyayetsya v organizmi ta nakopichuyetsya v eritrocitah Maksimalna koncentraciya ondasetronu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 2 2 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu za 25 hvilin pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi ta za 41 hvilinu pislya vnutrishnom yazevoyi in yekciyi Ondansetron dobre na 70 76 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Ondansetron metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 3 5 godini pri peroralnomu zastosuvanni v doroslih 4 godini pri vnutrishnovennomu vvedenni u ditej osib pohilogo viku ta u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki cej chas zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ondansetron zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni ondansetronu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv z boku nervovoyi sistemi nizh pri zastosuvanni inshih protiblyuvotnih preparativ zokrema ridshe sposterigayetsya sonlivist ta ne sposterigayetsya zagalmovanist pri zastosuvanni preparatu prote pri jogo zastosuvanni chastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi zokrema podovzhennya intervalu QT na EKG Inshimi pobichnimi yavishami pri zasosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka anafilaktichnij shok garyachka nabryak Kvinke bronhospazm laringospazm sindrom Layella Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya distoniya i distonichni rozladi sudomi minuchi rozladi zoru ta porushennya ruhiv ochej porushennya hodi paresteziyi horeya posmikuvannya m yaziv Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor gikavka ridko suhist u roti bil u zhivoti porushennya funkciyi pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi bradikardiya arterialna gipotenziya bil u grudnij klitci prilivi krovi Inshi pobichni efekti bil pochervoninnya abo pripikannya v misci vvedennya preparatu ProtipokaziOndansetron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri sumisnomu zastosuvanni z apomorfinom pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki hirurgichnih operaciyah na cherevnij porozhnini u I trimestri vagitnosti dlya rektalnogo zastosuvannya v ditej Formi vipuskuOndansetron vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 004 ta 0 008 g 0 2 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 2 i 4 ml rektalnih suppozitoriyiv iz vmistom diyuchoyi rechovini po 4 8 i 16 mg siropu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 4 mg 5 ml po 50 ml u flakoni Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 7 sichnya 2020 Arhiv originalu za 7 grudnya 2019 Procitovano 7 sichnya 2020 angl Ondansetron Funkcionalnaya gastroenterologiya Arhiv originalu za 23 veresnya 2020 Procitovano 7 sichnya 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Primenenie ondansetrona pri beremennosti Analiz sushestvuyushih issledovanij 3 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Ondansetron Hydrochloride 3 travnya 2016 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 12 serpnya 2020 Procitovano 7 sichnya 2020 ONDANSETRON ONDANSETRON Arhiv originalu za 28 veresnya 2020 Procitovano 21 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Coates IH Bell JA Humber DC Ewan GB 1987 U S Patent 4 695 578 Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 angl John Wiley amp Sons s 448 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 22 grudnya 2019 Procitovano 7 sichnya 2020 Arhiv originalu za 28 travnya 2017 Procitovano 7 sichnya 2020 Schnadower D Finkelstein Y Freedman SB Sichen 2015 Ondansetron and probiotics in the management of pediatric acute gastroenteritis in developed countries Current Opinion in Gastroenterology 31 1 1 6 doi 10 1097 mog 0000000000000132 PMID 25333367 angl Zhang ZJ Kang WH Li Q Wang XY Yao SM Ma AQ 2006 Beneficial effects of ondansetron as an adjunct to haloperidol for chronic treatment resistant schizophrenia a double blind randomized placebo controlled study 88 1 3 102 10 doi 10 1016 j schres 2006 07 010 PMID 16959472 Zullino DF Eap CB Voirol P 2001 Ondansetron for tardive dyskinesia Am J Psychiatry 158 4 657 8 doi 10 1176 appi ajp 158 4 657 a PMID 11282718 angl Sirota P Mosheva T Shabtay H Giladi N Korczyn AD Lyutij 2000 Am J Psychiatry 157 2 287 9 doi 10 1176 appi ajp 157 2 287 PMID 10671405 Arhiv originalu za 11 serpnya 2007 Procitovano 7 sichnya 2020 angl Archived copy originalu za 14 grudnya 2012 Procitovano 29 listopada 2012 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya angl ONDANSETRON ONDANSETRON Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 22 zhovtnya 2020 Procitovano 7 sichnya 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaOndansetron in yekc peroral na sajti mozdocs kiev ua ros Ondansetron Ondansetron instrukciya primenenie i formula 2 sichnya 2012 u Wayback Machine