Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Флупіртин англ Fl

Флупіртин

Флупіртин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Флупіртин (англ. Flupirtine, лат. Flupirtinum) — синтетичний препарат, що належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Флупіртин застосовується перорально.

image
Флупіртин
Систематизована назва за IUPAC
ethyl {2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridin-3-yl}carbamate
Класифікація
ATC-код BG07
PubChem 53276
CAS 56995-20-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H17FN4O2 
Мол. маса 304,32 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАТАДОЛОН,
ТОВ «Тева Оперейшнз Поланд»,Польща
UA/12019/02/01
06.04.2017—необмежений

Історія

Флупіртин розроблений у 70-х роках у лабораторії німецької компанії «Chemiewerk Homburg» робочою групою під керівництвом Бебенбурга. У 1984 році препарат під торговою назвою «Катадолон» уперше схвалений для клінічного використання у Німеччині. Початково препарат у клінічному застосуванні виявляв досить високу ефективність, і при його застосуванні не спостерігалось значних побічних ефектів. проте флупіртин не отримав схвалення для клінічного застосування в США у зв'язку із випадками появи при його застосуванні пігментного ретиніту. З 2013 року почали з'являтися повідомлення про часті випадки серйозних уражень печінки при застосуванні флупіртину. Заходи щодо обмеження його застосування виключно при неефективності інших протизапальних препаратів не зменшили кількості повідомлень щодо токсичної дії флупіртину на печінку, й у 2018 році Європейське агентство з лікарських засобів рекомендувало відкликати ліцензію на клінічне застосування препарату в Європейському Союзі. У 2018 регулюючі органи Росії також прийняли рішення про анулювання реєстраційного посвідчення на флупіртин.

Фармакологічні властивості

Флупіртин — синтетичний препарат, що належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Механізм дії препарату полягає в активуванні у нейронах, які зв'язані G-білками. Це призводить до відтоку іонів калію з клітини, причому знижується активація мембрани нейронів, наслідком чого є блокування активності NMDA-рецепторів та гальмування входу іонів кальцію в клітину, після чого відбувається блокування передачі висхідних больових імпульсів, що призводить до знеболювального ефекту. Інгібування NMDA-рецепторів також запобігає переходу болю в хронічну форму. Знеболювальний ефект препарату також частково пов'язаний із активацією нисхідних механізмів модуляції болю через ГАМК-рецептори. Флупіртин не взаємодіє з , , м-холінорецептори та н-холінорецепторами, дофаміновими, 5-НТ1, 5-НТ2, опіоїдними та бензодіазепіновими рецепторами, а також не впливає на калієві канали міокарду та на обидві форми циклооксигенази. Флупіртин застосовується як знеболюючий засіб, у тому числі при неефективності інших знеболювальних препаратів, а також при нейропатичному болю. Проводяться дослідження з ефективності застосування препарату при розсіяному склерозі та при фіброміалгії. Початково флупіртин позиціонувався як препарат, при застосуванні якого спостерігалось менше побічних ефектів. Проте за кілька років застосування препарату з'явились часті повідомлення про токсичну дію на печінку, у зв'язку з чим відкликана ліцензія на клінічне застосування препарату в Європейському Союзі.

Фармакокінетика

Флупіртин швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить близько 90 %. Флупіртин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується флупіртин у печінці з утворенням активного і неактивного метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, незначна частина виводиться з калом і жовчю, у вигляді метаболітів, лише незначна частина препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 7 годин, для активного метаболіту період напіввиведення становить 10 годин; і цей час збільшується у людей похилого віку, при порушеннях функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Флупіртин застосовується при вираженому гострому та хронічному больовому синдромі при неефективності інших анальгетиків та протизапальних препаратів, у тому числі слабких опіоїдів.

Побічна дія

Найхарактернішим та найнебезпечнішим побічним ефектом при застосуванні флупіртину є токсичне ураження печінки, включно з розвитком печінкової недостатності. Описані також випадки галюцинаторного синдрому в осіб, які застосовували флупіртин у дуже великих дозах з метою отримання ейфорії як заміни опіоїдів. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Флупіртин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, холестатичному синдромі, міастенії, алкоголізмі, інших захворюваннях печінки, вагітності, годуванні грудьми, разом із іншими препаратами, які можуть спричинювати ураження печінки.

Форми випуску

Флупіртин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г і таблеток по 0.4 г.

Примітки

  1. Лечение скелетно-мышечной боли: от теории к практике (рос.)
  2. Флупиртин (Катадолон) — нестандартный подход в терапии боли [ 2019-06-09 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. КАТАДОЛОН (KATADOLON)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1338 (рос.)
  5. Szelenyi, I (Березень 2013). Flupirtine, a re-discovered drug, revisited. Inflammation Research. 62 (3): 251—8. doi:10.1007/s00011-013-0592-5. PMID 23322112. (англ.)
  6. Richard C Allen (1986). To Market, To Market - 1985. У Hesp, Barrie (ред.). Annual Reports in Medicinal Chemistry, Volume 21. Orlando: Academic Press. с. 328. ISBN . (англ.)
  7. . Ann Arbor, MI and Owings Mills, MD: Synthetic Biologics, Inc. 2 грудня 2008. Архів оригіналу за 6 червня 2014. Процитовано 2 червня 2014. (англ.)
  8. Обезболивающее флупиртин будет отозвано с рынка ЕС (рос.)
  9. . www.ema.europa.eu (англ.). Архів оригіналу за 21 січня 2022. Процитовано 18 березня 2018.
  10. Росздравнадзор отменил регистрацию всех обезболивающих, содержащих флупиртин (список препаратов) (рос.)
  11. Flupirtine as Oral Treatment in Multiple Sclerosis (FLORIMS) (англ.)
  12. Pipex Pharmaceuticals (PPXP)' Oral Flupirtine Receives IND With FDA for Phase II Clinical Trial for Fibromyalgia [ 30 серпня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  13. Клинический случай галлюцинаторного синдрома вследствие употребления флупиртина с немедицинскими целями[недоступне посилання] (рос.)
  14. КАТАДОЛОН РЕТАРД (KATADOLON® S RETARD)

Посилання

  • Флупіртин на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Флупіртин на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Flupirtin angl Flupirtine lat Flupirtinum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi nenarkotichnih analgetikiv Flupirtin zastosovuyetsya peroralno Flupirtin Sistematizovana nazva za IUPAC ethyl 2 amino 6 4 fluorobenzyl amino pyridin 3 yl carbamate Klasifikaciya ATC kod BG07 PubChem 53276 CAS 56995 20 1 DrugBank Himichna struktura Formula C15H17FN4O2 Mol masa 304 32 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 90 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 7 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KATADOLON TOV Teva Operejshnz Poland Polsha UA 12019 02 01 06 04 2017 neobmezhenijIstoriyaFlupirtin rozroblenij u 70 h rokah u laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi Chemiewerk Homburg robochoyu grupoyu pid kerivnictvom Bebenburga U 1984 roci preparat pid torgovoyu nazvoyu Katadolon upershe shvalenij dlya klinichnogo vikoristannya u Nimechchini Pochatkovo preparat u klinichnomu zastosuvanni viyavlyav dosit visoku efektivnist i pri jogo zastosuvanni ne sposterigalos znachnih pobichnih efektiv prote flupirtin ne otrimav shvalennya dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA u zv yazku iz vipadkami poyavi pri jogo zastosuvanni pigmentnogo retinitu Z 2013 roku pochali z yavlyatisya povidomlennya pro chasti vipadki serjoznih urazhen pechinki pri zastosuvanni flupirtinu Zahodi shodo obmezhennya jogo zastosuvannya viklyuchno pri neefektivnosti inshih protizapalnih preparativ ne zmenshili kilkosti povidomlen shodo toksichnoyi diyi flupirtinu na pechinku j u 2018 roci Yevropejske agentstvo z likarskih zasobiv rekomenduvalo vidklikati licenziyu na klinichne zastosuvannya preparatu v Yevropejskomu Soyuzi U 2018 regulyuyuchi organi Rosiyi takozh prijnyali rishennya pro anulyuvannya reyestracijnogo posvidchennya na flupirtin Farmakologichni vlastivostiFlupirtin sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi nenarkotichnih analgetikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v aktivuvanni u nejronah yaki zv yazani G bilkami Ce prizvodit do vidtoku ioniv kaliyu z klitini prichomu znizhuyetsya aktivaciya membrani nejroniv naslidkom chogo ye blokuvannya aktivnosti NMDA receptoriv ta galmuvannya vhodu ioniv kalciyu v klitinu pislya chogo vidbuvayetsya blokuvannya peredachi vishidnih bolovih impulsiv sho prizvodit do znebolyuvalnogo efektu Ingibuvannya NMDA receptoriv takozh zapobigaye perehodu bolyu v hronichnu formu Znebolyuvalnij efekt preparatu takozh chastkovo pov yazanij iz aktivaciyeyu nishidnih mehanizmiv modulyaciyi bolyu cherez GAMK receptori Flupirtin ne vzayemodiye z m holinoreceptori ta n holinoreceptorami dofaminovimi 5 NT1 5 NT2 opioyidnimi ta benzodiazepinovimi receptorami a takozh ne vplivaye na kaliyevi kanali miokardu ta na obidvi formi ciklooksigenazi Flupirtin zastosovuyetsya yak znebolyuyuchij zasib u tomu chisli pri neefektivnosti inshih znebolyuvalnih preparativ a takozh pri nejropatichnomu bolyu Provodyatsya doslidzhennya z efektivnosti zastosuvannya preparatu pri rozsiyanomu sklerozi ta pri fibromialgiyi Pochatkovo flupirtin pozicionuvavsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigalos menshe pobichnih efektiv Prote za kilka rokiv zastosuvannya preparatu z yavilis chasti povidomlennya pro toksichnu diyu na pechinku u zv yazku z chim vidklikana licenziya na klinichne zastosuvannya preparatu v Yevropejskomu Soyuzi Farmakokinetika Flupirtin shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit blizko 90 Flupirtin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya flupirtin u pechinci z utvorennyam aktivnogo i neaktivnogo metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu neznachna chastina vivoditsya z kalom i zhovchyu u viglyadi metabolitiv lishe neznachna chastina preparatu vivoditsya u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 7 godin dlya aktivnogo metabolitu period napivvivedennya stanovit 10 godin i cej chas zbilshuyetsya u lyudej pohilogo viku pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaFlupirtin zastosovuyetsya pri virazhenomu gostromu ta hronichnomu bolovomu sindromi pri neefektivnosti inshih analgetikiv ta protizapalnih preparativ u tomu chisli slabkih opioyidiv Pobichna diyaNajharakternishim ta najnebezpechnishim pobichnim efektom pri zastosuvanni flupirtinu ye toksichne urazhennya pechinki vklyuchno z rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti Opisani takozh vipadki galyucinatornogo sindromu v osib yaki zastosovuvali flupirtin u duzhe velikih dozah z metoyu otrimannya ejforiyi yak zamini opioyidiv Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka gipergidroz Z boku travnoyi sistemi zapor abo diareya suhist v roti dispepsiya nudota blyuvannya pechiya meteorizm Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya slabist porushennya snu golovnij bil tremor zmini nastroyu porushennya zoru depresiya trivozhnist vidsutnist apetitu dezoriyentaciya ProtipokaziFlupirtin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pechinkovij nedostatnosti holestatichnomu sindromi miasteniyi alkogolizmi inshih zahvoryuvannyah pechinki vagitnosti goduvanni grudmi razom iz inshimi preparatami yaki mozhut sprichinyuvati urazhennya pechinki Formi vipuskuFlupirtin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 1 g i tabletok po 0 4 g PrimitkiLechenie skeletno myshechnoj boli ot teorii k praktike ros Flupirtin Katadolon nestandartnyj podhod v terapii boli 2019 06 09 u Wayback Machine ros KATADOLON KATADOLON https www vidal ru drugs molecule 1338 ros Szelenyi I Berezen 2013 Flupirtine a re discovered drug revisited Inflammation Research 62 3 251 8 doi 10 1007 s00011 013 0592 5 PMID 23322112 angl Richard C Allen 1986 To Market To Market 1985 U Hesp Barrie red Annual Reports in Medicinal Chemistry Volume 21 Orlando Academic Press s 328 ISBN 9780080583655 angl Ann Arbor MI and Owings Mills MD Synthetic Biologics Inc 2 grudnya 2008 Arhiv originalu za 6 chervnya 2014 Procitovano 2 chervnya 2014 angl Obezbolivayushee flupirtin budet otozvano s rynka ES ros www ema europa eu angl Arhiv originalu za 21 sichnya 2022 Procitovano 18 bereznya 2018 Roszdravnadzor otmenil registraciyu vseh obezbolivayushih soderzhashih flupirtin spisok preparatov ros Flupirtine as Oral Treatment in Multiple Sclerosis FLORIMS angl Pipex Pharmaceuticals PPXP Oral Flupirtine Receives IND With FDA for Phase II Clinical Trial for Fibromyalgia 30 serpnya 2017 u Wayback Machine angl Klinicheskij sluchaj gallyucinatornogo sindroma vsledstvie upotrebleniya flupirtina s nemedicinskimi celyami nedostupne posilannya ros KATADOLON RETARD KATADOLON S RETARD PosilannyaFlupirtin na sajti mozdocs kiev ua Flupirtin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ