Карбідопа

Карбідопа (англ. Carbidopa, лат. Carbidopum) — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є амінокислотою та похідним тирозину. Карбідопа є інгібітором , самостійного клінічного значення не має, і застосовується виключно (у комбінації) з леводопою, або також в складі трикомпонентних препаратів з леводопою та інгібітором катехол-О-метилтрансферази () у лікуванні паркінсонізму для пригнічення метаболізму леводопи, що забезпечує їй можливість проходження через гематоенцефалічний бар'єр, а також знижує кількість побічних ефектів леводопи.

Карбідопа

Систематична назва (IUPAC)
(2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropanoic acid
Ідентифікатори
Номер CAS	28860-95-9
Код ATC	?
PubChem	34359
DrugBank	DB00190
Хімічні дані
Формула	C10H14N2O4
Мол. маса	226,229 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	58%
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	107 хв.
Виділення	Нирки, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?
	POM (UK) ℞-only (US)
Шляхи введення	п/о

Фармакологічні властивості

Карбідопа — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є амінокислотою та похідним тирозину. Самостійного значення у лікуванні захворювань карбідопа не має, а застосовується виключно в комбінації з леводопою для лікування паркінсонізму. Механізм дії леводопи полягає у тому, що вона, на відміну від свого метаболіту дофаміну, може проникати через гематоенцефалічний бар'єр, де вона метаболізується до дофаміну, що призводить до усунення дефіциту дофаміну, який і спричинює більшість клінічних симптомів паркінсонізму, наслідком чого є усунення у хворих симптомів цього захворювання. Оскільки майже вся ендогенна леводопа (98 %) метаболізується в організмі до дофаміну, який не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, та спричинює низку побічних ефектів препарату, зокрема нудоту і блювання, тому препарат застосовується з інгібітором , найчастіше карбідопою, іноді також з інгібітором катехол-О-метилтрансферази (). Інгібітор декарбоксилази, зокрема карбідопа, запобігає швидкому метаболізму леводопи, унаслідок чого вона може проникнути через гематоенцефалічний бар'єр, а також унаслідок зниженню утворення великої кількості периферичного дофаміну запобігається виникнення нудоти та блювання, які є найчастішими ранніми побічними ефектами леводопи.

За даними тривалих клінічних досліджень, у хворих паркінсонізмом знижується ризик розвитку різних видів злоякісних пухлин. Після проведення глибших досліджень встановлено, що саме карбідопа має протипухлинний ефект проти деяких видів раку, зокрема раку підшлункової залози та карциноїдної пухлини легень.

Фармакокінетика

Карбідопа добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 58 %. Максимальна концентрація карбідопи в крові досягається близько 2,5 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 76 %) зв'язується з білками плазми крові. Карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується карбідопа у печінці. Виводиться препарат переважно з сечею (66 %), частково з калом (11 %), період напіввиведення карбідопи в середньому становить 107 хвилин.

Покази до застосування

Карбідопа застосовується для лікування паркінсонізму виключно в комбінації з леводопою, або іноді в комбінації з леводопою й .

Побічна дія

При застосуванні карбідопи найчастішими побічними ефектами є:

• З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, дисфагія, зниження апетиту, схильність до утворення виразки.
• З боку нервової системи — посмикування м'язів, порушення сну, запаморочення, збудження, депресія.
• З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія.
• Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія.

Протипокази

Карбідопа протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, важких психозах, закритокутовій глаукомі, важких захворюваннях печінки і нирок, важких захворюваннях серцево-судинної системи, важких захворюваннях ендокринної системи, меланомі, у дитячому віці. Карбідопа не рекомендована до застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Карбідопа випускалась до 2018 року у вигляді таблеток по 25 мг. Натепер карбідопа випускається у комбінації з леводопою ((леводопа/карбідопа))або з леводопою й .

Примітки

1. . go.drugbank.com. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
2. . УТІС. Архів оригіналу за 6 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
3. (рос.). vidal. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
4. (рос.). Архів оригіналу за 7 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
5. . Архів оригіналу за 5 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
6. . Drugs.com. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
7. . vechnayamolodost. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
8. И.н, Карабань (8 бер. 2018 р.). . Международный неврологический журнал (3 (97)): 48—58. Архів оригіналу за 7 лип. 2019 р. — через cyberleninka.ru.
9. . neuronews.com.ua. Архів оригіналу за 2 лип. 2017 р.
10. . www.mif-ua.com. Архів оригіналу за 5 лип. 2019 р.
11. Gilbert JA, Frederick LM, Ames MM (Листопад 2000). The aromatic-L-amino acid decarboxylase inhibitor carbidopa is selectively cytotoxic to human pulmonary carcinoid and small cell lung carcinoma cells. Clinical Cancer Research. 6 (11): 4365—72. PMID 11106255. Архів оригіналу за 23 лютого 2013. Процитовано 15 липня 2019. (англ.)

Посилання

• Карбідопа [ 14 липня 2019 у Wayback Machine.] // ФЕ
• Карбидопа — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула [ 14 липня 2019 у Wayback Machine.]