Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ітоприд (англ. Itopride, лат. Itopridum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним [en], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором дофамінових рецепторів та інгібітором ацетилхолінестерази, та має прокінетичну дію, що застосовується перорально. Ітоприд розроблений японською компанією «Hokuriku Seiyaker Co. Ltd.», та застосовується у клінічній практиці з 1995 року. Ітоприд зареєстрований у ряді європейських (Чехія, Словаччина) та азійських країн (Японія, Індія, Малайзія та ін.), а також у ряді країн пострадянського простору, тоді як у США, Великій Британії, Німеччині та Франції препарат натепер не допущений для клінічного використання.
Ітоприд | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-[[4-(2-Dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H26N2O4 |
Мол. маса | 358,43 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 6 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГАНАТОН®, «Абботт Джепен Ко. Лтд», Японія UA/12614/01/01 07.12.2012-07/12/2017 ЗИРИД®, «Зентіва», Чехія UA/12812/01/01 22.03.2013-22/03/2018 ПРАЙМЕР «Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД.»,Індія UA//6766/01/01 10.09.2012-10/09/2017 |
Фармакологічні властивості
Ітоприд — синтетичний лікарський засіб, який є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні центральних дофамінових D2-рецепторів, які розміщені у тригерній зоні шлунку і дванадцятипалої кишки, що призводить до зниження чутливості аферентних нервів, які передають імпульси від органів травної системи до блювотного центру ЦНС, а також до усунення спричиненого дофаміном гальмування моторики органів травлення та посилення тонусу гладеньких м'язів верхніх відділів травної системи. Усе це призводить до гальмування блювотного рефлексу. Іншим механізмом дії ітоприду є інгібування ацетилхолінестерази та стимулювання вивільнення ацетилхоліну із постгангліонарних нервових закінчень. Застосування ітоприду призводить одночасно до скорочення та посилення тонусу гладеньких м'язів порожнистих органів травної системи, наслідком чого є посилення перистальтики шлунку і дванадцятипалої кишки, пришвидшення спорожнення шлунку, підвищення тонусу нижнього сфінктера стравоходу (наслідком чого є усунення дуоденогастрального рефлюксу). Ітоприд не впливає на рівень гастрину в крові. Ітоприд застосовується переважно як засіб проти нудоти і блювання, та ефективний при блюванні різного генезу, особливо при функціональній диспепсії та ГЕРХ, а також при діабетичній гастропатії та післяопераційному парезі кишечника. Згідно частини клінічних досліджень, ітоприд має більшу ефективність у порівнянні з метоклопрамідом та домперидоном при застосуванні при нудоті та блюванні, та меншу кількість побічних ефектів, у тому числі меншу ймовірність подовження інтервалу QT на ЕКГ. Проте згідно інших джерел, домперидон та ітоприд мають рівнозначну клінічну ефективність, а менша частота кардіальних та інших побічних ефектів може спостерігатися у зв'язку із незначною кількістю пацієнтів, залучених до проведення клінічних досліджень, а також малою кількістю клінічних досліджень, проведених у Європі. Ітоприд має вищу ефективність та меншу кількість побічних ефектів також із інгібітором серотонінових рецепторів мосапридом. Проте застосування ітоприду обмежене у зв'язку із відсутністю реєстрації препарату у провідних країнах Європи, а також у США.
Фармакокінетика
Ітоприд швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату складає у середньому 60 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—45 хвилин. Ітоприд майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється в тканинах організму, найбільше у нирках, тонкому кишечнику, печінці, шлунку та надниркових залозах. Ітоприд погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та у незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітоприд у печінці з утворенням трьох метаболітів — двох неактивних та одного незначно активного (2—3 % активності ітоприду). Виводиться ітоприд із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватися при генетично обумовленій ферментній недостатності, відомій під назвою [en].
Показання до застосування
Ітоприд застосовується при симптомах функціональної невиразкової диспепсії — здуття живота, печії, болю у верхній половині живота, нудоти, блювання, анорексії та відчутті швидкого насичення.
Побічна дія
При застосуванні ітоприду побічні ефекти спостерігаються рідко, найчастішими з них є діарея (0,7 % випадків застосування)), головний біль (0,3 %), та біль у животі (0,3 % випадків застосування). При застосуванні препарату рідко або вкрай рідко можуть спостерігатися також інші побічні ефекти:
- Алергічні реакції — свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції.
- З боку травної системи — нудота, запор, слинотеча, жовтяниця.
- З боку нервової системи — запаморочення, тремор.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, гіперпролактинемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення активності ферментів печінки.
Протипокази
Ітоприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, шлунково-кишкових кровотечах, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 16 років.
Форми випуску
Ітоприд випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 26 жовтня 2016.
- Iwanaga Y, Miyashita N, Saito T, Morikawa K, Itoh Z (Червень 1996). Gastroprokinetic effect of a new benzamide derivative itopride and its action mechanisms in conscious dogs. Jpn. J. Pharmacol. 71 (2): 129—37. doi:10.1254/jjp.71.129. PMID 8835639. (англ.)
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/5953 [ 1 грудня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/73/100179/itopridum [ 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1764 [ 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Прокинетики: в фокусе внимания итоприда гидрохлорид [ 26 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сравнение прокинетиков итоприда и домперидона при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и пациентов с функциональной диспепсией [ 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- СОВРЕМЕННЫЙ ПРОКИНЕТИК ИТОПРИД В ЛЕЧЕНИИ ДИСПЕПСИИ [ 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Оценка клинической эффективности прокинетика Ганатона (Итоприд) в виде монотерапии и в комбинации с ингибитором протонной помпы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [ 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сравнение прокинетиков итоприд и домперидон в лечении пациентов с функциональной диспепсией [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Прокинетики сегодня: между Сциллой и Харибдой [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/1323 [ 19 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Ітоприд на сайті mozdocs.kiev.ua
- Итоприд (Itopride): инструкция, применение и формула [ 14 червня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Itoprid angl Itopride lat Itopridum likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim en sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom dofaminovih receptoriv ta ingibitorom acetilholinesterazi ta maye prokinetichnu diyu sho zastosovuyetsya peroralno Itoprid rozroblenij yaponskoyu kompaniyeyu Hokuriku Seiyaker Co Ltd ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1995 roku Itoprid zareyestrovanij u ryadi yevropejskih Chehiya Slovachchina ta azijskih krayin Yaponiya Indiya Malajziya ta in a takozh u ryadi krayin postradyanskogo prostoru todi yak u SShA Velikij Britaniyi Nimechchini ta Franciyi preparat nateper ne dopushenij dlya klinichnogo vikoristannya Itoprid Sistematizovana nazva za IUPAC N 4 2 Dimethylaminoethoxy phenyl methyl 3 4 dimethoxybenzamide Klasifikaciya ATC kod FA07 PubChem 3792 CAS 122898 67 3 DrugBank Himichna struktura Formula C20H26N2O4 Mol masa 358 43 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 6 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GANATON Abbott Dzhepen Ko Ltd Yaponiya UA 12614 01 01 07 12 2012 07 12 2017 ZIRID Zentiva Chehiya UA 12812 01 01 22 03 2013 22 03 2018 PRAJMER Mepro Farmasyutikalz Pvt LtD Indiya UA 6766 01 01 10 09 2012 10 09 2017Farmakologichni vlastivostiItoprid sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim benzamidu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni centralnih dofaminovih D2 receptoriv yaki rozmisheni u trigernij zoni shlunku i dvanadcyatipaloyi kishki sho prizvodit do znizhennya chutlivosti aferentnih nerviv yaki peredayut impulsi vid organiv travnoyi sistemi do blyuvotnogo centru CNS a takozh do usunennya sprichinenogo dofaminom galmuvannya motoriki organiv travlennya ta posilennya tonusu gladenkih m yaziv verhnih viddiliv travnoyi sistemi Use ce prizvodit do galmuvannya blyuvotnogo refleksu Inshim mehanizmom diyi itopridu ye ingibuvannya acetilholinesterazi ta stimulyuvannya vivilnennya acetilholinu iz postganglionarnih nervovih zakinchen Zastosuvannya itopridu prizvodit odnochasno do skorochennya ta posilennya tonusu gladenkih m yaziv porozhnistih organiv travnoyi sistemi naslidkom chogo ye posilennya peristaltiki shlunku i dvanadcyatipaloyi kishki prishvidshennya sporozhnennya shlunku pidvishennya tonusu nizhnogo sfinktera stravohodu naslidkom chogo ye usunennya duodenogastralnogo reflyuksu Itoprid ne vplivaye na riven gastrinu v krovi Itoprid zastosovuyetsya perevazhno yak zasib proti nudoti i blyuvannya ta efektivnij pri blyuvanni riznogo genezu osoblivo pri funkcionalnij dispepsiyi ta GERH a takozh pri diabetichnij gastropatiyi ta pislyaoperacijnomu parezi kishechnika Zgidno chastini klinichnih doslidzhen itoprid maye bilshu efektivnist u porivnyanni z metoklopramidom ta domperidonom pri zastosuvanni pri nudoti ta blyuvanni ta menshu kilkist pobichnih efektiv u tomu chisli menshu jmovirnist podovzhennya intervalu QT na EKG Prote zgidno inshih dzherel domperidon ta itoprid mayut rivnoznachnu klinichnu efektivnist a mensha chastota kardialnih ta inshih pobichnih efektiv mozhe sposterigatisya u zv yazku iz neznachnoyu kilkistyu paciyentiv zaluchenih do provedennya klinichnih doslidzhen a takozh maloyu kilkistyu klinichnih doslidzhen provedenih u Yevropi Itoprid maye vishu efektivnist ta menshu kilkist pobichnih efektiv takozh iz ingibitorom serotoninovih receptoriv mosapridom Prote zastosuvannya itopridu obmezhene u zv yazku iz vidsutnistyu reyestraciyi preparatu u providnih krayinah Yevropi a takozh u SShA Farmakokinetika Itoprid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu skladaye u serednomu 60 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 45 hvilin Itoprid majzhe povnistyu na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre rozpodilyayetsya v tkaninah organizmu najbilshe u nirkah tonkomu kishechniku pechinci shlunku ta nadnirkovih zalozah Itoprid pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta u neznachnij kilkosti vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya itoprid u pechinci z utvorennyam troh metabolitiv dvoh neaktivnih ta odnogo neznachno aktivnogo 2 3 aktivnosti itopridu Vivoditsya itoprid iz organizmu iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 6 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri genetichno obumovlenij fermentnij nedostatnosti vidomij pid nazvoyu en Pokazannya do zastosuvannyaItoprid zastosovuyetsya pri simptomah funkcionalnoyi nevirazkovoyi dispepsiyi zduttya zhivota pechiyi bolyu u verhnij polovini zhivota nudoti blyuvannya anoreksiyi ta vidchutti shvidkogo nasichennya Pobichna diyaPri zastosuvanni itopridu pobichni efekti sposterigayutsya ridko najchastishimi z nih ye diareya 0 7 vipadkiv zastosuvannya golovnij bil 0 3 ta bil u zhivoti 0 3 vipadkiv zastosuvannya Pri zastosuvanni preparatu ridko abo vkraj ridko mozhut sposterigatisya takozh inshi pobichni efekti Alergichni reakciyi sverbizh shkiri visipannya na shkiri giperemiya shkiri anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nudota zapor slinotecha zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya tremor Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya giperprolaktinemiya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziItoprid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu mehanichnij kishkovij neprohidnosti perforaciyi stinki shlunku abo kishechnika shlunkovo kishkovih krovotechah pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam u vici do 16 rokiv Formi vipuskuItoprid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 26 zhovtnya 2016 Iwanaga Y Miyashita N Saito T Morikawa K Itoh Z Cherven 1996 Gastroprokinetic effect of a new benzamide derivative itopride and its action mechanisms in conscious dogs Jpn J Pharmacol 71 2 129 37 doi 10 1254 jjp 71 129 PMID 8835639 angl http www gastroscan ru handbook 144 5953 1 grudnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 73 100179 itopridum 26 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1764 26 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Prokinetiki v fokuse vnimaniya itoprida gidrohlorid 26 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Sravnenie prokinetikov itoprida i domperidona pri lechenii pacientov s gastroezofagealnoj reflyuksnoj boleznyu i pacientov s funkcionalnoj dispepsiej 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros SOVREMENNYJ PROKINETIK ITOPRID V LEChENII DISPEPSII 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Ocenka klinicheskoj effektivnosti prokinetika Ganatona Itoprid v vide monoterapii i v kombinacii s ingibitorom protonnoj pompy pri gastroezofagealnoj reflyuksnoj bolezni 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Sravnenie prokinetikov itoprid i domperidon v lechenii pacientov s funkcionalnoj dispepsiej 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Prokinetiki segodnya mezhdu Scilloj i Haribdoj 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 144 1323 19 listopada 2016 u Wayback Machine ros Bezopasnost primeneniya prokinetikov v praktike terapevta na primere domperidona Motilaka 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaItoprid na sajti mozdocs kiev ua Itoprid Itopride instrukciya primenenie i formula 14 chervnya 2016 u Wayback Machine ros