Цефуроксим напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального і парентерального застосування

Цефуроксим — напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального і парентерального застосування.


Цефуроксим
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-3-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-7-{[(2Z)-2-(furyl)-2-(methoxyimino) acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01DC02
PubChem	41375
CAS	55268-75-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₆H₁₆N₄O₈S
Мол. маса	424,39 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	37-52% при пероральному прийомі
Метаболізм	?
Період напіввиведення	80 хвилин
Екскреція	Нирки ~100%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КІМАЦЕФ, Корпорація «Артеріум»,ВАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/0501/01/02 09.08.2013-09/08/2018

Фармакологічні властивості

Цефуроксим — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливими є наступні збудники: грампозитивні мікроорганізми — стафілококи (у тому числі ті, які нечутливі до препаратів групи пеніцилінів), стрептококи, більшість клостридій; Borrelia burgdorferi; грамнегативні мікроорганізми —Bordetella spp., сальмонели, нейсерії, Haemophilus spp., клебсієли, , Escherichia coli, Proteus spp.; анаеробні бактерії — пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонібактерії. Нечутливими до цефуроксиму є лістерія, легіонелли, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., , Enterobacter spp., , spp., туберкульозна паличка, рикетсії, хламідії, грибки. Цефуроксим був уперше розроблений компанією «Ґлаксо» (зараз — ГлаксоСмітКляйн) у 1978 році як «Зінацеф» та був схвалений FDA у 1983 році. Завдяки існуванню парентеральних та пероральних (у вигляді цефуроксиму аксетилу) форм випуску цей антибіотик однаково ефективний як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, що додатково дає можливість ступінчатого застосування препарату (перехід від парентерального введення до перорального прийому).

Фармакодинаміка

При пероральному прийомі добре всмоктується і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника. Після їжі біодоступність підвищується(від 37% до 52%). При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація в плазмі досягається за 15 хвилин, при в/м введенні — 15—60 хв. При пероральному прийомі максимальна концентрація в плазмі після прийому таблеток досягається за 2,5—3 години, при прийомі суспензії — за 2,5—3,5 години. Препарат добре розподіляється в організмі, високі концентрації цефуроксиму спостерігаються в плевральній рідині, мокроті, в суглобовому випоті, в кістковій тканині, жовчі, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболон), у внутрішньоочній рідині, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Цефуроксим проникає крізь плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефуроксим не метаболізується, виводиться із організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,5 години (89% цефуроксиму виводиться із організму протягом 8 годин, повністю препарат виводиться протягом 24 годин), у новонароджених період напіввиведення вищий у 3—5 разів, у хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання до застосування

Цефуроксим показаний при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату збудниками: при сепсисі, бактеріальній септицемії, перитоніті, менінгіті; інфекціях дихальних шляхів — пневмоніях (у тому числі для ступінчатого застосування), бронхітах, бронхоектатичній хворобі, абсцесі легень; інфекціях ЛОР-органів — синуситах, тонзилітах, фарингітах, середньому отиті; інфекціях сечостатевої системи — уретриті, гострому та хронічному пієлонефриті, циститі, симптоматичній бактеріурії; інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, ранові інфекції, піодермія, фурункульоз); інфекціях кісток і суглобів — остеомієліті, септичному артриті; інфекціях органів малого тазу; інфекціях травної системи; гострому гонококовому уретриі і цервіциті; для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

Побічна дія

При застосуванні цефуроксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/1000—1/100) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба; поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, бронхоспазм.
З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювання, кандидоз порожнини рота, рідко (1/1000—1/100) псевдомембранозний коліт, дуже рідко (1/10000—1/1000) транзиторний токсичний гепатит та холестатична жовтяниця.
З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, дуже рідко (< 1/10000) сплутаність свідомості, збудження, нервозність, судоми, зниження слуху.
З боку сечостатевої системи — рідко (1/1000—1/100) інтерстиціальний нефрит.
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1/100—1/10) еозинофілія, рідко (1/1000—1/100) лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові амінотрансфераз, лактатдегідрогенази і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.
Місцеві реакції — при внутрішньом'язовому введенні може відмічатись болючість, при внутрішньовенному введенні — флебіти.

Згідно проведених клінічних досліджень в Україні при застосуванні цефуроксиму спостерігався дуже низький рівень побічних реакцій. При проведенні клінічних досліджень у Франції цефуроксим застосовувався у пацієнтів із уже встановленою алергією на інші бета-лактамні антибіотики, та його застосування у таких хворих не призводило до збільшення кількості побічних ефектів.

Протипоказання

Цефуроксим протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших цефалоспоринових антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності (особливо в першому триместрі), годуванні грудьми, нирковій недостатності, наявність у анамнезі кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Форми випуску

Цефуроксим випускається у вигляді таблеток по 0,125 ;0,25 і 0,5 г.; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 ;0,75 і 1,5 г. та порошку для приготування 2,5% суспензії для прийому всередину.

Примітки

Cefuroxime medical facts from. Drugs.com. (англ.)
http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176429&s= [ 2007-02-20 у Wayback Machine.] (рос.)
http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_03/49.pdf (рос.)
. Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 7 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
http://www.vidal.ru/drugs/molecule/199 (рос.)
" "Цефуроксим в Справочнике Машковского">Цефуроксим.^{[недоступне посилання з липня 2019]}(рос.)

Джерела

Цефуроксим (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
Цефуроксим (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
Цефуроксим на сайті rlsnet.ru(рос.)
http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml [ 18 грудня 2010 у Wayback Machine.]
(рос.)

[1] Cefuroxime medical facts from. Drugs.com. (англ.)

[nature.web.ru-2] ttp://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176429&s= [ 2007-02-20 у Wayback Machine.] (рос.)

[health-ua.com-3] ttp://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_03/49.pdf (рос.)

[4] . Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 7 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

[5] ttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/199 (рос.)

[6] " "Цефуроксим в Справочнике Машковского">Цефуроксим.^{[недоступне посилання з липня 2019]}(рос.)