Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Рокситроміцин — напівсинтетичний антибіотик для перорального застосування. Він є представником групи 14-членних макролідів.


Рокситроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one
Класифікація
ATC-код	J01FA06
PubChem	6915744
CAS	80214-83-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₄₁H₇₆N₂O₁₅
Мол. маса	837,047 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	10,5 год.
Екскреція	фекалії(50%),Нирки(12%),Легені(15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	РОКСИЛІД, ЗАТ«Фармацевтична фірма«Дарниця»,Україна UA/0280/01/01 18.03.2014-18/03/2019 КСИТРОЦИН, Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа АТ, Польща UA/4388/01/03 21.10.2011-21.10.2016

Історія

Уперше рокситроміцин отримала з еритроміцину і вийшла з ним на європейський ринок німецька фармацевтична фірма «Hoechst Uclaf» в 1987 році. Рокситроміцин за походженням та своєю дією схожий до напівсинтетичних азитроміцину та кларитроміцину, які стали доступними для клінічного використання в 1991 році.

Фармакологічні властивості

Рокситроміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білків у бактеріальній клітині. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, нейсерії, легіонелли, Corynebacterium spp., лістерії, Bacillus cereus, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Helicobacter pylori, , , Clostridium perfringens, spp. (крім Bacteroides fragilis), spp., пептококи, пептострептококи, пропіонобактерії, Borrelia burgdorferi, мікоплазми, , рикетсії, хламідії. До рокситроміцину чутливі також токсоплазма і spp. Нечутливими до рокситроміцину є представники родини Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метицилінорезистентні штами Staphylococcus aureus, Fusobacterium spp., , Nocardia spp. Рокситроміцин має виражені імуномодулюючі та протизапальні властивості, а також тривалий (6—7 годин) постантибіотичний ефект, що більше виражений при дії на грампозитивні бактерії.

Фармакодинаміка

Рокситроміцин добре всмоктується в шлунку, до 90 % препарату зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація рокситроміцину в крові досягається протягом 2 годин. Препарат добре проникає в тканини і рідини організму. Високі концентрації препарату визначають в легенях, мигдаликах, простаті, макрофагах і рідинах організму. На відміну від інших макролідів, високі концентрації створює не лише у тканинах та рідинах, а і у плазмі крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рокситроміцин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.. Препарат частково метаболізується в печінці. Виділяється з організму рокситроміцин переважно з калом (50 %), а також з сечею (12 %) і легенями (15 %). Період напіввиведення препарату становить 10,5 годин, при тяжкій нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Рокситроміцин застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники,: інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії); інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, отити, синусити); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції сечостатевої системи (у тому числі хламідіоз); одонтогенні інфекції; профілактика менінгококової інфекції у контактних осіб; токсоплазмоз; криптоспоридіоз.

Побічна дія

При застосуванні рокситроміцину можливі наступні побічні реакції:

Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, екзема, бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок.
Зі сторони травної системи — нудота, блювання, запор, діарея, метеоризм, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт, панкреатит, холестатичний гепатит.
Зі сторони нервової системи — головний біль, запаморочення, шум у вухах, парестезії, зміна смаку.
Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, підвищення рівня креатиніну і сечовини, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази.

Рокситроміцин має найнижчу частоту побічних ефектів із усіх препаратів групи макролідів, яка складає лише 3—4 % по даних більшості клінічних досліджень.

Протипоказання

Рокситроміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, вагітності, годуванні грудьми, важкій печінковій або нирковій недостатності. Препарат не застосовують у дітей з масою менше 40 кг.

Форми випуску

Рокситроміцин випускають у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,15 і 0,3 г. Рокситроміцин разом з амброксолом входить до складу комбінованого препарату «Роксин».

Примітки

http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/mcld07.shtml [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1182623&s=111400400 [ 10 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.reanimatolog.ru/fs_instr.php?id=365 [ 5 жовтня 2012 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/5920^{[недоступне посилання з жовтня 2019]} (рос.)
http://www.vidal.ru/drugs/molecule/937 (рос.)
" "Рокситромицин в Справочнике Машковского">Рокситромицин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)
Роксин - база нормативно-директивних документів МОЗ України

Посилання

Рокситроміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
Группа макролидов(рос.)
Рокситроміцин на сайті rlsnet.ru(рос.)

[1] ttp://www.antibiotic.ru/books/macrolid/mcld07.shtml [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)

[2] ttp://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1182623&s=111400400 [ 10 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

[reanimatolog.ru-3] ttp://www.reanimatolog.ru/fs_instr.php?id=365 [ 5 жовтня 2012 у Wayback Machine.] (рос.)

[pharmateca.ru-4] ttp://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/5920^{[недоступне посилання з жовтня 2019]} (рос.)

[5] ttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/937 (рос.)

[6] " "Рокситромицин в Справочнике Машковского">Рокситромицин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)

[7] Роксин - база нормативно-директивних документів МОЗ України