Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Небіволол — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи бета-блокаторів селективного і конкуретного механізму дії, для перорального застосування. Небіволол розроблений у співпраці фармакологічних компаній та «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 1996 року під торговельною маркою «Небілет».
 | |
|---|---|
Небіволол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(6-Fluorochroman-2-yl)-{[2-(6-fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy-ethyl]amino}ethanol OR 2,2'-Azanediylbis(1-(6-fluorochroman-2-yl)ethanol) OR 1-(6-Fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-hydroxyethyl]amino}ethan-1-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H25F2NO4 |
| Мол. маса | 405,435 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 12% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕБІЛЕТ®, «Берлін-Хемі АГ»,Німеччина UA/9136/01/01 25.11.2013-25/11/2018 |
Фармакологічні властивості
Небіволол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи бета-блокаторів. По хімічній структурі є рацематом, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Механізм дії препарату полягає у селективній та конкурентній блокаді β1-адренорецепторів, яка більш характерна для D-енантіомеру, та модуляцією синтезу ендотеліального релаксуючого фактору (оксиду азоту) і взаємодією із L-аргініном, що більш характерна для L-енантіомеру. У експерименті на ізольованих серцево-легеневих препаратах була показана найвища селективність небівололу до β1-рецепторів у порівнянні з іншими бета-блокаторами. Небіволол викликає зменшення серцевого викиду, об'єму циркулюючої крові, зменшення загального опору судин, зниження синтезу реніну та частковим зниженням чутливості барорецепторів. Усі ці ефекти в сумі приводять до антигіпертензивного ефекту. Небіволол знижує частоту серцевих скорочень, покращує діастолічне наповнення серця та зменшує потребу міокарду у кисні, зменшує масу міокарду, не має негативного впливу на ліпідний обмін. Небіволол покращує показники систолічної та діастолічної функцій лівого шлуночка та достовірно збільшує фракцію викиду. Небіволол не викликає порушення толерантності до глюкози та може викликати підвищення чутливості до інсуліну. Препарат має також виражений антиангінальний та антиішемічний ефект. Антиаритмічна дія небівололу обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця та сповільненням AV-провідності. Небіволол значно знижує частоту госпіталізації хворих та знижує ризик раптової серцевої смерті у кардіологічних хворих.
Фармакокінетика
Небіволол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату варіює у зв'язку із генетичними особливостями організму. У осіб зі швидким метаболізмом небівололу біодоступність препарату складає близько 12% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. У осіб із повільним метаболізмом біодоступність небівололу становить 90%. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається протягом 0,5—2 годин. Небіволол добре зв'язується з білками плазми крові. Небіволол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Небіволол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується небіволол у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться небіволол із організму у вигляді метаболітів переважно із калом, частково із сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату в осіб із швидким метаболізмом становить 10 годин, а в осіб із повільним метаболізмом становить 30—50 годин (період напіввиведення гідроксиметаболітів становить в середньому 24 та 48 годин відповідно). Період напіввиведення небівололу може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
Небіволол застосовується при гіпертонічній хворобі (як для монотерапії, так і у складі комбінованої терапії), при стенокардії напруги та при хронічній серцевій недостатності легкого та середнього ступеня як доповнення до стандартних методів лікування.
Побічна дія
При застосуванні небівололу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, бронхоспазм, задишка; із невідомою частотою — набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, діарея або запор; нечасто (0,1—1%) блювота, метеоризм, сухість у роті.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність, парестезії; нечасто (0,1—1%) депресія, сонливість або безсоння, нічні кошмари, порушення концентрації уваги, порушення зору; дуже рідко (менше 0,01%) галюцинації, втрата свідомості.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, посилення переміжної кульгавості, AV-блокада, синдром Рейно, ортостатична гіпертензія.
- Інші побічні ефекти — нечасто (0,1—1%) імпотенція; дуже рідко (менше 0,01%) загострення псоріазу.
На відміну від інших бета-блокаторів, небіволол не впливає на ліпідний обмін та не викликає резистентності тканин до інсуліну, крім цього, частота інших побічних ефектів, характерних для бета-блокаторів, у небівололу значно нижча, чим у інших препаратів даної групи.
Протипокази
Небіволол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострій серцевій недостатності, кардіогенному шоці або епізодах декомпенсації серцевої недостатності із необхідністю внутрішньовенного введення лікарських препаратів із позитивним інотропним ефектом, синдромі слабкості синусового вузла (у тому числі ), АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня без штучного водія ритму, при бронхоспазмі або бронхіальній астмі в анамнезі, нелікованій феохромоцитомі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, метаболічному ацидозі, важких порушеннях периферичного кровообігу, міастенії, депресії. Небіволол не застосовується у дитячому та підлітковому віці. Небіволол протипоказаний при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат призначається при важких порушеннях функції печінки та нирок. З обережністю призначається небіволол при гіпертиреозі (у зв'язку із маскуванням тахікардії) та цукровому діабеті (маскуються ознаки гіпоглікемії).
Форми випуску
Небіволол випускається у вигляді таблеток по 0,005 г.
Синоніми
Небіар, Небівал, Небілет, Небітенз, Оноріо
Примітки
- НЕБІВОЛОЛ (NEBIVOLOLUM) Опис активної речовини
- Nebivolol: ein neuer Betablocker. [ 27 листопада 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- Бета-адреноблокатор III поколения небиволол: перспективы применения при хронической сердечной недостаточности . Архів оригіналу за 3 вересня 2014. Процитовано 30 серпня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - НЕБИВОЛОЛ – ПРЕДСТАВИТЕЛЬ НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ b-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ . Архів оригіналу за 3 вересня 2014. Процитовано 30 серпня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . Архів оригіналу за 24 липня 2014. Процитовано 30 серпня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - " "Небиволол в Справочнике Машковского">Небиволол.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Джерела
- Небіволол на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2591.htm [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nebivolol sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi beta blokatoriv selektivnogo i konkuretnogo mehanizmu diyi dlya peroralnogo zastosuvannya Nebivolol rozroblenij u spivpraci farmakologichnih kompanij ta Janssen Pharmaceutica ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1996 roku pid torgovelnoyu markoyu Nebilet Nebivolol Sistematizovana nazva za IUPAC 1 6 Fluorochroman 2 yl 2 6 fluorochroman 2 yl 2 hydroxy ethyl amino ethanol OR 2 2 Azanediylbis 1 6 fluorochroman 2 yl ethanol OR 1 6 Fluoro 3 4 dihydro 2H 1 benzopyran 2 yl 2 2 6 fluoro 3 4 dihydro 2H 1 benzopyran 2 yl 2 hydroxyethyl amino ethan 1 ol Klasifikaciya ATC kod C07AB12 PubChem 71301 CAS 99200 09 6 DrugBank Himichna struktura Formula C22H25F2NO4 Mol masa 405 435 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 12 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NEBILET Berlin Hemi AG Nimechchina UA 9136 01 01 25 11 2013 25 11 2018Farmakologichni vlastivostiNebivolol sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi beta blokatoriv Po himichnij strukturi ye racematom yakij skladayetsya z dvoh enantiomeriv SRRR nebivololu D nebivolol ta RSSS nebivololu L nebivolol Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnij ta konkurentnij blokadi b1 adrenoreceptoriv yaka bilsh harakterna dlya D enantiomeru ta modulyaciyeyu sintezu endotelialnogo relaksuyuchogo faktoru oksidu azotu i vzayemodiyeyu iz L argininom sho bilsh harakterna dlya L enantiomeru U eksperimenti na izolovanih sercevo legenevih preparatah bula pokazana najvisha selektivnist nebivololu do b1 receptoriv u porivnyanni z inshimi beta blokatorami Nebivolol viklikaye zmenshennya sercevogo vikidu ob yemu cirkulyuyuchoyi krovi zmenshennya zagalnogo oporu sudin znizhennya sintezu reninu ta chastkovim znizhennyam chutlivosti baroreceptoriv Usi ci efekti v sumi privodyat do antigipertenzivnogo efektu Nebivolol znizhuye chastotu sercevih skorochen pokrashuye diastolichne napovnennya sercya ta zmenshuye potrebu miokardu u kisni zmenshuye masu miokardu ne maye negativnogo vplivu na lipidnij obmin Nebivolol pokrashuye pokazniki sistolichnoyi ta diastolichnoyi funkcij livogo shlunochka ta dostovirno zbilshuye frakciyu vikidu Nebivolol ne viklikaye porushennya tolerantnosti do glyukozi ta mozhe viklikati pidvishennya chutlivosti do insulinu Preparat maye takozh virazhenij antianginalnij ta antiishemichnij efekt Antiaritmichna diya nebivololu obumovlena prignichennyam patologichnogo avtomatizmu sercya ta spovilnennyam AV providnosti Nebivolol znachno znizhuye chastotu gospitalizaciyi hvorih ta znizhuye rizik raptovoyi sercevoyi smerti u kardiologichnih hvorih Farmakokinetika Nebivolol dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti Biodostupnist preparatu variyuye u zv yazku iz genetichnimi osoblivostyami organizmu U osib zi shvidkim metabolizmom nebivololu biodostupnist preparatu skladaye blizko 12 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku U osib iz povilnim metabolizmom biodostupnist nebivololu stanovit 90 Maksimalna koncentraciya preparatu u plazmi krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 2 godin Nebivolol dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nebivolol pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nebivolol pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya nebivolol u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya nebivolol iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu v osib iz shvidkim metabolizmom stanovit 10 godin a v osib iz povilnim metabolizmom stanovit 30 50 godin period napivvivedennya gidroksimetabolitiv stanovit v serednomu 24 ta 48 godin vidpovidno Period napivvivedennya nebivololu mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaNebivolol zastosovuyetsya pri gipertonichnij hvorobi yak dlya monoterapiyi tak i u skladi kombinovanoyi terapiyi pri stenokardiyi naprugi ta pri hronichnij sercevij nedostatnosti legkogo ta serednogo stupenya yak dopovnennya do standartnih metodiv likuvannya Pobichna diyaPri zastosuvanni nebivololu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri bronhospazm zadishka iz nevidomoyu chastotoyu nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota diareya abo zapor nechasto 0 1 1 blyuvota meteorizm suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist paresteziyi nechasto 0 1 1 depresiya sonlivist abo bezsonnya nichni koshmari porushennya koncentraciyi uvagi porushennya zoru duzhe ridko menshe 0 01 galyucinaciyi vtrata svidomosti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 bradikardiya serceva nedostatnist arterialna gipotenziya periferichni nabryaki posilennya peremizhnoyi kulgavosti AV blokada sindrom Rejno ortostatichna gipertenziya Inshi pobichni efekti nechasto 0 1 1 impotenciya duzhe ridko menshe 0 01 zagostrennya psoriazu Na vidminu vid inshih beta blokatoriv nebivolol ne vplivaye na lipidnij obmin ta ne viklikaye rezistentnosti tkanin do insulinu krim cogo chastota inshih pobichnih efektiv harakternih dlya beta blokatoriv u nebivololu znachno nizhcha chim u inshih preparativ danoyi grupi ProtipokaziNebivolol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostrij sercevij nedostatnosti kardiogennomu shoci abo epizodah dekompensaciyi sercevoyi nedostatnosti iz neobhidnistyu vnutrishnovennogo vvedennya likarskih preparativ iz pozitivnim inotropnim efektom sindromi slabkosti sinusovogo vuzla u tomu chisli AV blokadi II III stupenya bez shtuchnogo vodiya ritmu pri bronhospazmi abo bronhialnij astmi v anamnezi nelikovanij feohromocitomi bradikardiyi arterialnij gipotenziyi metabolichnomu acidozi vazhkih porushennyah periferichnogo krovoobigu miasteniyi depresiyi Nebivolol ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici Nebivolol protipokazanij pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat priznachayetsya pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Z oberezhnistyu priznachayetsya nebivolol pri gipertireozi u zv yazku iz maskuvannyam tahikardiyi ta cukrovomu diabeti maskuyutsya oznaki gipoglikemiyi Formi vipuskuNebivolol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 g SinonimiNebiar Nebival Nebilet Nebitenz OnorioPrimitkiNEBIVOLOL NEBIVOLOLUM Opis aktivnoyi rechovini Nebivolol ein neuer Betablocker 27 listopada 2016 u Wayback Machine nim Beta adrenoblokator III pokoleniya nebivolol perspektivy primeneniya pri hronicheskoj serdechnoj nedostatochnosti Arhiv originalu za 3 veresnya 2014 Procitovano 30 serpnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros NEBIVOLOL PREDSTAVITEL NOVOGO POKOLENIYa b ADRENOBLOKATOROV Arhiv originalu za 3 veresnya 2014 Procitovano 30 serpnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 24 lipnya 2014 Procitovano 30 serpnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Nebivolol v Spravochnike Mashkovskogo gt Nebivolol nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaNebivolol na sajti mozdocs kiev ua 3 veresnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 2591 htm 3 veresnya 2014 u Wayback Machine