Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Нефопам (англ. Nefopam, лат. Nefopamum) — синтетичний препарат, що є похідним — структурного аналогу антигістамінних препаратів, який також має подібну хімічну структуру до м-холінолітиків, і належить до класу ненаркотичних анальгетиків. Нефопам може застосовуватися як перорально, так і парентерально (як внутрішньом'язово, так і внутрішньовенно). По своєму хімічному складу є рацематом, що складається з двох енантіомерів. Нефопам уперше синтезований у 60-х роках ХХ століття у лабораторії компанії «Riker Laboratories», та початково застосовувався як антидепресант і периферичний міорелаксант. З початку 70-х років ХХ століття нефопам застосовується як ненаркотичний анальгетик центральної дії.
 | |
|---|---|
Нефопам | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H19NO |
| Мол. маса | 253,34 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АКУПАН, «БІОКОДЕКС»/«ДЕЛЬФАРМ ТУР»,Франція UA/6564/01/01 03.08.2012-03/08/2017 НЕФОПАМ Єгипетська міжнародна фармацевтична промислова компанія «ЕІПІКО»,Єгипет UA/4039/01/01 06.01.2011-06.01.2016 |
Фармакологічні властивості
Нефопам — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним орфенадрину, та належить до групи ненаркотичних анальгетиків. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату відрізняється від дії більшості ненаркотичних анальгетиків, і полягає у гальмуванні зворотнього захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну, посиленні гальмівних серотонінергічних та норадреналінергічних ефектів, а також на глутамінергічну передачу імпульсів, що пов'язується з блокадою NMDA-рецепторів. Нефопам не має вираженого протизапального ефекту, не має також жарознижувального ефекту, не має здатності гальмувати моторику кишечника. Нефопам також має здатність до запобігання післяопераційного тремтіння, у тому числі після операції кесаревого розтину. На відміну від наркотичних анальгетиків, нефопам не спричинює пригнічення дихання, не призводить до розвитку звикання до препарату, і при його застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів у порівнянні з наркотичними анальгетиками. Сумісне застосування нефопаму з наркотичними анальгетиками також сприяє зниженню ймовірності розвитку залежності від опіоїдів, а також зменшенню дози наркотичних препаратів. На відміну від нестероїдних протизапальних препаратів, нефопам не впливає на агрегацію тромбоцитів, не викликає побічної дії з боку слизової оболонки органів травної системи і не збільшує час кровотечі.
Фармакокінетика
Нефопам швидко всмоктується при парентеральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—60 хвилин після внутрішньом'язового застосування. Початок дії препарату при внутрішньовенному застосуванні розпочинається за 30 секунд після початку введення нефопаму, та досягає максимуму за 15—20 хвилин після початку введення препарату. Нефопам може проникати через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення нефопаму становить 4 години.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Нефопам застосовується при гострому та хронічному больовому синдромі (у тому числі післяопераційному та зубному болі, посттравматичному болю, болю у хворих злоякісними пухлинами), при підготовці до операцій та у післяопераційному періоді (в тому числі при стоматологічних операціях), а також для запобігання та купування післяопераційного тремтіння.
Найчастішими побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні нефопаму, є тахікардія (до 10% випадків застосування), минуча артеріальна гіпертензія або гіпотензія (7,6%), гіпергідроз (3,3%), нудота (2,2%), блювання (1,1%), гіперемія шкіри (2,7%), сонливість, головокружіння, зниження концентрації уваги. Рідше при застосуванні нефопаму можуть спостерігатися головний біль, нервозність, затьмарення зору, ейфорія, галюцинації, судоми, затримка сечі.
Протипокази
Нефопам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при епілепсії та інших станах із підвищеною судомною готовністю, гострому приступі глаукоми, при одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми. Нефопам не рекомендований для застосування дітям у віці до 15 років.
Форми випуску
Нефопам випускається у вигляді таблеток по 0,03 г та у вигляді 2% розчину по 1 мл у ампулах.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Акупан®: принципиально новый подход к купированию острого болевого синдрома (рос.)
- http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Medns_2013_5_9.pdf (рос.)
- Нефопам в предотвращении послеоперационной боли: систематический обзор (рос.)
- " "Нефопам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/78/2959/nefopamum (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/729 (рос.)
- Нефопам как средство профилактики острой опиоидной толерантности и лечения послеоперационного болевого синдрома в онкохирургии (рос.)
- http://www.med.ru/userfiles/files/Otzyv_Ovechkina_Sorokina.pdf [ 8 жовтня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.google.com/patents/US3830803 (англ.)
- Послеоперационная дрожь — пути решения проблемы [ 5 жовтня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Нефопам на сайті mozdocs.kiev.ua
- Нефопам на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Nefopam angl Nefopam lat Nefopamum sintetichnij preparat sho ye pohidnim strukturnogo analogu antigistaminnih preparativ yakij takozh maye podibnu himichnu strukturu do m holinolitikiv i nalezhit do klasu nenarkotichnih analgetikiv Nefopam mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno yak vnutrishnom yazovo tak i vnutrishnovenno Po svoyemu himichnomu skladu ye racematom sho skladayetsya z dvoh enantiomeriv Nefopam upershe sintezovanij u 60 h rokah HH stolittya u laboratoriyi kompaniyi Riker Laboratories ta pochatkovo zastosovuvavsya yak antidepresant i periferichnij miorelaksant Z pochatku 70 h rokiv HH stolittya nefopam zastosovuyetsya yak nenarkotichnij analgetik centralnoyi diyi Nefopam Sistematizovana nazva za IUPAC RS 5 methyl 1 phenyl 1 3 4 6 tetrahydro 2 5 benzoxazocine Klasifikaciya ATC kod BG06 PubChem 4450 CAS 13669 70 0 DrugBank Himichna struktura Formula C17H19NO Mol masa 253 34 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AKUPAN BIOKODEKS DELFARM TUR Franciya UA 6564 01 01 03 08 2012 03 08 2017 NEFOPAM Yegipetska mizhnarodna farmacevtichna promislova kompaniya EIPIKO Yegipet UA 4039 01 01 06 01 2011 06 01 2016Farmakologichni vlastivostiNefopam sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim orfenadrinu ta nalezhit do grupi nenarkotichnih analgetikiv Za svoyim himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid diyi bilshosti nenarkotichnih analgetikiv i polyagaye u galmuvanni zvorotnogo zahoplennya serotoninu noradrenalinu ta dofaminu posilenni galmivnih serotoninergichnih ta noradrenalinergichnih efektiv a takozh na glutaminergichnu peredachu impulsiv sho pov yazuyetsya z blokadoyu NMDA receptoriv Nefopam ne maye virazhenogo protizapalnogo efektu ne maye takozh zharoznizhuvalnogo efektu ne maye zdatnosti galmuvati motoriku kishechnika Nefopam takozh maye zdatnist do zapobigannya pislyaoperacijnogo tremtinnya u tomu chisli pislya operaciyi kesarevogo roztinu Na vidminu vid narkotichnih analgetikiv nefopam ne sprichinyuye prignichennya dihannya ne prizvodit do rozvitku zvikannya do preparatu i pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv u porivnyanni z narkotichnimi analgetikami Sumisne zastosuvannya nefopamu z narkotichnimi analgetikami takozh spriyaye znizhennyu jmovirnosti rozvitku zalezhnosti vid opioyidiv a takozh zmenshennyu dozi narkotichnih preparativ Na vidminu vid nesteroyidnih protizapalnih preparativ nefopam ne vplivaye na agregaciyu trombocitiv ne viklikaye pobichnoyi diyi z boku slizovoyi obolonki organiv travnoyi sistemi i ne zbilshuye chas krovotechi Farmakokinetika Nefopam shvidko vsmoktuyetsya pri parenteralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 60 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya Pochatok diyi preparatu pri vnutrishnovennomu zastosuvanni rozpochinayetsya za 30 sekund pislya pochatku vvedennya nefopamu ta dosyagaye maksimumu za 15 20 hvilin pislya pochatku vvedennya preparatu Nefopam mozhe pronikati cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu z secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya nefopamu stanovit 4 godini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nefopam zastosovuyetsya pri gostromu ta hronichnomu bolovomu sindromi u tomu chisli pislyaoperacijnomu ta zubnomu boli posttravmatichnomu bolyu bolyu u hvorih zloyakisnimi puhlinami pri pidgotovci do operacij ta u pislyaoperacijnomu periodi v tomu chisli pri stomatologichnih operaciyah a takozh dlya zapobigannya ta kupuvannya pislyaoperacijnogo tremtinnya Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami yaki sposterigayutsya pri zastosuvanni nefopamu ye tahikardiya do 10 vipadkiv zastosuvannya minucha arterialna gipertenziya abo gipotenziya 7 6 gipergidroz 3 3 nudota 2 2 blyuvannya 1 1 giperemiya shkiri 2 7 sonlivist golovokruzhinnya znizhennya koncentraciyi uvagi Ridshe pri zastosuvanni nefopamu mozhut sposterigatisya golovnij bil nervoznist zatmarennya zoru ejforiya galyucinaciyi sudomi zatrimka sechi ProtipokaziNefopam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri epilepsiyi ta inshih stanah iz pidvishenoyu sudomnoyu gotovnistyu gostromu pristupi glaukomi pri odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminooksidazi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Nefopam ne rekomendovanij dlya zastosuvannya dityam u vici do 15 rokiv Formi vipuskuNefopam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 g ta u viglyadi 2 rozchinu po 1 ml u ampulah PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Akupan principialno novyj podhod k kupirovaniyu ostrogo bolevogo sindroma ros http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF Medns 2013 5 9 pdf ros Nefopam v predotvrashenii posleoperacionnoj boli sistematicheskij obzor ros Nefopam v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http compendium com ua akt 78 2959 nefopamum ros http www vidal ru drugs molecule 729 ros Nefopam kak sredstvo profilaktiki ostroj opioidnoj tolerantnosti i lecheniya posleoperacionnogo bolevogo sindroma v onkohirurgii ros http www med ru userfiles files Otzyv Ovechkina Sorokina pdf 8 zhovtnya 2015 u Wayback Machine ros http www google com patents US3830803 angl Posleoperacionnaya drozh puti resheniya problemy 5 zhovtnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaNefopam na sajti mozdocs kiev ua Nefopam na sajti rlsnet ru ros