Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Цилазаприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Цилазаприл уперше синтезований у лабораторії компанії «Hoffmann-La Roche», на який було отримано патент у 1985 році.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,9S)-9-[(2S)-(1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)amino]-10-oxo-octahydro-1H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid[] | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H31N3O5 |
| Мол. маса | 417,226 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 9 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фармакологічні властивості
Цилазаприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу на судини та до зменшення секреції альдостерону, не впливаючи на концентрацію калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому цилазаприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Цилазаприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард та зменшує симптоми серцевої недостатності. При лікуванні цилазаприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.
Фармакодинаміка
Цилазаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60% внаслідок ефекту першого проходення через печінку. Після прийому цилазаприл швидко перетворюється у печінці на активний метаболіт — цилазаприлат. Максимальна концентрація в крові цилазаприлу досягається протягом 2 годин. Препарат не зв'язується з білками крові. Цилазаприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цилазаприл метаболізується препарат у печінці у незначній кількості. Виводиться цилазаприл із організму із сечею у вигляді цилазаприлату. Період напіввиведення препарату складає 9 годин, при порушенні функції нирок та печінки цей час збільшується відповідно до кліренсу креатиніну, при важкій нирковій недостатності елімінація препарату відсутня (цилазаприл та цилазаприлат видаляються із організму шляхом гемодіалізу).
Показання до застосування
Цилазаприл застосовується для лікування гіпертонічної хвороби та симтоматичної артеріальної гіпертензії (у тому числі реноваскулярної гіпертензії), та у комплексному лікуванні серцевої недостатності.
При застосуванні цилазаприлу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто (~2%) анафілактоїдні реакції, набряк Квінке.
- З боку травної системи — нечасто (менше 2%) нудота, диспепсія, панкреатит.
- З боку нервової системи — часто (більше 2%) головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність.
- З боку дихальної системи — нечасто (< 2%) кашель.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (< 2%) артеріальна гіпотензія.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко анемія, зниження гематокриту, гіперкаліємія, лейкопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
Протипокази
Цилазаприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки; порфірії. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, у хворих системними захворюваннями сполучної тканини, первинному альдостеронізмі, стенозі гирла аорти або мітральному стенозі, подагрі, при недавно перенесеній трансплантації нирки, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій серцевій недостатності, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, у хворих цукровим діабетом. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску
Цилазаприл випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,0025 та 0,005 г. Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.
Примітки
- Hoffmann-La Roche Inc., U.S. Patent 4 512 924
- http://www.medy.ru/pages.php?id=645 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/230 (рос.)
- " "Цилазаприл в Справочнике Машковского">Цилазаприл.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/
Джерела
- Цилазаприл на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cilazapril sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF dlya peroralnogo zastosuvannya Cilazapril upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Hoffmann La Roche na yakij bulo otrimano patent u 1985 roci Cilazapril Sistematichna nazva IUPAC 1S 9S 9 2S 1 Ethoxy 1 oxo 4 phenylbutan 2 yl amino 10 oxo octahydro 1H pyridazino 1 2 a 1 2 diazepine 1 carboxylic acid dzherelo Identifikatori Nomer CAS 88768 40 5 Kod ATC C09AA08 PubChem 40467985 DrugBank DB01340 Himichni dani Formula C22H31N3O5 Mol masa 417 226 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 60 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 9 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA POM UK Shlyahi vvedennya peroralno Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Farmakologichni vlastivostiCilazapril sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichennya renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi plazmi krovi yaka privodit do zmenshennya vplivu na sudini ta do zmenshennya sekreciyi aldosteronu ne vplivayuchi na koncentraciyu kaliyu u sirovatci krovi ta zbilshennya vtrati ridini ta natriyu Pislya prijomu cilazaprilu u rezultati ingibuvannya angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu pidvishuyetsya aktivnist kalikreyin kininovoyi sistemi sho prizvodit do vazodilataciyi ta pidvishennya aktivnosti prostaglandinovoyi sistemi Cilazapril znizhuye zagalnij periferijnij opir sudin sistolichnij ta diastolichnij arterialnij tisk pered ta postnavantazhennya na miokard ta zmenshuye simptomi sercevoyi nedostatnosti Pri likuvanni cilazaprilom takozh sposterigayetsya zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka ta pokrashennya jogo diastolichnoyi funkciyi Farmakodinamika Cilazapril shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye 60 vnaslidok efektu pershogo prohodennya cherez pechinku Pislya prijomu cilazapril shvidko peretvoryuyetsya u pechinci na aktivnij metabolit cilazaprilat Maksimalna koncentraciya v krovi cilazaprilu dosyagayetsya protyagom 2 godin Preparat ne zv yazuyetsya z bilkami krovi Cilazapril pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Cilazapril metabolizuyetsya preparat u pechinci u neznachnij kilkosti Vivoditsya cilazapril iz organizmu iz secheyu u viglyadi cilazaprilatu Period napivvivedennya preparatu skladaye 9 godin pri porushenni funkciyi nirok ta pechinki cej chas zbilshuyetsya vidpovidno do klirensu kreatininu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti eliminaciya preparatu vidsutnya cilazapril ta cilazaprilat vidalyayutsya iz organizmu shlyahom gemodializu Pokazannya do zastosuvannyaCilazapril zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi ta simtomatichnoyi arterialnoyi gipertenziyi u tomu chisli renovaskulyarnoyi gipertenziyi ta u kompleksnomu likuvanni sercevoyi nedostatnosti Pobichna diyaPri zastosuvanni cilazaprilu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nechasto 2 anafilaktoyidni reakciyi nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi nechasto menshe 2 nudota dispepsiya pankreatit Z boku nervovoyi sistemi chasto bilshe 2 golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist Z boku dihalnoyi sistemi nechasto lt 2 kashel Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto lt 2 arterialna gipotenziya Zmini v laboratornih analizah ridko anemiya znizhennya gematokritu giperkaliyemiya lejkopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi ProtipokaziCilazapril protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF angionevrotichnomu nabryaku pov yazanomu iz ingibitorami APF v anamnezi abo spadkovomu angionevrotichnomu nabryaku pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri dvobichnomu stenozi nirkovih arterij chi odnobichnomu u razi nayavnosti odniyeyi nirki porfiriyi Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti u hvorih sistemnimi zahvoryuvannyami spoluchnoyi tkanini pervinnomu aldosteronizmi stenozi girla aorti abo mitralnomu stenozi podagri pri nedavno perenesenij transplantaciyi nirki gipertrofichnij kardiomiopatiyi virazhenij sercevij nedostatnosti u hvorih sho znahodyatsya na gemodializi u hvorih cukrovim diabetom Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Formi vipuskuCilazapril vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 0025 ta 0 005 g Stanom na 2014 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij PrimitkiHoffmann La Roche Inc U S Patent 4 512 924 http www medy ru pages php id 645 ros http www vidal ru drugs molecule 230 ros Cilazapril v Spravochnike Mashkovskogo gt Cilazapril nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua DzherelaCilazapril na sajti rlsnet ru ros