Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Лацидипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Лацидипін уперше синтезований у лабораторії компанії «Glaxo», та застосовується у клінічній практиці з 1991 року. Лацидипін у 1993 році був удостоєний за видатні досягнення у розвитку фармацевтичної науки.
 | |
|---|---|
Лацидипін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3,5-diethyl 4-{2-[(1E)-3-(tert-butoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl]phenyl}-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C08 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C26H33NO6 |
| Мол. маса | 455,543 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 13-19 год. |
| Екскреція | фекалії (70%), Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛАЦИПІЛ™, «ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.» ,Польща UA/10554/01/01 30.03.2010-30/03/2015 |
Фармакологічні властивості
Лацидипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Лацидипін має антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії і артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Лацидипін має здатність глибоко проникати у ліпідний шар мембрани клітин, де проходить депонування препарату та його повільне вивільнення. Препарат має високу селективність до невеликих артерій та артеріол та незначний вплив на міокард. При застосуванні препарату у дозі 4 мг/добу спостерігається незначне подовження інтервалу QT на ЕКГ. Лацидипін при застосуванні у вагітних може викликати розслаблення гладкої мускулатури матки. При застосуванні лацидипіну не спостерігається погіршення коронарного, ниркового та мозкового кровообігу. При тривалому застосуванні лацидипіну спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка. Згідно досліджень італійських учених, при тривалому застосуванні лацидипіну спостерігалась менша частота побічних ефектів, чим при застосуванні інших препаратів даної фармацевтичної групи — амлодипіну та лерканідипіну.
Фармакодинаміка
Лацидипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 10% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 0,5—2,5 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Лацидипін добре зв'язується з білками плазми крові. Лацидипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох метаболітів, що мають незначну активність. Виводиться лацидипін із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення лацидипіну складає 13—19 годин, при порушеннях функції печінки зростає біодоступність препарату та час напіввиведення.
Показання до застосування
Лацидипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.
При застосуванні лацидипіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — часто (1/100—1/10) висипання на шкірі та еритема шкіри, рідко (1/10000—<1/1000) набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — часто (1/100—1/10) нудота та відчуття дискомфорту в шлунку, зрідка (1/1000—1/100) гіперплазія ясен.
- З боку нервової системи — часто (1/100—1/10) головний біль, загальна слабість і запаморочення; дуже рідко (<1/10000) тремор та депресія.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1/100—1/10) тахікардія, відчуття жару та припливи крові до обличчя, периферичні набряки; зрідка (1/1000—1/100) посилення приступів стенокардії, артеріальна гіпотензія, втрата свідомості.
- З боку сечостатевої системи — часто (1/100—1/10) почащення сечопуску.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1/100—1/10) незначне підвищення рівня активності лужної фосфатази.
Згідно досліджень італійських учених, частота побічних ефектів ладидипіну складала: периферичні набряки — 4,3%, головний біль — 3,9%, тахікардія або серцебиття — від 0,5 до 4,3%, поява важких серцево-судинних подій (інсульт, транзиторна ішемічна атака, інфаркт міокарду, стенокардія, аритмія, серцева недостатність та синкопальні стани) — 1,9% пацієнтів.
Протипокази
Лацидипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, вираженому аортальному стенозі. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. лацидипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці. лацидипін застосовується з обережністю у хворих із порушеннями синоатріальної та AV—провідності, подовженням інтервалу QT, нестабільною стенокардією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарду, порушеннями функції печінки, а також при одночасному призначенні препаратів, що подовжують інтервал QT.
Форми випуску
Лацидипін випускається у вигляді таблеток по 0,002 та 0,004 г.
Примітки
- GlaxoSmithKline: onze historie [ 6 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (нід.)
- http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1194057&s=111400060 [ 24 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 31 жовтня 2014. Процитовано 24 жовтня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.vidal.ru/drugs/molecule/582 [ 25 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Лацидипин в Справочнике Машковского">Лацидипин.[недоступне посилання з липня 2019]
Джерела
- Лацидипін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 25 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1822.htm [ 25 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- http://cardiolog.org/lekarstva/68-antagonisty-calcija-dihydropiridiny/245-lacidipin.html [ 25 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lacidipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo zastosuvannya Lacidipin upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Glaxo ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1991 roku Lacidipin u 1993 roci buv udostoyenij za vidatni dosyagnennya u rozvitku farmacevtichnoyi nauki Lacidipin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 5 diethyl 4 2 1E 3 tert butoxy 3 oxoprop 1 en 1 yl phenyl 2 6 dimethyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylate Klasifikaciya ATC kod C08CA09 PubChem 5311217 CAS 103890 78 4 DrugBank Himichna struktura Formula C26H33NO6 Mol masa 455 543 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 13 19 god Ekskreciya fekaliyi 70 Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LACIPIL GlaksoSmitKlyajn Farmasyutikalz S A Polsha UA 10554 01 01 30 03 2010 30 03 2015Farmakologichni vlastivostiLacidipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Lacidipin maye antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi i arterioli znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk praktichno ne vplivaye na skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Lacidipin maye zdatnist gliboko pronikati u lipidnij shar membrani klitin de prohodit deponuvannya preparatu ta jogo povilne vivilnennya Preparat maye visoku selektivnist do nevelikih arterij ta arteriol ta neznachnij vpliv na miokard Pri zastosuvanni preparatu u dozi 4 mg dobu sposterigayetsya neznachne podovzhennya intervalu QT na EKG Lacidipin pri zastosuvanni u vagitnih mozhe viklikati rozslablennya gladkoyi muskulaturi matki Pri zastosuvanni lacidipinu ne sposterigayetsya pogirshennya koronarnogo nirkovogo ta mozkovogo krovoobigu Pri trivalomu zastosuvanni lacidipinu sposterigayetsya regres gipertrofiyi livogo shlunochka Zgidno doslidzhen italijskih uchenih pri trivalomu zastosuvanni lacidipinu sposterigalas mensha chastota pobichnih efektiv chim pri zastosuvanni inshih preparativ danoyi farmacevtichnoyi grupi amlodipinu ta lerkanidipinu Farmakodinamika Lacidipin pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya protyagom 0 5 2 5 godin Preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu Lacidipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Lacidipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam chotiroh metabolitiv sho mayut neznachnu aktivnist Vivoditsya lacidipin iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya lacidipinu skladaye 13 19 godin pri porushennyah funkciyi pechinki zrostaye biodostupnist preparatu ta chas napivvivedennya Pokazannya do zastosuvannyaLacidipin zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni lacidipinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv chasto 1 100 1 10 visipannya na shkiri ta eritema shkiri ridko 1 10000 lt 1 1000 nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 nudota ta vidchuttya diskomfortu v shlunku zridka 1 1000 1 100 giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 100 1 10 golovnij bil zagalna slabist i zapamorochennya duzhe ridko lt 1 10000 tremor ta depresiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 tahikardiya vidchuttya zharu ta priplivi krovi do oblichchya periferichni nabryaki zridka 1 1000 1 100 posilennya pristupiv stenokardiyi arterialna gipotenziya vtrata svidomosti Z boku sechostatevoyi sistemi chasto 1 100 1 10 pochashennya sechopusku Zmini v laboratornih analizah chasto 1 100 1 10 neznachne pidvishennya rivnya aktivnosti luzhnoyi fosfatazi Zgidno doslidzhen italijskih uchenih chastota pobichnih efektiv ladidipinu skladala periferichni nabryaki 4 3 golovnij bil 3 9 tahikardiya abo sercebittya vid 0 5 do 4 3 poyava vazhkih sercevo sudinnih podij insult tranzitorna ishemichna ataka infarkt miokardu stenokardiya aritmiya serceva nedostatnist ta sinkopalni stani 1 9 paciyentiv ProtipokaziLacidipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu virazhenomu aortalnomu stenozi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi lacidipin ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici lacidipin zastosovuyetsya z oberezhnistyu u hvorih iz porushennyami sinoatrialnoyi ta AV providnosti podovzhennyam intervalu QT nestabilnoyu stenokardiyeyu neshodavno perenesenim infarktom miokardu porushennyami funkciyi pechinki a takozh pri odnochasnomu priznachenni preparativ sho podovzhuyut interval QT Formi vipuskuLacidipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 ta 0 004 g PrimitkiGlaxoSmithKline onze historie 6 zhovtnya 2016 u Wayback Machine nid http nature web ru db msg html mid 1194057 amp s 111400060 24 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 31 zhovtnya 2014 Procitovano 24 zhovtnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs molecule 582 25 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Lacidipin v Spravochnike Mashkovskogo gt Lacidipin nedostupne posilannya z lipnya 2019 DzherelaLacidipin na sajti mozdocs kiev ua 25 zhovtnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1822 htm 25 zhovtnya 2014 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 68 antagonisty calcija dihydropiridiny 245 lacidipin html 25 zhovtnya 2014 u Wayback Machine