Норфлоксацин синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування Норфлоксацин уперше

Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування. Норфлоксацин уперше отриманий у Японії в 1977 році в лабораторії компанії «Kyorin Seiyaku K.K.».


Норфлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1H-quinoline- 3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01MA06
PubChem	4539
CAS	70458-96-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₆H₁₈F N₃O₃
Мол. маса	319,331 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	30-40%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	4 год.
Екскреція	Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	НОЛІЦИН, «КРКА»,Словенія UA/3155/01/01 14.12.2015-14/12/2020 НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/3948/01/01 20.03.2015-20/03/2020

Фармакологічні властивості

Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонелли, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., , Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., , , клебсієли. До норфлоксацину нечутливі клостридії, хламідії, spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.

Фармакодинаміка

Норфлоксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 30—40%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1—2 години. Високі концентрації препарату виявляються в жовчі, сечостатевій системі, сечі; в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Норфлоксацин частково метаболізується в печінці. Виділяється препарат з організму з калом (30%), жовчю, і в незміненому вигляді — з сечею (30%). Період напіввиведення препарату становить 4 години.

Показання до застосування

Норфлоксацин застосовується при інфекціях верхніх і нижніх сечових щляхів (цистити, пієліти, пієлонефрити), включно з гонореєю; інфекції сечових шляхів, що пов'язані з урологічними процедурами та хірургічними втручаннями; гінекологічні захворювання; кишкові інфекції (в тому числі шиґельоз і сальмонельоз); для профілактики інфекцій у хворих з тяжкою нейтропенією.

Побічна дія

При застосуванні норфлоксацину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — свербіж шкіри, кропив'янка, петехії, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, парестезії, полінейропатія, епілептиформні напади, дезорієнтація.
З боку травної системи — нудота, блювота, біль в животі, діарея, панкреатит, гіркота в роті, печія, гепатит, жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмія, гіпотонія, васкуліт, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрити, тендовагініти, розрив сухожиль.
З боку сечостатевої системи — інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, уретральні кровотечі.
Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня креатиніну і сечовини, альбумінурія, кристалурія.
Місцеві реакції (при застосуванні у вигляді очних крапель) — порушення зору, припікання та біль у очах, гіперемія та хемоз кон'юнктиви, світлобоязнь, місцеві алергічні реакції.

Частота виникнення побічних ефектів при застосуванні норфлоксацину складає близько 3%.

Протипокази

Норлоксацин протипоказаний при непереносимості фторхінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 18 років. При застосуванні норфлоксацину протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.

Форми випуску

Норфлоксацин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,2; 0,4 та 0,8 г; а також очних і вушних крапель по 5 мл 0,5% розчину. Норфлоксацин разом із тинідазолом входить до складу комбінованого препарату «Золоксацин».

Застосування у ветеринарії

Норфлоксацин для застосування у ветеринарії випускається у вигляді 10% розчину для перорального застосування та застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику збудниками (у тому числі при сальмонельозі) у домашніх птахів, свиней, корів, кіз та овець.

Примітки

. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016.
The history of antibiotics: the Japanese story [ 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
. faqs.org. 30 жовтня 1998. Архів оригіналу за 3 березня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016. (англ.)
http://www.vidal.ru/drugs/molecule/759 [ 4 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
" "Норфлоксацин в Справочнике Машковского">Норфлоксацин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)
. Архів оригіналу за 7 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
. Архів оригіналу за 4 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Література

Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)

Посилання

Норфлоксацин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 11 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
Группа хинолонов/фторхинолонов(рос.)^{[недоступне посилання з липня 2019]}
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1034.htm [ 4 грудня 2014 у Wayback Machine.]
Норфлоксацин на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 4 грудня 2014 у Wayback Machine.]

[1] . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016.

[2] The history of antibiotics: the Japanese story [ 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[3] . faqs.org. 30 жовтня 1998. Архів оригіналу за 3 березня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016. (англ.)

[4] ttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/759 [ 4 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

[5] " "Норфлоксацин в Справочнике Машковского">Норфлоксацин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)

[6] . Архів оригіналу за 7 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

[7] . Архів оригіналу за 4 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()