Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тримебутин (англ. Trimebutine, лат. Trimebutinum) — лікарський препарат, який належить до групи міотропних спазмолітичних засобів, та застосовується як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньом'язово). Тримебутин не зареєстрований у США, проте дозволений до застосування у ряді країн ЄС, та випускається у ряді азійських країн (зокрема, Південна Корея, Індія), у ряді латиноамериканських (Колумбія, Мексика, Аргентина, Еквадор) і африканських країн (Туніс, Єгипет). Тримебутин також дозволений для використання у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан, Грузія).
 | |
|---|---|
Тримебутин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(Dimethylamino)-2-phenylbutyl 3,4,5-trimethoxybenzoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H29NO5 |
| Мол. маса | 387,47 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 4—6% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРИМСПА 200, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/8739/01/01 20.01.2014-20/01/2019 ТРИБУДАТ, «ФАРМА МЕДІТЕРРАНІА, С.Л.»,Іспанія UA/9496/01/01 06.03.2015-06/03/2020 |
Фармакологічні властивості
Тримебутин — синтетичний препарат, що належить до групи міотропних спазмолітичних засобів. Проте механізм дії тримебутину відрізняється від механізму дії інших препаратів цієї групи, і полягає у стимулюванні опіатних рецепторів та дії на всі класи периферичних опіатних рецепторів — µ-, κ- і δ-рецепторів. Лігандами опіатних рецепторів є енкефаліни, і тримебутин, діючи на всю енкефалінергічну систему кишечнику, має регулюючий ефект на моторику шлунково-кишкового тракту: стимулюючий при недостатньому тонусі гладенької мускулатури і розслаблюючий (спазмолітичний) при надмірному тонусі. Окрім того, він впливає на вісцеральну чутливість, та має знеболювальну дію, зокрема при синдромі подразненого кишечника. Трибуметин також має вплив на гуморальну регуляцію моторики травного тракту, підвищуючи секрецію мотиліну, та знижуючи секрецію гастрину, , панкреатичного поліпептиду, інсуліну та вазоактивного інтестинального поліпептиду. У частині клінічних досліджень показано вплив тримебутина та його головного активного метаболіту нортримебутину на нейрональні реакції заднього рогу спинного мозку. Тримебутин ефективний при застосуванні препарату для зняття больового синдрому та спазму гладенької мускулатури як шлунку та усіх відділів кишечнику, так і жовчевих шляхів, а також при гастроезофагеальному рефлюксі, як у дорослих, так і у дітей.
Фармакокінетика
Тримебутин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 4—6 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація тримебутину в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Тримебутин погано (на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Тримебутин незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно основного активного метаболіту — нортримебутину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тримебутину становить 12 годин.
Показання до застосування
Тримебутин застосовується при синдромі подразненого кишечника; при функціональних розладах травного тракту із болями в животі, спазмами, метеоризмом, запором або діареєю; гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; при проведенні інструментальних та рентгенодіагностичних досліджень органів травної системи.
Побічна дія
При застосуванні тримебутину побічні ефекти спостерігаються рідко. Серед побічних явищ найчастіше спостерігаються сухість у роті, порушення смаку, діарея або запор, біль у животі, нудота, сонливість, втомлюваність, запаморочення, неспокій, головний біль, шкірні алергічні реакції, болісне збільшення молочних залоз, порушення менструального циклу, затримка сечі.
Протипокази
Тримебутин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям віком до 3 років, при годуванні грудьми та у І триместрі вагітності.
Форми випуску
Тримебутин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,3 г; ампул по 5 мл 1 % розчину; гранулах у пакеті по 0,5 г; а також у вигляді комбінованих препаратів із симетиконом, , , мосапридом, медазепамом, , діазепамом
Див. також
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/4621 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/trimedat__17685 (рос.)
- Механизм действия тримебутина при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта [ 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Trimebutine (англ.)
- Агонист опиатных рецепторов тримебутин в терапии функциональных расстройств желчного пузыря и сфинктера Одди (рос.)
- Kaneto H, Takahashi M, Watanabe J. The opioid receptor selectivity for trimebutine in isolated tissues experiments and receptor binding studies. Journal of Pharmacobiodynamics. Липень 1990;13(7):448-53. PMID 1963196 (англ.)
- Гастроэзофагеальный рефлюкс и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (рос.)
- Эффективность тримебутина в купировании абдоминального болевого синдрома: анализ данных периферической электрогастроэнтерографии (рос.)
- F.J. Roman, S. Lanet, J. Hamon, G. Brunelle, A. Maurin, P. Champeroux, S. Richard, N. Alessandri, and M. Gola Pharmacological Properties of Trimebutine and N-Monodesmethyltrimebutine. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1999;289:1391–1397. PMID 10336531 (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1079 (рос.)
- CEREKINON Fine Granules 20 % (англ.)
Посилання
- Тримебутин (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тримебутин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тримебутин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Trimebutin angl Trimebutine lat Trimebutinum likarskij preparat yakij nalezhit do grupi miotropnih spazmolitichnih zasobiv ta zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno ta vnutrishnom yazovo Trimebutin ne zareyestrovanij u SShA prote dozvolenij do zastosuvannya u ryadi krayin YeS ta vipuskayetsya u ryadi azijskih krayin zokrema Pivdenna Koreya Indiya u ryadi latinoamerikanskih Kolumbiya Meksika Argentina Ekvador i afrikanskih krayin Tunis Yegipet Trimebutin takozh dozvolenij dlya vikoristannya u postradyanskih krayinah Rosiya Ukrayina Kazahstan Gruziya Trimebutin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 Dimethylamino 2 phenylbutyl 3 4 5 trimethoxybenzoate Klasifikaciya ATC kod AA05 PubChem 5573 CAS 39133 31 8 DrugBank Himichna struktura Formula C22H29NO5 Mol masa 387 47 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 4 6 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TRIMSPA 200 Makleods Farmasyutikals Limited Indiya UA 8739 01 01 20 01 2014 20 01 2019 TRIBUDAT FARMA MEDITERRANIA S L Ispaniya UA 9496 01 01 06 03 2015 06 03 2020Farmakologichni vlastivostiTrimebutin sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi miotropnih spazmolitichnih zasobiv Prote mehanizm diyi trimebutinu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih preparativ ciyeyi grupi i polyagaye u stimulyuvanni opiatnih receptoriv ta diyi na vsi klasi periferichnih opiatnih receptoriv µ k i d receptoriv Ligandami opiatnih receptoriv ye enkefalini i trimebutin diyuchi na vsyu enkefalinergichnu sistemu kishechniku maye regulyuyuchij efekt na motoriku shlunkovo kishkovogo traktu stimulyuyuchij pri nedostatnomu tonusi gladenkoyi muskulaturi i rozslablyuyuchij spazmolitichnij pri nadmirnomu tonusi Okrim togo vin vplivaye na visceralnu chutlivist ta maye znebolyuvalnu diyu zokrema pri sindromi podraznenogo kishechnika Tribumetin takozh maye vpliv na gumoralnu regulyaciyu motoriki travnogo traktu pidvishuyuchi sekreciyu motilinu ta znizhuyuchi sekreciyu gastrinu pankreatichnogo polipeptidu insulinu ta vazoaktivnogo intestinalnogo polipeptidu U chastini klinichnih doslidzhen pokazano vpliv trimebutina ta jogo golovnogo aktivnogo metabolitu nortrimebutinu na nejronalni reakciyi zadnogo rogu spinnogo mozku Trimebutin efektivnij pri zastosuvanni preparatu dlya znyattya bolovogo sindromu ta spazmu gladenkoyi muskulaturi yak shlunku ta usih viddiliv kishechniku tak i zhovchevih shlyahiv a takozh pri gastroezofagealnomu reflyuksi yak u doroslih tak i u ditej Farmakokinetika Trimebutin shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 4 6 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya trimebutinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu Trimebutin pogano na 5 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Trimebutin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno osnovnogo aktivnogo metabolitu nortrimebutinu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya trimebutinu stanovit 12 godin Pokazannya do zastosuvannyaTrimebutin zastosovuyetsya pri sindromi podraznenogo kishechnika pri funkcionalnih rozladah travnogo traktu iz bolyami v zhivoti spazmami meteorizmom zaporom abo diareyeyu gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi pri provedenni instrumentalnih ta rentgenodiagnostichnih doslidzhen organiv travnoyi sistemi Pobichna diyaPri zastosuvanni trimebutinu pobichni efekti sposterigayutsya ridko Sered pobichnih yavish najchastishe sposterigayutsya suhist u roti porushennya smaku diareya abo zapor bil u zhivoti nudota sonlivist vtomlyuvanist zapamorochennya nespokij golovnij bil shkirni alergichni reakciyi bolisne zbilshennya molochnih zaloz porushennya menstrualnogo ciklu zatrimka sechi ProtipokaziTrimebutin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dityam vikom do 3 rokiv pri goduvanni grudmi ta u I trimestri vagitnosti Formi vipuskuTrimebutin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 2 ta 0 3 g ampul po 5 ml 1 rozchinu granulah u paketi po 0 5 g a takozh u viglyadi kombinovanih preparativ iz simetikonom mosapridom medazepamom diazepamomDiv takozhMebeverinPrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www gastroscan ru handbook 144 4621 ros http www vidal ru drugs trimedat 17685 ros Mehanizm dejstviya trimebutina pri funkcionalnyh rasstrojstvah zheludochno kishechnogo trakta 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Trimebutine angl Agonist opiatnyh receptorov trimebutin v terapii funkcionalnyh rasstrojstv zhelchnogo puzyrya i sfinktera Oddi ros Kaneto H Takahashi M Watanabe J The opioid receptor selectivity for trimebutine in isolated tissues experiments and receptor binding studies Journal of Pharmacobiodynamics Lipen 1990 13 7 448 53 PMID 1963196 angl Gastroezofagealnyj reflyuks i narusheniya motoriki zheludochno kishechnogo trakta ros Effektivnost trimebutina v kupirovanii abdominalnogo bolevogo sindroma analiz dannyh perifericheskoj elektrogastroenterografii ros F J Roman S Lanet J Hamon G Brunelle A Maurin P Champeroux S Richard N Alessandri and M Gola Pharmacological Properties of Trimebutine and N Monodesmethyltrimebutine The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1999 289 1391 1397 PMID 10336531 angl http www vidal ru drugs molecule in 1079 ros CEREKINON Fine Granules 20 angl PosilannyaTrimebutin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Trimebutin tab na sajti mozdocs kiev ua Trimebutin na sajti rlsnet ru ros