Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мосаприд (англ. Mosapride, лат. Mosapridum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним , що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є агоністом серотонінових рецепторів та має прокінетичну дію, що застосовується перорально. Мосаприд розроблений японською компанією «Dainippon Sumitomo Pharmaceutical» під торговельною маркою «Гасмотин», та використовується у клінічній практиці з 1999 року. Мосаприд застосовується у клінічній практиці у азійських країнах, деяких країнах Латинської Америки, Україні, Казахстані, Білорусі, натомість у США, країнах Європи та Росії мосаприд не допущений до клінічного застосування.
 | |
|---|---|
Мосаприд | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25ClFN3O3 |
| Мол. маса | 421,893 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОСИД МТ «Торрент Фармасьютікалс Лтд»,Індія UA//6766/01/01 04.11.2015-04/11/2020 |
Фармакологічні властивості
Мосаприд — синтетичний лікарський засіб, який є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у стимуляції серотонінових 5НТ4-рецепторів. Стимуляція серотонінових рецепторів призводить до посилення вивільнення ацетилхоліну із нервових сплетінь стінок органів травної системи, що призводить до посилення скорочення гладеньких м'язів органів травної системи, посилення їх перистальтики та пришвидшення спорожнення шлунку. Мосаприд також стимулює серотонінові 5НТ3-рецептори, які сприяють розслабленню гладеньких м'язів травної системи. На відміну від іншого стимулятора серотонінових рецепторів цизаприду, мосаприд не стимулює моторики товстої кишки, а також не впливає на тривалість інтервалу QT (хоча частина джерел вважає його потенційно небезпечним щодо ймовірності подовження інтервалу QT). Мосаприд не впливає на дофамінові рецептори, а також на α1- та α2-адренорецептори, та на інші види серотонінових рецепторів, та не викликає побічних ефектів, пов'язаних із дією на дофамінові рецептори. У експериментальних умовах доведено, що мосаприд має не лише прокінетичний, а й цитопротекторний, антиоксидантний та протизапальний вплив на стінки органів травної системи. Мосаприд ефективний при застосуванні при ГЕРХ та функціональній диспепсії, а також при діабетичній гастропатії та синдромі подразненого кишечника. Щоправда, згідно частини джерел, мосаприд поступається інгібітору дофамінових рецепторів ітоприду як у ефективності застосування, так і його безпечності.
Фармакокінетика
Мосаприд швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не встановлена. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 48 хвилин. Мосаприд майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та у незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується мосаприд у печінці із утворенням метаболітів із незначною клінічною активністю. Виділяється мосаприд із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 2 години.
Показання до застосування
Мосаприд застосовується при диспептичних явищах при хронічному гастриті, а також при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
Побічна дія
При застосуванні мосаприду найчастішими побічними ефектами є біль у животі, сухість у роті та діарея; рідше при його застосуванні спостерігаються загальна слабість, тахікардія, головокружіння, порушення свідомості, еозинофілія, підвищення рівня тригліцеридів та активності печінкових ферментів у крові.
Протипокази
Мосаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, шлунково-кишкових кровотечах. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Мосаприд випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,005 г. Мосаприд випускається також у комбінації з тримебутином під торговельною маркою «Коліксане Прокін».
Примітки
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1392 [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Опыт применения Мозакса (Мозаприда) в комплексной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/4120 [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Effects of mosapride on motility of the small intestine and caecum in normal horses after jejunocaecostomy [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Прокинетики сегодня: между Сциллой и Харибдой [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 31 жовтня 2016. Процитовано 30 жовтня 2016.
- . Архів оригіналу за 30 жовтня 2016. Процитовано 30 жовтня 2016.
- Mizuta Y, Shikuwa S, Isomoto H, Mishima R, Akazawa Y, Masuda J, Omagari K, Takeshima F, Kohno S. Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia. Journal of Gastroenterology. 2006 Nov;41(11):1025-40. (англ.)
- Прокинетики: в фокусе внимания итоприда гидрохлорид [ 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- СОВРЕМЕННЫЙ ПРОКИНЕТИК ИТОПРИД В ЛЕЧЕНИИ ДИСПЕПСИИ [ 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Colixane Prokin [ 9 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання
- Мосаприд на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Mosaprid angl Mosapride lat Mosapridum likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye agonistom serotoninovih receptoriv ta maye prokinetichnu diyu sho zastosovuyetsya peroralno Mosaprid rozroblenij yaponskoyu kompaniyeyu Dainippon Sumitomo Pharmaceutical pid torgovelnoyu markoyu Gasmotin ta vikoristovuyetsya u klinichnij praktici z 1999 roku Mosaprid zastosovuyetsya u klinichnij praktici u azijskih krayinah deyakih krayinah Latinskoyi Ameriki Ukrayini Kazahstani Bilorusi natomist u SShA krayinah Yevropi ta Rosiyi mosaprid ne dopushenij do klinichnogo zastosuvannya Mosaprid Sistematizovana nazva za IUPAC 4 Amino 5 chloro 2 ethoxy N 4 4 fluorophenyl methyl morpholin 2 yl methyl benzamide Klasifikaciya ATC kod FA PubChem 119584 CAS 112885 41 3 DrugBank Himichna struktura Formula C21H25ClFN3O3 Mol masa 421 893 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MOSID MT Torrent Farmasyutikals Ltd Indiya UA 6766 01 01 04 11 2015 04 11 2020Farmakologichni vlastivostiMosaprid sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim benzamidu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi serotoninovih 5NT4 receptoriv Stimulyaciya serotoninovih receptoriv prizvodit do posilennya vivilnennya acetilholinu iz nervovih spletin stinok organiv travnoyi sistemi sho prizvodit do posilennya skorochennya gladenkih m yaziv organiv travnoyi sistemi posilennya yih peristaltiki ta prishvidshennya sporozhnennya shlunku Mosaprid takozh stimulyuye serotoninovi 5NT3 receptori yaki spriyayut rozslablennyu gladenkih m yaziv travnoyi sistemi Na vidminu vid inshogo stimulyatora serotoninovih receptoriv cizapridu mosaprid ne stimulyuye motoriki tovstoyi kishki a takozh ne vplivaye na trivalist intervalu QT hocha chastina dzherel vvazhaye jogo potencijno nebezpechnim shodo jmovirnosti podovzhennya intervalu QT Mosaprid ne vplivaye na dofaminovi receptori a takozh na a1 ta a2 adrenoreceptori ta na inshi vidi serotoninovih receptoriv ta ne viklikaye pobichnih efektiv pov yazanih iz diyeyu na dofaminovi receptori U eksperimentalnih umovah dovedeno sho mosaprid maye ne lishe prokinetichnij a j citoprotektornij antioksidantnij ta protizapalnij vpliv na stinki organiv travnoyi sistemi Mosaprid efektivnij pri zastosuvanni pri GERH ta funkcionalnij dispepsiyi a takozh pri diabetichnij gastropatiyi ta sindromi podraznenogo kishechnika Shopravda zgidno chastini dzherel mosaprid postupayetsya ingibitoru dofaminovih receptoriv itopridu yak u efektivnosti zastosuvannya tak i jogo bezpechnosti Farmakokinetika Mosaprid shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu ne vstanovlena Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 48 hvilin Mosaprid majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta u neznachnij kilkosti vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya mosaprid u pechinci iz utvorennyam metabolitiv iz neznachnoyu klinichnoyu aktivnistyu Vidilyayetsya mosaprid iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 godini Pokazannya do zastosuvannyaMosaprid zastosovuyetsya pri dispeptichnih yavishah pri hronichnomu gastriti a takozh pri gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni mosapridu najchastishimi pobichnimi efektami ye bil u zhivoti suhist u roti ta diareya ridshe pri jogo zastosuvanni sposterigayutsya zagalna slabist tahikardiya golovokruzhinnya porushennya svidomosti eozinofiliya pidvishennya rivnya trigliceridiv ta aktivnosti pechinkovih fermentiv u krovi ProtipokaziMosaprid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu mehanichnij kishkovij neprohidnosti perforaciyi stinki shlunku abo kishechnika shlunkovo kishkovih krovotechah Preparat ne rekomendovanij pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuMosaprid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 ta 0 005 g Mosaprid vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z trimebutinom pid torgovelnoyu markoyu Koliksane Prokin Primitkihttp www vidal ru drugs molecule 1392 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Opyt primeneniya Mozaksa Mozaprida v kompleksnoj terapii gastroezofagealnoj reflyuksnoj bolezni 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 144 4120 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Effects of mosapride on motility of the small intestine and caecum in normal horses after jejunocaecostomy 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Prokinetiki segodnya mezhdu Scilloj i Haribdoj 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 31 zhovtnya 2016 Procitovano 30 zhovtnya 2016 Arhiv originalu za 30 zhovtnya 2016 Procitovano 30 zhovtnya 2016 Mizuta Y Shikuwa S Isomoto H Mishima R Akazawa Y Masuda J Omagari K Takeshima F Kohno S Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia Journal of Gastroenterology 2006 Nov 41 11 1025 40 angl Prokinetiki v fokuse vnimaniya itoprida gidrohlorid 26 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros SOVREMENNYJ PROKINETIK ITOPRID V LEChENII DISPEPSII 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Colixane Prokin 9 listopada 2016 u Wayback Machine angl PosilannyaMosaprid na sajti mozdocs kiev ua