Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пірліндол (англ. Pirlindole, лат. Pirlindolum) — синтетичний лікарський засіб, який має чотирициклічну структуру та є похідним індолу та належить до групи інгібіторів моноамінооксидази. Пірліндол застосовується перорально. Пірліндол розроблений та уперше синтезований у Радянському Союзі, та застосовується переважно в Росії, а також деяких інших країнах пострадянського простору. В Україні реєстрація пірліндолу закінчилась у липні 2013 року.
Пірліндол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
8-methyl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H18N2 |
Мол. маса | 226,32 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 20-30% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 185 год. |
Екскреція | Нирки (50-75%), Жовч, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПІРАЗИДОЛ®, ВАТ «Луганський ХФЗ», Україна UA/8666/01/01 15.07.2008—15/07/2013 |
Фармакологічні властивості
Пірліндол — лікарський засіб, що має чотирициклічну структуру та належить до групи зворотніх інгібіторів моноамінооксидази. Механізм дії препарату полягає в зворотньому інгібуванні ферменту моноаміноксидази, що призводить до блокування дезамінування серотоніну, дещо менше норадреналіну та зовсім незначно тираміну. Наслідком цього є накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Пірліндол також спричинює зворотнє нейрональне захоплення нейроамінів, що також сприяє посиленню антидепресивної дії препарату. Препарат має як тимоаналептичну дію, так і регулюючий вплив на центральну нервову систему, який полягає в активації нервової системи у хворих із депресією та заспокійливій дії на хворих у збудженому стані. Піразидол має також ноотропні властивості та покращує когнітивну функцію мозку. Препарат спричинює лише короткочасне та зворотнє інгібування моноаміноксидази, тому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів, а також відсутня м-холінолітична дія. Пірліндол застосовується для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом. Препарат застосовується при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі. Пірліндол може застосовуватися також при хронічному больовому синдромі, а також для лікування нікотинової залежності.
Фармакокінетика
Пірліндол добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Біодоступність препарату становить лише 20—30 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація пірліндолу в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Пірліндол добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірліндол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться пірліндол із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (50—75 %), частково із калом та жовчю (25—45 %). Період напіввиведення препарату становить 185 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Пірліндол застосовують для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом, при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі.
Побічна дія
При застосуванні пірліндолу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сухість у роті, гіпергідроз, тремор рук, тахікардія, нудота, запаморочення.
Протипокази
Пірліндол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострих запальних захворюваннях печінки та хворобах кровотворної системи.
Форми випуску
Пірліндол випускається у вигляді таблеток по 0,025 і 0,05 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 12 лютого 2019. (рос.)
- Терапия пиразидолом (пирлиндол) больных с депрессиями и хроническим болевым синдромом (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1194 (рос.)
- Пиразидол — эффективный отечественный антидепрессант (рос.)
- Применение препарата пирлиндол при лечении больных с никотиновой зависимостью (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ПИРАЗИДОЛ® (PYRAZIDOL) (рос.)
Посилання
- Пірліндол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Пірліндол на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pirlindol angl Pirlindole lat Pirlindolum sintetichnij likarskij zasib yakij maye chotiriciklichnu strukturu ta ye pohidnim indolu ta nalezhit do grupi ingibitoriv monoaminooksidazi Pirlindol zastosovuyetsya peroralno Pirlindol rozroblenij ta upershe sintezovanij u Radyanskomu Soyuzi ta zastosovuyetsya perevazhno v Rosiyi a takozh deyakih inshih krayinah postradyanskogo prostoru V Ukrayini reyestraciya pirlindolu zakinchilas u lipni 2013 roku Pirlindol Sistematizovana nazva za IUPAC 8 methyl 2 3 3a 4 5 6 hexahydro 1H pyrazino 3 2 1 jk carbazole Klasifikaciya ATC kod AX24 PubChem 68802 CAS 60762 57 4 DrugBank Himichna struktura Formula C15H18N2 Mol masa 226 32 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 20 30 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 185 god Ekskreciya Nirki 50 75 Zhovch fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PIRAZIDOL VAT Luganskij HFZ Ukrayina UA 8666 01 01 15 07 2008 15 07 2013Farmakologichni vlastivostiPirlindol likarskij zasib sho maye chotiriciklichnu strukturu ta nalezhit do grupi zvorotnih ingibitoriv monoaminooksidazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v zvorotnomu ingibuvanni fermentu monoaminoksidazi sho prizvodit do blokuvannya dezaminuvannya serotoninu desho menshe noradrenalinu ta zovsim neznachno tiraminu Naslidkom cogo ye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya adrenergichnoyi ta serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Pirlindol takozh sprichinyuye zvorotnye nejronalne zahoplennya nejroaminiv sho takozh spriyaye posilennyu antidepresivnoyi diyi preparatu Preparat maye yak timoanaleptichnu diyu tak i regulyuyuchij vpliv na centralnu nervovu sistemu yakij polyagaye v aktivaciyi nervovoyi sistemi u hvorih iz depresiyeyu ta zaspokijlivij diyi na hvorih u zbudzhenomu stani Pirazidol maye takozh nootropni vlastivosti ta pokrashuye kognitivnu funkciyu mozku Preparat sprichinyuye lishe korotkochasne ta zvorotnye ingibuvannya monoaminoksidazi tomu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv a takozh vidsutnya m holinolitichna diya Pirlindol zastosovuyetsya dlya likuvannya depresij riznogo pohodzhennya osoblivo z yavishami zagalmovanosti a takozh iz trivozhno depresivnim abo trivozhno mayachnim komponentom Preparat zastosovuyetsya pri maniakalnih stanah u hvorih iz bipolyarnim afektivnim rozladom i shizofreniyeyu pri involyucijnih depresiyah a takozh pri alkogolnomu abstinentnomu sindromi Pirlindol mozhe zastosovuvatisya takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi a takozh dlya likuvannya nikotinovoyi zalezhnosti Farmakokinetika Pirlindol dobre ale vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Biodostupnist preparatu stanovit lishe 20 30 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya pirlindolu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 8 godin pislya prijomu preparatu Pirlindol dobre na 90 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pirlindol pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnogo a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya pirlindol iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu 50 75 chastkovo iz kalom ta zhovchyu 25 45 Period napivvivedennya preparatu stanovit 185 godin pri porushennyah funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaPirlindol zastosovuyut dlya likuvannya depresij riznogo pohodzhennya osoblivo z yavishami zagalmovanosti a takozh iz trivozhno depresivnim abo trivozhno mayachnim komponentom pri maniakalnih stanah u hvorih iz bipolyarnim afektivnim rozladom i shizofreniyeyu pri involyucijnih depresiyah a takozh pri alkogolnomu abstinentnomu sindromi Pobichna diyaPri zastosuvanni pirlindolu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye suhist u roti gipergidroz tremor ruk tahikardiya nudota zapamorochennya ProtipokaziPirlindol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostrih zapalnih zahvoryuvannyah pechinki ta hvorobah krovotvornoyi sistemi Formi vipuskuPirlindol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 i 0 05 g Primitki Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 Procitovano 12 lyutogo 2019 ros Terapiya pirazidolom pirlindol bolnyh s depressiyami i hronicheskim bolevym sindromom ros https www vidal ru drugs molecule 1194 ros Pirazidol effektivnyj otechestvennyj antidepressant ros Primenenie preparata pirlindol pri lechenii bolnyh s nikotinovoj zavisimostyu ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini PIRAZIDOL PYRAZIDOL ros PosilannyaPirlindol na sajti mozdocs kiev ua Pirlindol na sajti rlsnet ru ros